Фибринолитики непрямого действия

Стрептокиназа – Streptokinase, Kabikinase, Streptasa, Awelysin

Это ферментный препарат из бета-гемолитического стрептококка. Способствует переходу неактивного профибринолизина (плазминогена) в активный фибринолизин (плазмин), который вызывает лизис фибрина, инактивирует фибриноген и V, VII факторы свертывания.

Действует только на свежие тромбы, период полувыведения 20-30 минут, длительность действия 4 часа.

Показания – острый инфаркт миокарда, тромбозы и эмболии артерий и вен дл восстановления их проходимости.

Противопоказания – кровотечения, геморрагические диатезы, после недавних операций, болезни со клонностью к кровотечениям, гипертензия, беременность (1 триместр), септический эндокардит.

Побочные эффекты – головная боль, тошнота, озноб, аллергия, гипотония, нарушения ритма сердца, эмболия.

Вводят в/в 250 000 МЕ (МЕ – международные единицы) в 50 мл изотонического раствора за 30 минут (30 капель в 1 минуту)в дальнейшем вводят по 100 тыс МЕ (в 1 час) на протяжении 16-18 часов. Можно вводить кабикиназу по схеме: 1,5 млн. МЕ растворить в 90 мл изотонического раствора, 45 мл ввести за 20 минут, других 45 мл – за 40 минут. При остром инфаркте миокарда можно вводить в/артериально – сначала 20 тыс. МЕ, а потом 2-4 тыс. за 1 минуту на протяжении 30-90 минут.

Активен в первые 12 часов, чим раньше начать введение, тем лучше будет эффект.

Форма выпуска: флаконы по 100, 250, 750 тыс. и 1,5 млн. МЕ

Стептодеказа – Streptodecasa

Это препарат стрептокиназы пролонгированного действия. Действует на протяжении 24-72 часов.

Вводят в/в струйно, сначала 300 тыс. ФЕ (это пробная доза), а через 1 час (при отсутствии реакции) еще 2700 тыс. ФЕ (300 тыс. в 1 минуту).

Форма выпуска: - флаконы по 1 и 1,5 млн. ФЕ, растворить в 10-20 мл изотонического арствора.

Альтеплаза – Alteplase, Actilise

Это готовый тканевой активатор плазминогена – фермент (гликопротеин), который переводит плазминоген в плазмин. Получают из культуры клеток человека. Действует как и стрекптокиназа, около 4 часов, реперфузию миокарда вызывает через 20 минут – 2 часа.

В отличие от стрептокиназы, не проявляет антигенных свойств, действует более избирательно. Альтеплазу можно вводить повторно.

Показания: инфаркт миокарда, эмболия легочной артерии (в первые 12 часов). Вводят в/в сначала 0,01 за 1-2 минуты, а потом 0,09 за 2 часа, после чего вводят гепарин.

Побочгые эфекты и противопоказания – как у стрептокиназы.

Форма выпуска – флаконы по 0,05 и 0,1 с растворителем (вода для инъекций).

ІІІ. Антиагреганты (ангибиторы агрегации) – это группа препаратов, которые способны ингибировать агрегацию тромбоцитов и благодаря этому проявлять антитромботическое действие.

Аспирин - Acidum acetylsalicylicum, Aspirinum, Anorin, Aspisol

Относится к группе НПВС, используется как болеутоляющее и противовоспалительное средство. Механизм его антитромботического действия состоит в том, что он в малых дозах вызывает необратимую блокаду циклооксигеназы, благодаря чему угнетает синтез тромбоксана А₂ (эндогенного проагреганта) и способствует синтезу эндотеликем простациклина (антиагрегантного и антитромботического простагландина), угнетает высвобождение тромбоцитарных факторов III и IV.

В больших дозах аспирин угнетает синтез и простациклина, его антиагрегантное действие зависит от дозы.

Показания к применению как антиагреганта – для уменьшения риска повторных инфарктов, инсультов, внезапной смерти, для предупреждения осложнений при острой ишемической болезни, при нарушениях мозгового кровообращения, для предупреждения послеоперационных тромбозов, при тромбофлебитах, тромбозах сосудов сетчатки. Назначается при этом внутрь в дозах 0,1-0,325 1 раз в день или через день. Большие дозы его могут вызывать тромбоз. В/м и в/в для профилактики тромбозов используют Ацелизин по 0,5-3 мл 1 раз на протяжении 1-2 дней.

Форма выпуска – Аспирин - таблетки по 0,1 – 0,325.

Ацелизин – флаконы по 1,0.

Дипиридамол – Dipyridamol, Curantil, Trombonil

Расширяет коронарные сосуды , увеличивает доставку кислорода, улучшает коллатеральное кровообращение, ранее широко использовался как антиангинальный препарат при хронической ИБС. При остром приступе не вводят из-за неравномерного перераспределения кровотока и развития синдрома обкрадывания.

Дипиридамол тормозит агрегацию тромбоцитов и образование тромбов, т.к. увеличивает в отромбоцитах содержание цАМФ, увеличивает синтез в эндотелии простациклина.

Показания к применению – для предупреждения послеоперационных тромбозов, при инфаркте миокарда, нарушениях мозгового кровообращения. Он расширяет сосуды, не вызывает ульцерогенного действия. Назначают внутрь по 0,025 – 3 раза в день.

Побочные эффекты – покраснение лица, тахикардия, аллергия, иногда гипотония.

Противопоказания – гипотония.

Его нельзя вводить п/к, не вводят в одном шприце с другими препаратами

Форма выпуска – табл. 0,025; 0,075; амп. – 0,5% 2 мл.

Тиклопидин – Ticlopidine, Ticlid

Является чистым антиагрегантом, действует сильнее, чем аспирин, но более медленно, через 7-8 дней. Он блокирует аденозиндифосфатный механизм агрегации тромбоцитов, стимулирует синтез простагландинов Е, Д₂ и простациклина.

Показания к применению – для профилактики тромбозов при ишемии мозка, ишемии сердца, после инфаркта, ишемии нижних конечностей, при ретинопатиях. Он снижает риск повторных инсультов и инфарктов. Назначают его по 0,25 2 раза в день.

Противопоказания – риск кровотечения, геморрагический инсульт, болезни печени, беременность.

Побочные эффекты– головокружение, боль в желудке, понос, аллергия, желтуха, тромбоцитопения, лейкопения.

Форма выпуска: таблетки по 0,125; 0,25.