Спектр действия фторхинолонов
Гр (-)
Bacillus anthracis (Ципрофлоксацин Офлоксацин)
Brucella spp. (Офлоксацин, Ципрофлоксацин)
Enterobacter spp. (Ципрофлоксацин Офлоксацин)
Escherichia coli (Ципрофлоксацин, левофлоксацин и др.)
Haemophilus influenzae
Klebsiella pneumoniae
Neisseria (gonorrhoeae, meningitidis)
Proteus (mirabilis, vulgaris)
Pseudomonas aeruginosa
Salmonella spp.
Shigella spp.
Vibrio cholerae
Yersinia enterocolitica
Гр (+)
Staphylococcus (aureus, epidermidis) (Спарфлоксацин)
Streptococcus pneumoniae (Моксифлоксацин)
Enterococcus faecalis (Норфлоксацин, офлоксацин,
ципрофлоксацин, левофлоксацин)
Атипичные внутриклеточные возбудители
Chlamydia (Спарфлоксацин, Левофлоксацин)
Legionella pneumophila
Mycobacteria tuberculosis (Левофлоксацин)
Mycoplasma pneumoniae (Левофлоксацин, моксифлоксацин)
Rickettsieae
Ureaplasma urealyticum (Моксифлоксацин)
Анаэробы (Моксифлоксацин)
Bacteroides (fragilis, spp.)
Fusobacterium spp.
Clostridium spp.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
Желудочно-кишечный тракт
тошнота, рвота, анорексия, дискомфорт в эпигастрии, диарея.
Изменения со стороны центральной нервной системы встречаются у 1 - 4 % головная боль, головокружение, расстройство сна, возбуждение, тревога.
Аллергические кожные реакции в 2% случаев.
Фотосенсибилизация
Все фторхинолоны в условиях солнечной инсоляции.
Повышение уровня трансаминаз, щелочной фосфатазы, билирубина. в 3% случаев
Лейкопения, анемия, артралгии, артропатии,тендениты, разрывы сухожилий –редко
Не рекомендуются
беременным , детям, подросткам,
так как в эксперименте - способность фторхинолонов нарушать рост хрящевой ткани у неполовозрелых животных.
Однако имеющийся клинический опыт и специальные исследования применения фторхинолонов в педиатрии не подтвердили риск повреждения костно-суставной системы, в связи с чем допускается назначение фторхинолонов детям по жизненным показаниям (обострение инфекции при муковисцидозе; тяжелые инфекции различной локализации, вызванные полирезистентными штаммами бактерий; инфекции при нейтропении).
Гериатрия.
У пожилых людей увеличивается риск разрыва сухожилий при применении фторхинолонов, особенно в сочетании с глюкокортикоидами.
Заболевания ЦНС. Хинолоны оказывают возбуждающее действие на ЦНС, поэтому их не рекомендуют применять пациентам с судорожным синдромом в анамнезе. Риск развития судорог повышается у больных с нарушениями мозгового кровообращения, эпилепсией и паркинсонизмом. При использовании налидиксовой кислоты возможно повышение внутричерепного давления.
Нарушения функции почек и печени.
Хинолоны I поколения нельзя применять при почечной и печеночной недостаточности, так как вследствие кумуляции препаратов и их метаболитов повышается риск токсических эффектов.
Дозы фторхинолонов при тяжелой почечной недостаточности подлежат коррекции.
Острая порфирия.
Хинолоны не следует применять пациентам с острой порфирией, так как в эксперименте на животных они оказывают порфириногенный эффект.
ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
При одновременном применении с антацидами и другими препаратами, содержащими ионы магния, цинка, железа, висмута, может снижаться биодоступность хинолонов вследствие образования невсасывающихся хелатных комплексов.
Пипемидовая кислота, ципрофлоксацин, норфлоксацин и пефлоксацин могут замедлять элиминацию метилксантинов (теофиллин, кофеин) и повышать риск их токсических эффектов.
Риск нейротоксических эффектов хинолонов повышается при совместном применении с НПВС, производными нитроимидазола и метилксантинами.
Хинолоны проявляют антагонизм с производными нитрофурана, поэтому следует избегать комбинаций этих препаратов.
Хинолоны I поколения, ципрофлоксацин и норфлоксацин могут нарушать метаболизм непрямых антикоагулянтов в печени, что приводит к увеличению протромбинового времени и риску кровотечений. При одновременном применении может понадобиться коррекция дозы антикоагулянта.
Следует с осторожностью назначать фторхинолоны одновременно с препаратами, удлиняющими интервал QT, так как увеличивается риск развития сердечных аритмий.
При одновременном применении с глюкокортикоидами повышается риск разрыва сухожилий, особенно у пожилых людей.
При использовании ципрофлоксацина, норфлоксацина и пефлоксацина совместно с препаратами, ощелачивающими мочу (ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия бикарбонат), увеличивается риск кристаллурии и нефротоксических эффектов.
При одновременном применении с азлоциллином и циметидином в связи с понижением канальцевой секреции замедляется элиминация фторхинолонов и повышаются их концентрации в крови.
Препараты хинолонов при приеме внутрь следует запивать полным стаканом воды.
ПРОИЗВОДНЫЕ НИТРОФУРАНА
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ
Бактериостатический эффект-
за счет образования комплекса с нуклеиновыми кислотами и блокирования их действия.