Препараты, используемые при системных инфекциях
Бронхит, ангина, тонзиллит, отит -
СА короткого действия или комбинированные с триметопримом.
2. пневмонии –
СА комбинорованные с триметопримом
Инфекции желчевыводящих путей
сульфален, сульфапиридазин, сульфадиметоксин
Инфекции мочевыводящих путей
уросульфан, а также препараты длительного и сверхдлительного действия
Хламидиальной инфекции
сульфапиридазин, сульфамонометоксин, комбинированные с триметопримом
Препараты, используемые при инфекциях ЖКТ
Колиэнтерит, колит
сульгин, фталазол, фтазин
2. неспецифический язвенный колит, болезнь Крона
салазопиридазин, салазопирин.
препараты, комбинированные с 5-аминосалициловой кислотой,
которая действует противовосплительно
болезнь неясной этиологии, характеризующаяся
ограниченным воспалением какого-либо участка
пищеварительного тракта с изъязвлением слизистой оболочки и
сужением просвета кишки вплоть до полной обтурации.)
Препараты для местного применения
1. глазная практика сульфацил натрий
2. при ожоговых инфекциях сульфадиазин серебра
Комбинированные препараты
1. Комбинации триметоприм+сульфаметоксазол
Вызывает угнетение двух последовательных этапов образования
тетрагидрофолиевой кислоты,
что приводит к значительному повышению активности обоих препаратов.
Препараты близки по времени полувыведения.
Комбинацию можно вводить внутривенно.
Триметоприм более липоидотропен (поэтому оптимальное соотношениие 1:5).
Продукты
Следует исключить из диеты продукты с высоким содержанием ПАБК
(морковь,томаты, бобовые, цветная капуста, шпинат).
Вторичная резистентность
Развивается быстро, перекрестная (т.е. и к др. группам СА).
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
1. нефротоксичность.
Препараты короткой и средней продолжительности действия подвергаются
процессу ацетилирования в слизистой оболочке желудка, печени и почках
(кроме уросульфана ).
При этом образуются метаболиты, которые в кислой среде кристаллизуются
и выпадают в осадок, раздражая слизистую оболочку кишечника и повреждая
эпителий канальцев почек.
СА длительного и сверхдлительного действия подвергаются процессу
глюкуронидации в печени.
Эти метаболиты в кислой среде в осадок не выпадают.
Метгемоглобинемия
У новорожденных и детей первого года жизни
(т.к. у них особыйфетальный гемоглобин).
Гипербилирубинемия
При использовании СА длительного и сверхдлительного действия.
Чаще у детей младшего возраста, больных с заболеваниями печени.
При этом - опасность развития билирубиновой энцефалопатии
(судороги, паралич, летальный исход).
Синдром красной волчанки»
У людей с генетически обусловленным дефицитом ацетилтрансферазы
Коллагеноз, характеризующийся поражением суставов, кожи, серозных оболочек,
внутренних органов, ЦНС. В патогенезе - образование аутоантител.
Клинические проявления: рвота, сыпь, лихорадка, выпот в плевральную полость
При использовании СА, подвергающихся ацетилированию.
5. аллергические реакции.
Крапивница, зуд, фотосенсибилизация кожи.
6. симптомы недотаточности фолиевой кислоты
Нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения.
Нарушение функций ЖКТ.
Тератогенность
Особенно при использовании препаратов с триметопримом.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ПРЕПАРАТАМИ ДРУГИХ ГРУПП.
Производные ПАБК
Конкурентное действие противомикробным свойствам СА,
так как при гидролизе образуют ПАБК.
Препараты, которые вытесняются сульфаниламидами
Из связи с белками крови
Непрямые антикоагулянты - опасность кровоточивости.
Метотроексат -опасность агранулоцитоза.
Синтетические антидиабетические -опасность возникновения
гипогликемической комы.
Длительность действия сульфаниламидов
зависит от возникновения лабильных обратимых связей с альбумином.
Степень связывания у различных препаратов неодинакова.
Соединяясь с белками, СА могут вытеснять из белкового комплекса другие лекарства и эндогенные вещества, в частности билирубин, что представляет большую опасность для новорожденных и детей первых месяцев жизни.
(метгемоглобинемия и гипербилирубинемия).
Не рекомендуют СА особенно длительного действия, беременным незадолго до родов и новорожденным.
СА могут быть вытеснены из комплексов с белками салицилатами и другими жаропонижающими и противовоспалительными средствами.
Из крови сульфаниламиды достаточно хорошо проникают в различные ткани и жидкости организма.
Наибольшей проникающей способностью обладает сульфапиридазин.
СА длительного действия могут накапливаться в больших количествах в тканях, плохо снабжаемых кровью, в очагах некроза, асцитической жидкости и т.д. Сульфадиметоксин в значительных количествах накапливается в желчи.
Все сульфаниламиды хорошо проникают через плаценту.
Метаболизируются
Ацетилируются СА в печени.
При этом теряется их активность и нарастает токсичность.
У некоторых СА резко снижается растворимость в нейтральной и особенно в кислой среде, что может способствовать выпадению их в осадок в мочевых путях (кристаллурия).