Антиатеросклеротические (антигиперлипопротеинемические) средства

(доц. Иванова Н.И.)

Атеросклероз - распространенное хроническое заболевание, характеризующееся липидной инфильтрацией внутренней оболочки аорты, артерией и разрастанием в их стенках соединительной ткани. Просвет сосудов суживается, возрастает плотность артериальной стенки, уменьшается ее растяжимость, нередко образуются тромбы, что приводит к органным или общим расстройствам кровообращения.

Описано много факторов риска атеросклероза. Особенно неблагоприятно сочетание нескольких факторов.

К эндогенным факторам риска атеросклероза относятся:

· генетический фактор - наследственность (врожденная диспропорция в содержании различных классов липопротеинов в плазме крови - гипер- или дислипопротеинемия);

· гиперхолестеринемия;

· артериальная гипертензия;

· ожирение, как результат избыточного питания с нарушением нормального соотношения пищевых ингредиентов;

· гиподинамия;

· повышение свертываемости крови;

· заболевание эндокринных желез (щитовидной, поджелудочной);

· инфекционные заболевания с повреждением стенки сосудов.

К экзогенным факторам относятся:

· токсические воздействия (неблагоприятные факторы внешней среды, никотин, алкоголь);

· социальные факторы (стресс, образ жизни и др.)

Гиперлипопротеинемия - состояние, при котором в плазме крови повышено содержание липопротеинов - носителей холестерина и триглицеридов. Наиболее атерогенны липопротеины очень низкой плотности (ЛПОНП), передающие эндогенные триглицериды и холестерин в периферические ткани, и, образующиеся из ЛПОНП, липопротеины низкой плотности (ЛПНП), передающие холестерин в стенки кровеносных сосудов, что может способствовать развитию атеросклероза.

Антиатеросклеротические средства:

I. Антигиперлипопротеинемические (гипохолестеринемические) средства.

II. Антиоксиданты.

III. Ангиопротекторы.

I. Антигиперлипопротеинемические (гипохолестеринемические) средства - снижают повышенное содержание липидов, главным образом холестерина, триглицеридов, липопротеинов очень низкой и низкой плотности (наиболее атерогенных).

По механизму действия подразделяются на несколько групп.

1. Ингибиторы всасывания холестерина в желудочно-кишечном тракте.

Холестирамин - Cholestyraminum

Анионообменная смола, образующая при поступлении в кишечник невсасываемые комплексы с желчными кислотами. Усиление выведения желчных кислот из организма уменьшает всасывание холестерина в кишечнике. Препарат уменьшает содержание в крови b-липопротеинов и триглицеридов.

Показания к применению: Профилактика и лечение заболеваний, связанных с гиперхолестеринемией; хронические заболевания печени; при зуде, обусловленном внутри- или внепеченочным холестазом.

Суточная доза - 8 - 16 г (в 2-3 приема). Лечение длительное. По мере наступления терапевтического эффекта дозу уменьшают. Перед применением препарат смешивают с фруктовым соком.

Учитывая большую абсорбционную способность холестирамина не следует принимать одновременно с ним другие лекарственные препараты (в первые 4 часа после приема).

Формавыпуска: по 500 г в полиэтиленовых мешочках.

Полиспонин - Polysponinum

Сухой экстракт из корней диоскореи ниппонской. Действующие начала его - сапонины - имеют стероидную структуру. Они препятствуют абсорбции холестерина в кишечнике. Возможно это связано с ингибированием ферментной системы, обеспечивающей обратное всасывание экзогенного и эндогенного холестерина из кишечника; возможно, что они вступают в реакцию с желчными кислотами и холестерином, образуя малорастворимые соединения, которые не всасываются и выводятся из организма. Лечебный эффект развивается постепенно при длительном применении.

Показания к применению: Гиперлипопротеинемии.

Побочные действия: местнораздражающее на слизистые оболочки, повышенная потливость, кожный зуд.

Формавыпуска: таблетки по 0,1 г.

Подобное же действие характерно для препаратов диоспонина, бета-ситостерина.

2 Ингибиторы биосинтеза и переноса холестерина и триглицеридов в организме.

Пробукол - Probukol, Син.: - Липомал

Гиполипидемическое средство. Снижает уровень общего холестерина в организме, способствует распаду липопротеинов низкой плотности, усиливает выведение желчных кислот. Угнетает ранние стадии синтеза холестерина, и, в не которой степени, всасывание холестерина пищи. Понижает также содержание липопротеинов высокой плотности. Восстанавливает функциональное состояние системы антиоксидантной защиты клеток, что на ранних стадиях атеросклероза прекращает образование атеросклеротических бляшек. Пробукол способствует уменьшению зоны некроза при ишемии миокарда.

Показания к применению: Нарушения липидного обмена, связанные с повышением уровня холестерина и/или липопротеинов низкой плотности.

Назначают по 0.5 г 2 раза в день во время еды с продуктами, содержащими растительное масло. Курс - 3 месяца.

Побочные действия: метеоризм, диарея, тошнота. Редко - головокружение, кожный зуд.

Противопоказания:: Острый инфаркт миокарда, желудочковые аритмии, беременность, лактация, повышенная чувствительность к препарату.

Формавыпуска: таблетки по 0,25.

Препараты, непосредственно угнетающие синтез холестерина в печени, по химической структуре относятся к двум группам:

1) производным статина - ловастатин, симвастатин, флувастатин;