Лекарственные формы антибиотиков

В медицине применяются 2 класса препаратов - энтерального и парентерального способа применения.

Достоинства парентеральных форм антибиотиков:

- возможность создания депо препарата (под кожу);

- 100% биодоступность (вводится внутривенно);

- быстрое создание максимальной концентрации в крови;

- отсутствие существенного воздействия на микрофлору ЖКТ. Недостатки парентеральных форм антибиотиков:

- болезненное введение;

- техническая сложность применения. Недостатки энтеральных форм антибиотиков:

- зависимость от моторики ЖКТ;

- проблема точности дозирования;

- отрицательное воздействие на микрофлору ЖКТ.

Существует несколько энтеральных лекарственных форм антибиотиков: таблетки, сиропы, растворы, свечи, капли, аэрозоли, мази и линименты. Данные лекарственные формы имеют достоинства и недостатки.

Таблица 1 – Достоинства и недостатки лекарственных форм антибиотиков

Лекарственная форма	Достоинства	Недостатки
Таблетки	Безболезненно; Не требует усилий при применении (технически несложно);	Зависимость от моторики желудочно-кишечного тракта; Проблема точности дозировки;
Сиропы	Удобны в применении в детской практике;	Зависимость от моторики желудочно-кишечного тракта; Проблема точности дозировки;
Растворы	Болезненно; Техническая сложность введения;	Можно создать депо аппарат (под кожу); 100% биодоступность (вводится внутревенно); Быстрое создание максимальной концентрации в крови;
Свечи и капли	Можно избежать системного воздействия на организм;	Применяются для местного лечения;
Аэрозоли	Быстрое всасывание;	Не все антибиотики можно превратить в аэрозоль;
Мази, линименты	Можно избежать системного воздействия на организм;	Применяются для местного лечения;

По механизму биологического действия антибиотики делятся:

1. Антибиотики, ингибирующие синтез бактериальной стенки (пенициллины, цефалоспорины, бацитрацин, ванкомицин).

2. Антибиотики, нарушающие функционирование цитоплазматической мембраны (полипептиды, полиены, грамицидин).

3. Антибиотики, разрушающие рибосомальные субчастицы и сдерживающие синтез белка (тетрациклины, хлормицетины, аминогликозиды, макролиды).

4. Антибиотики, избирательно подавляющие синтез нуклеиновых кислот:

- ингибиторы синтеза РНК (актиномицин, гризеофульвин, канамицин, неомицин, новобиоцин и др.);

- ингибиторы синтеза ДНК (брунеомицин, саркомицин).

Антибиотики обладают избирательным действием, т.е. активны только в отношении микроорганизмов при сохранении жизнеспособности клеток хозяина и действуют не на все, а на определенные роды и виды микроорганизмов. С избирательностью тесно связано понятие о широте спектра активности антибиотиков. Традиционно по спектру антимикробного воздействия антибиотики делятся на препараты узкого спектра действия и широкого:

1. Антибиотики узкого спектра действия действуют только определенный вид бактерий. К ним относятся пенициллин, оксациллин, эритромицин.

2. Антибиотики с широким спектром действия эффективны в уничтожении не исключительно грамположительных и грамотрицательных бактерий, но также спирохет, лептоспир, риккетсий, крупных вирусов (трахомы, пситтакоза и других). К ним относят группы тетрациклина (тетрациклин, окситетрациклин, хлортетрациклин, глициклин, метациклин, морфоциклин, доксициклин) и левомицетина.

Выражение величин биологической активности антибиотиков обычно производят в условных единицах, содержащихся в 1 мл раствора (ед/мл) или в 1 мг препарата (ед/мг). За единицу антибиотической активности принимают минимальное количество антибиотика, способное подавить развитие или задержать рост стандартного штамма тест-микроба в определенном объеме питательной среды.

Применение антибиотиков.

Антибиотики представляют собой самую многочисленную группу лекарственных средств. Они используются для предотвращения и лечения воспалительных процессов, вызванных бактериальной микрофлорой. Сейчас существуют сотни лекарственных средств, избирательно действующих на возбудителей различных заболеваний. Сфера антибиотиков - это быстро прогрессирующие инфекции или бактериальное заражение жизненно важных органов, с которыми иммунная система не может справиться сама. Антибиотики незаменимы при остром развитии болезни - ангины и пневмонии, а также при инфекционном воспалении, которое локализуется в закрытых полостях (отит, гайморит, остеомиелит, абсцесс, флегмона).

В настоящее время ведутся активные работы по изысканию антибиотиков нового поколения, эффективных при лечении вирусных и раковых заболеваний.

Антибиотики находят применение в сельском хозяйстве, прежде всего как лечебные препараты в животноводстве, птицеводстве, пчеловодстве и растениеводстве, а отдельные антибиотические вещества - как стимуляторы роста животных.

Некоторые из антибиотиков с успехом применяются в пищевой и консервной промышленности в качестве консервантов скоропортящихся продуктов (свежей рыбы, мяса, сыра, различных овощей).