Противокашлевые средства

Кашель (tussis) - сложнорефлекторный защитный акт, направленный на очищение дыхательных путей от инородных частиц или мокроты. Непроизвольный кашель обусловливается раздражением специальных рецепторов верхних дыхательных путей, плевры и является симптомом поражения органов дыхания. Кашель может быть связан и с возбуждением ЦНС (невроз), раздражением рецепторов, расположенных вне органов дыхания (например, в наружном слуховом ходе, пищеводе, перикарде, плевре или диафрагме). Различают сухой (непродуктивный) кашель - без выделения мокроты, когда рецепторы раздражаются патологическим процессом (острое воспаление, опухоли, рубцы) или инородным телом в просвете крупных бронхов, в плевре. Влажный (продуктивный) кашель завершается выделением мокроты, является симптомом острого (с 3-5 дня) и хронического воспалительного поражения трахеобронхиального дерева, отека легких и др.

При лечении больных с изнуряющим сухим (непродуктивным) кашлем назначаются противокашлевые средства.

Продуктивный кашель, который способствует удалению отделяемого из бронхов, полностью подавлять противокашлевыми средствами не следует, т.к. это ухудшает самоочищение бронхов и задерживает процесс выздоровления. Здесь необходимо комбинировать противокашлевые с отхаркивающими средствами, тепловлажными или щелочными ингаляциями.

Противокашлевые средства используются преимущественно для устранения сухого кашля, возникающего рефлекторно при острых воспалительных процессах в верхних дыхательных путях, плевре, при воздействии токсинов на дыхательный и кашлевой центры (коклюш).

Различают противокашлевые средства центрального и периферического (местного) действия.

Препараты центрального действия угнетают кашлевой центр, расположенный в стволе мозга вблизи дыхательного центра. Они подразделяются на наркотические и ненаркотические.

К наркотическим противокашлевым средствам относятся препараты опия: кодеин, кодеина фосфат, этилморфина гидрохлорид, порошок и экстракт опия, морфина гидрохлорид. Они угнетают кашлевой центр и, в меньшей степени, угнетают дыхательный центр. На ЦНС оказывают успокаивающее действие. Болеутоляющее действие у них слабее, чем у основного алкалоида опия - морфина. Способствуют сокращению бронхов. Угнетение дыхательного центра приводит к ограничению объема дыхания, что нежелательно при пневмонии, бронхиальной астме, эмфиземе легких, т.к. задержка углекислоты в организме обусловливает возникновение дыхательного ацидоза.

Длительное и частое их применение вызывают привыкание и пристрастие, поэтому они относятся к наркотическим средствам. Их нельзя назначать больше недели. Детям до 2-х лет противопоказаны из-за опасности угнетения дыхательного центра. Детям старше 2-х лет эти препараты назначаются только в случаях очень тяжелого кашля, не устраняемого другими ненаркотическими противокашлевыми средствами. Особую осторожность следует соблюдать при прописывании препаратов опия подросткам, которые из любопытства могут бесконтрольно применять их, что приводит к наркомании. В настоящее время указанные препараты выписываются только в сложных прописях с добавлением натрия гидрокарбоната, корня солодки, травы термопсиса, терпингидрата и др.

Кодеин - Codeinum

Метилморфин, алкалоид, выделенный из опия. Получают также полусинтетическим путем. Порошок, плохо растворимый в холодной воде. Используется в микстурах от кашля взрослым по 0,01-0,02 на прием, в таблетках по 0,015 г с натрия гидрокарбонатом и терпингидратом, травой термопсиса, корнем солодки (“Кодтерпин”, “Таблетки от кашля”). Высшая разовая доза 0,05; высшая суточная доза - 0,2. Детям старше 2-х лет назначается по 0,001-0,0075 г в зависимости от возраста. В сочетании с ненаркотическими анальгетиками применяется при головных болях, невралгиях.

Кодеина фосфат - Codeini phosphas

Порошок, хорошо растворимый в воде, менее токсичен, допускается назначение детям более раннего возраста. Взрослым назначается в тех же дозах, что и кодеин-основание. Детям старше 6 месяцев назначается по 0,002-0,01 на прием в зависимости от возраста. Входит в состав микстуры Бехтерева для потенцирования успокаивающего действия бромидов. Высшая разовая доза - 0,1; высшая суточная доза - 0,3.

Этилморфина гидрохлорид - Aethylmorphini hydrochloridum, Син. - Дионин.

Порошок, получается синтетическим путем из морфина. Оказывает противокашлевое, болеутоляющее действия в дозах 0,01 и 0,015 (порошки, таблетки, микстуры). Высшая разовая доза (В.р.д.) - 0,03; высшая суточная доза (в.с.д.) - 0,1. Детям старше 2-х лет назначают по 0,001-0,0075 г на прием в зависимости от возраста.

При введении в конъюнктивальный мешок растворы препарата вызывают гиперемию с последующей анестезией, временным отеком конъюнктивы; это способствует успокоению болей и рассасыванию экссудатов при кератитах, инфильтратах роговой оболочки, при иритах. В глазной практике применяется в виде капель и мазей, начиная с 1-2% до 6-8-10%. При прописывании концентрации больше 8% необходимо в прописи рецепта ставить восклицательный знак (!).

Формавыпуска: порошок и таблетки по 0,01 и 0,015.

Морфина гидрохлорид применяется для устранения кашля, связанного с раздражением плевры при проникающих ранениях в грудную полость.

Побочные эффекты: при применении всех наркотических противокашлевых средств возможны сонливость и запоры.

К ненаркотическим противокашлевым средствам центрального действия относится препарат:

Глауцина гидрохлорид - Glaucini hydrochloridum, Синоним - Глаувент.

Является алкалоидом из мачка желтого.Оказывает избирательное тормозящее влияние на кашлевой центр. Устраняет спазмы гладкой мускулатуры бронхов. В отличие от кодеина не угнетает дыхания, не тормозит перистальтику кишечника, не вызывает пристрастия и привыкания.

Назначается для подавления непродуктивного кашля при остром фарингите, бронхите, трахеите, коклюше. Хорошо переносится, но в связи с альфа-адреноблокирующим действием может быть головокружение, снижение артериального давления. Не рекомендуется больным с пониженным АД, инфарктом миокарда.

Формавыпуска: таблетки с оболочкой по 0,05 (глаувент - 0,04) 3-4 раза в день после еды. Детям до 2-х лет не назначать. Детям после 2-х лет назначается по 1 мг на год жизни на 1 прием 3 р/д.

Глауцина гидрохлорид входит в состав препарата “Бронхолитин” - Sirupus antitussiva “Broncholytin” (совместно с бронхолитиком эфедрина гидрохлоридом и маслом шалфея). Назначается взрослым по столовой ложке, детям по чайной ложке 3 р/д при острых и хронических бронхитах, астмоидных состояниях.

Формавыпуска: флаконы по 125 мл.

Окселадина цитрат – Oxeladini citras, син.: Тусупрекс - Tusuprex

Синтетический препарат. Оказывает преимущественно угнетающее действие на кашлевой центр, не влияет на дыхательный центр и АД, не вызывает привыкания и пристрастия. Оказывает также слабое отхаркивающее действие. Показан при сухом кашле.

Побочные эффекты: возможны расстройства пищеварительного тракта.

Противопоказания: бронхоспастические состояния, бронхиальная астма, бронхиты с затрудненным дыханием.

Формавыпуска: таблетки, покрытые оболочкой по 0,01-0,02; сироп 100 мл (1 чайная ложка = 0,01 г).

Бутамирата цитрат – Butamirate citrate; син.: Стоптуссин, Синекод

Оказывает центральное противокашлевое, умеренное бронхорасширяющее, отхаркивающее и противовоспалительное действие. Показан при остром и хроническом кашле.

Противопоказания: возраст до 12 лет.

Формавыпуска: драже 0,005 х 3 раза в день; драже пролонгированного действия по 0,02 утром и вечером; капли 10 мл (по 10-20 кап. 3 раза в день); сироп 100 мл (детям по 1 чайной ложке 3-5 раз в день).

К противокашлевым средствам периферического (местного) действия относятся препараты либексин и фалиминт.

Либексин - Libexin*

Синтетический препарат, по противокашлевой активности близок к кодеину, не угнетает дыхания, не вызывает запоров (обстипации) и лекарственной зависимости. Механизм противокашлевого действия включает:

1) местноанестезирующее действие на рецепторы слизистой верхних дыхательных путей, с которых начинается кашлевой рефлекс ( по анестезирующей активности равен кокаину);

2) спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру бронхов (превосходит эффект папаверина);

3) частично угнетает кашлевой центр;

4) оказывает противовоспалительное действие в бронхах, способствует отделению бронхиального секрета.

Эффект развивается через 30-40 минут и длится 4-5 часов.

Побочные эффекты: онемение слизистой оболочки рта (проглатывать таблетку, не разжевывая!).

Формавыпуска: таблетки по 0,1 3-4 р/д. Детям в зависимости от возраста: до 2-х лет - 1/4 табл., после 2-х - 1/2 табл 3-4 р/д.

Фалиминт - Falimint*

Синтетический препарат, выпускается в драже для сосания. Оказывает местноанестезирующее и дезинфицирующее действие на слизистую полости рта и носоглотки. Снижение воспаления уменьшает раздражение рецепторов и устраняет непродуктивный кашель.