Системные бета-адреноблокаторы
Блокируют одновременно и b1- и b2-адренорецепторы во всех органах и тканях. Из-за блокады b2-адренорецепторов бронхов они часто вызывают бронзоспазм.
В целом, b-адреноблокаторы вызывают эффекты, противоположные b-адреномиметикам. Они угнетают работу сердца, понижают возбудимость, проводимость и сократимость миокарда, вызывают брадикардию, угнетают обменные процессы и снижают потребление кислорода.
Они проявляют гипотензивное действие за счет уменьшения сердечного выброса, седативного эффекта и уменьшения выработки ренина, оказывают противоаритмическое, а также пртивоишемическое (антиангинальное) действия. Последнее свойство b-адреноблокаторов объясняют не расширением коронарных сосудов (они суживаются), а уменьшением потребления кислорода из-за умененьшения работы сердца. Для всех b-адреноблокаторов характерно в большей или меньшей степени выраженное повышение тонуса гладкой мускулатуры.
У каждого из b-адреноблокаторов есть свои особенности. Так, некоторые препараты оказывают только блокирующее действие на рецепторы и поэтому вызывают брадикардию. Некоторые b-адреноблокаторы одновременно с блокирующим оказывают слабое стимулирующее действие на рецепторы. Так действуют препараты с внутренней симпатомиметической активностью (тразикор, вискен, корданум). Они мало влияют на частоту сердечных сокращений, а иногда вызывают тахикардию.
По продолжительности действия b-адреноблокаторы делят на 3 группы:
· короткого действия (4-6 часов) – анаприлин.
· среднего действия (до 8 часов) – тразикор, пиндолол, метопролол, лабетолол.
· длительного (свыше 8 часов) – назолол, атенолол.
Анаприлин – Anaprilinum, син.: пропранолол, индерал, обзидан
Оказывает общее (системное) b-адреноблокирующее действие. Он уменьшает работу сердца, угнетает обменные процессы и снижает потребление кислорода, благодаря чему проявляет антиангинальный (противоишемический) эффект. Анаприлин суживает коронарные сосуды и уменьшает коронарный кровоток примерно на 17%, но одновременно он уменьшает работу сердца и потребление кислорода на 22%. Эта разница в 5% дает постоянный и достаточный уровень кислорода при более низком сердечном выбросе. Анаприлин уменьшает силу сердечных сокращений и их частоту, снижает сердечный выброс и минутный объем, в результате чего снижается АД. Развитию гипотензивного эффекта способствует седативное действие препарата на ЦНС и уменьшение выброса ренина в почках.
Анаприлин стабилизирует мембраны миокарда, угнетает автоматизм, возбудимость и проводимость и благодаря этому оказывает противоаритмическое действие.
Анаприлин повышает тонус гладкой мускулатуры внутренних органов, вызывает гипогликемию, оказывает слабое местноанестезирующее действие.
Показания к применению: препарат используют для лечения стенокардии покоя и напряжения, гипертонической болезни гиперкинетического типа, как противоаритмическое средство для лечения пароксизмальной тахикардии и экстрасистолии, для лечения гипертрофической (дилятационной) кардиомиопатии, кровотечения из варикозно расширенных вен пищевода при циррозе печени. Его можно использовать для лечения тиреотоксикоза (одновременно с тиреостатиками), т.к. он снижает обменные процессы и урежает ритм сердечных сокращений, мигрени, абстинентного синдрома после отмены алкоголя и наркотиков.
Вводят анаприлин до еды 4 р/д (период полураспада 2-3 часа) или в/м, под контролем ЭКГможно вводить в/в. Дозу препарата увеличивают или уменьшают постепенно. Резкая отмена препарата взывает синдром отмены с развитием тяжелой стенокардии, тахикардии и даже инфаркта миокарда.
Противопоказания: брадикардия и блокады, сердечная недостаточность, гипотония, бронхоспазм, беременность. Нежелательно его назначение в острый период инфаркта миокарда из-за отрицательного миотропного действия и ухудшения проводимости.
Побочные эффекты: может вызвать брадикардию, сердечную недостаточность, гипотонию, бронхоспазм, головную боль, головокружение, общую слабость, явления аллергии.
Анаприлин, как и многие другие b-адреноблокаторы, нарушает липидный состав крови и способствуют развитию атеросклероза.
Формавыпуска: Таблетки по 0,01 и 0,04 г, ампулы по 1 и 5 мл 0,1% раствора.
Окспренолол, Oxprenololum. Син.: Тразикор, Коретал
Относится к b-адреноблокаторам системного действия с внутренней симпатомиметической активностью. Вызывает эффекты, сходные с анаприлином. По сравнению с последним, менее активен, меньше угнетает работу сердца, действует более длительно (до 8 часов), реже вызывает бронхоспазм и поэтому лучше переносится больными. Назначают внутрь 3 раза в день.
Показания к применению, противопоказания, побочные эффектыкак у анаприлина.
Формавыпуска: таблетки по 0,02; 0,04;, 0,08.
Тимолол, Timololum, Cин.: Блокадрен.
Является системным b-адреноблокатором без внутренней симпатомиметической активности. По действию похож на анаприлин. Уменьшает секрецию водянистой влаги и улучшает ее отток из глаза, хорошо снижает внутриглазное давление. Действие начинается через 20 минут и продолжается до 24 часов.
Показания к применению: может использоваться для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы как и другие b-адреноблокаторы, но в основном применяется для лечения открытоугольной формы глаукомы под названиями Тимоптих, Глаукомол, Окупрес по 1 капле 2 р/д.
Противопоказания: беременность, дети.
Побочные эффекты: как у анаприлина.
Формавыпуска: флаконы по 3 и 5 мл 0,25 и 0,5% раствора.
Надолол – Nadolol, син.: Коргард, Бетадол
Это неизбирательный b-адреноблокатор длительного действия.
Его период полувыведения составляет 20-24 часа. Не оказывает отрицательного инотропного действия на сердце, проявляет антиангинальную и гипотензивную активность.
Показания к применению: для лечения ишемической болезни сердца, а также гипертонической болезни совместно с диуретиками и вазодилятаторами. Назначают внутрь 1 раз в день.
Противопоказания: бронхиальная астма и склонность к бронхоспазму, брадикардия и блокады, кардиогенный шок, легочная гипертония, пороки сердца, беременность и кормление грудью, почечная и печеночная недостаточность, диабет.
Побочные эффекты: брадикардия, парестезии, бессонница, усталость, сухость во рту, расстройства ЖКТ.
Формавыпуска: таблетки по 0,02; 0,04 и 0,08.