Ингибиторы синтеза рнк

Образуют комплекс с ДНК-зависимой РНК-полимеразой, в результате в микробной клетке подавляется синтез РНК. Бактерицидное действие оказывают на микроорганизмы в стадии пролиферации. Микроорганизмы быстро вырабатывают устойчивость.

Рифампицин — Rifampicinum (Бенемицин - Benemicinum)

Коричнево-красный кристаллический порошок. Действует на кокков, возбудителей туберкулеза, лепры, сибирской язвы, бруцеллеза, на кишечную палочку, шигеллы, сальмонеллы, риккетсии, вирус трахомы.

При приеме внутрь всасывается до 95% принятой дозы, химиотерапевтическая концентрация в крови сохраняется 8-12 часов. Проникает в различные органы и ткани, через гематоэнцефалический барьер. Метаболиты сохраняют химиотерапевтическую активность, 30% введенной дозы выводится в неизмененном виде мочой и желчью, обнаруживается в слюне, слезной жидкости, которые, как и моча, окрашиваются в красноватый цвет. Назначают внутрь натощак, в/м и в/в, в сутки не более 1,2 г в 2-3 приема при лечении различных инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами.

Побочные эффекты: аллергические реакции, диспепсические расстройства, нарушение функции печени, поджелудочной железы.

Противопоказания: непереносимость, беременность, тяжелые поражения печени, почек.

Формавыпуска: капсулы по 0,05-0,15-0,3; суспензия во флаконах по 60 и 150 мл, в 5 мл содержится 0,1 и 0,2 г препарата; амп. по 0,15 для приготовления растворов.

Рифабутин – Rifabutinum

Обладает таким же механизмом и спектром противомикробного действия, как и рифампицин. Кроме того, оказывает иммуностимулирующее действие и активен против вируса СПИДа 1-го типа. Назначается внутрь однократно до 0,6 в сутки.

Формавыпуска: таблетки по 0,15

ПРЕПАРАТЫ, НАРУШАЮЩИЕ СИНТЕЗ КЛЕТОЧНЫХ МЕМБРАН

Антибиотики этой группы образуют комплексные соединения со стеринами, входящими в липидную часть цитоплазматической мембраны, могут взаимодействовать и с фосфолипидами мембран микробных клеток. В результате мембраны дезорганизуются, утрачивают барьерную функцию. Из микроорганизмов выходят важные биологически-активные вещества: аминокислоты, фосфаты, биогенные амины, электролиты и другие. При достаточной концентрации и продолжительности действия антибиотика микроорганизмы погибают.

Грамицидин С — Gramicidinum S

Действует на кокков, возбудителей газовой гангрены, протея, кишечную палочку, шигелл, сальмонелл, холерного вибриона, оказывает сперматоцидное действие.

Применяется местно для лечения инфицированных ран, язв, ожогов, пролежней в виде растворов и паст. Растворы также применяют для полосканий, промываний, спринцеваний, их готовят перед употреблением путем растворения 2% спиртовового раствора в воде в 100-200 раз.

Формавыпуска: флаконы по 5-10 мл 2% спиртового раствора и паста по 30,0.

Полимиксина М сульфат – Polymyxini M sulfas

Активен по отношению к грамотрицательным бактериям, кишечной и синегнойной палочкам, возбудителям дизентерии, брюшного тифа, паратифов. Назначается наружно при гнойных ранах, пролежнях, ожогах в виде линимента. Внутрь в таблетках по 500 000 ЕД 4-6 раз в день при энтеритах, колитах, дизентерии.

Противопоказан при нарушениях функции печени, почек, непереносимости.

Формавыпуска: таблетки по 500 000 ЕД, флаконы по 500 000 – 1 000 000 ЕД препарата, линимент, содержащий в 1 мл 10 000 ЕД препарата.

Полимиксина В сульфат – Polymyxini В sulfas (Аэроспорин – Aerosporinum)

Активен по отношению к тем же возбудителям, что и полимиксин М, особенно, к синегнойной палочке. При приеме внутрь не всасывается, назначается по 100 000 ЕД в растворах для лечения энтероколитов, вызванных сальмонеллами, шигеллами и др. Вводят в/м и в/в капельно при сепсисе, менингите, пневмонии, поражении мочевых путей, вызванных синегнойной палочкой.

Побочные реакции при приеме внутрь характеризуются диспепсическими расстройствами, при парентеральном введении могут наблюдаться нейро-, нефротоксические эффекты.

Противопоказания: беременность, нарушение функции почек, нельзя сочетать с аминогликозидами.

Формавыпуска: флаконы по 250 000 ЕД и 500 000 ЕД

Нистатин — Nystatinum

Оказывает, в зависимости от дозы, фунгистатическое или фунгицидное действие. Активен в отношении ряда грибов, но наиболее чувствительны к нему дрожжеподобные грибы кандиды и лейшмании. При приеме внутрь не всасывается, действует в ЖКТ, выводится в неизмененном виде с калом. Назначают внутрь для лечения и профилактики кандидомикоза, возникающего при длительном лечении антибиотиками. Профилактическая доза 250–500 тыс. ЕД, принимается 3-4 раза в сутки, лечебная 500 тыс. ЕД 4-8 раз в сутки. При кандидомикозе прямой кишки и влагалища применяют суппозитории 2 раза в сутки; при кандидозных поражениях кожи используют мазь.

Нистатин хорошо переносится. При повышенной индивидуальной чувствительности возможны диспепсические расстройства.

Формавыпуска: таблетки и суппозитории по 250-500 тыс. ЕД, мазь по 15,0 с содержанием 100 тыс. ЕД нистатина в 1,0.

Леворин — Levorinum

Активен в отношении грибов рода кандида и трихомонад. При приеме внутрь до 30% принимаемой дозы может розрушаться в желудке. Всасывается незначительная часть, обнаруживается в крови, легких, почках, всосавшаяся часть выводится последними. При кандидомикозе кишечника назначают внутрь по 500 тыс. ЕД 2-3 раза в сутки; при кандидомикозных и трихомонадных кольпитах во влагалище вводят тампоны, пропитанные взвесью леворина; наружно при грибковых поражениях кожи используют мазь.

Побочные эффекты: диспепсические расстройства, аллергические реакции.

Противопоказания: заболевания печени, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, беременность.

Формавыпуска: таблетки по 500 тыс. ЕД; мазь по 30,0 с содержанием 500 тыс. ЕД в 1,0; порошок для приготовления взвеси.

Амфотерицин Б — Amphotericinum B

Активен в отношении кандид, аспергилий, трихофит, эпидермофит, бластомицет. При приеме внутрь не всасываются.

Применяются при генерализованных микозах, вводится в/в капельно в изотоническом растворе глюкозы 2-3 раза в неделю. Начальная доза составляет 0,1 мг/кг, при хорошей переносимости и необходимости доза может достигать 1 мг/кг. Курс лечения до 8 недель. Препарат хорошо проникает в различные органы, в крови химиотерапевтическая концентрация сохраняется длительно, с мочей в течение 7 дней выводится 40% введенной дозы. Растворы могут использоваться для ингаляций, мази местно при грибковых поражениях кожи.

Побочные эффекты: диспепсические расстройства, нарушение электролитного состава крови (гипокалиемия), нефротоксичность, гепатотоксичность, неврологические симптомы, возможны флебиты в местах введения.

Противопоказания: непереносимость, нарушение функции печени, почек.

Формавыпуска: флаконы по 0,05 и 0,1; мази по 15,0 и 30,0.

Пимафуцин — Pimafucinum (Натумицин - Natumicin)

Пантоеновый антибиотик, оказывает цидное действие на различные дрожжеподобные грибы. При кандидомикозе ротовой полости назначают в виде суспензии по 1 мл 4-6 раз в день; кишечника — 4 раза в сутки по 1 таблетке; при вульвовагинитах — по 1 суппозиторию на ночь; при дерматомикозах используют крем или суспензию. Курс лечения от 4 до 7 дней.

Побочные эффекты: при приеме внутрь проходящие тошнота и диаррея, при местном — раздражение, чувство жжения.

Противопоказания: повышенная чувствительность.

Формавыпуска: таблетки и суппозитории по 0,1; 2,5% суспензия во флаконах по 20 мл; 2% крем по 30,0.

Клотримазол - Clotrimazolum

Действует на различных дерматофитов, кандид, трихомонад, стрептококков и стафилококков. Препятствует синтезу эргостерина, фосфолипидов, в результате нарушается образование мембраны. Назначается наружно в виде 1% мази или крема при различных дерматомикозах и в интравагинальных таблетках при урогенитальном кандидозе.

Побочные эффекты: аллергические реакции

Противопоказания: беременность, непереносимость препарата

Формавыпуска: 1% крем, мазь, интравагинальные таблетки по 0,1.

Кетоконазол – Ketoconazole

Активен по отношению к плесневым грибам, кандидамм, граммположительным бактериям. Нарушает образование клеточной мембраны путем ингибирования синтеза эргостерина, фосфолипидов и триглицеридов. Хорошо всасывается при приеме внутрь, назначается по 1-2 таблетки 1 раз в сутки для лечения различных микозов. Может вызывать диспепсические расстройства, нарушения функции печени, головную боль.

Противопоказания: беременность, лактация, нарушения функции печени, почек.

Формавыпуска: таблетки по 0,2

Декамин - Decaminum

Действует на дрожжеподобные грибы рода Кандида, на различные бактерии. Применяется для лечения стоматитов, фарингитов, тонзилитов, ангин путем введения в рот карамелей каждые 3-5 часов, задерживая их до полного растворения и рассасывания. Для лечения грибковых поражений кожи используют 0,5-1% мази, ежедневно втирая их 1-2 раза.

Формавыпуска: карамель по 0,00015, 0,5-1% мазь

Гризеофульвин - Griseofulvinum

Оказывает фунгистатическое действие на эпидермофитов, трихофитов, микроспорумов. Назначается внутрь в таблетках, детям в суспензии. Всасывается, поступает в клетки кожи, волос, ногтей, которые являются предшественниками кератина, делают его резистентным к грибам. Инфицированный отделяется, заменяется здоровым. Местно применяется в виде линимента. Лечение длительное – до 1 года. Может вызывать диспепсические расстройства, головную боль, нарушение гемопоэза.

Противопоказания: заболевания крови, печени, почек, беременность, лактация.

Формавыпуска: таблетки по 0,125, суспензия по 100 мл во флаконе, 2,5% линимент.