Синтетические заменители морфина

Промедол - Promedolum

Легко всасывается и оказывает сильное анальгезирующее действие как при приеме внутрь, так и при парентеральном введении. По действию на ЦНС сходен с морфином. В отличие от последнего меньше угнетает дыхательный центр и меньше возбуждает рвотный центр, в меньшей мере активирует блуждающий нерв. Оказывает умеренное спазмолитическое действие на гладкомышечные органы, бронхи, мочеточники, однако повышает тонус кишечника, желчных путей и усиливает сокращения мускулатуры матки; шейка матки при этом расслабляется. Последнее весьма важно для обезболивания и ускорения родов. В средне терапевтических дозах промедол не оказывает токсического действия на организм матери и плода. Другие показания - см. морфин.

Промедол вводится в/м, в/в, п/к и внутрь.

Дозировка: внутрь взрослым по 0,025-0,05 г на прием, п/к и в/м по 1 мл 1-2% раствора, при сильных болях, особенно при злокачественных опухолях вводят по 1-2 мл 2% раствора. Детям старше 2-х лет промедол назначают по 0,003-0,01 г на прием, в зависимости от возраста. Действие промедола наступает через 10-20 мин. после введения и сохраняется на протяжении 3-4 часов и более.

Переносится больными хорошо, изредка бывает тошнота, слабость, головокружение.

Формавыпуска: порошок, таблетки по 0,025, шприц-тюбики и ампулы по 1 мл 1-2% раствора.

Фентанил - Phentanilum

Обладает быстрым, сильным, но кратковременным анальгезирующим действием. При в/в введении максимальный эффект развивается через 1-3 минуты и сохраняется в течение 15-30 минут. Применяют фентанил главным образом для нейролептаналгезии в сочетании с дроперидолом или другими нейролептиками. Входит в состав препарата "Таломонал". При вводном наркозе используют в 2 раза меньшие дозы фентанила. При необходимости введения препарата повторяют через каждые 20-40 минут. Фентанил используют также для обезболивания при инфаркте миокарда и легкого, стенокардии и коликах. При этом его вводят в/м или в/в по 0,2-2 мл 0,005% раствора.

Побочные эффекты: угнетение дыхания (особенно при быстром введении), двигательное возбуждение, спазм и ригидность мышц грудной клетки и конечностей, бронхоспазм, брадикардия (устраняется атропином).

Противопоказания: обезболивание родов, кесарево сечение (угнетающее действие на дыхание плода); гипертензия в малом круге кровообращения; угнетение дыхательного центра; пневмония, бронхиальная астма; осторожно - при лечении инсулином, гипотензивными препаратами.

Формавыпуска: ампулы по 2 и 5 мл 0,005% раствора.

Пентазоцин - Pentazocinum, Fortral*(Франция), Lexir*

По величине анальгетического действия близок к морфину. В отличие от последнего меньше угнетает дыхание. Привыкание и пристрастие к пентазоцину меньше выражено, чем к морфину.

Показания:см. морфин.

Дозировка: однократная доза взрослым п/к, в/м и в/в составляет 0,03 г; повторные инъекции делают через 2-4 часа. Внутрь назначают по 0,05 г, т.е. 1 таблетка 3-4 раза в день.

Предосторожности: при нарушении функции печени и почек, гипертонии, черепно-мозговых травмах, в первые 3 месяца беременности.

Формавыпуска:таблетки и драже пентазоцина гидрохлорида по 0,05 г; ампулы по 1-2 мл, содержащие в 1 мл 0,03 г пентазоцина лактата.

Пиритрамид - Piritramidum, Син. Дипидолор

Является быстродействующим сильным наркотическим анальгетиком.

Показания: сильный болевой синдром, особенно при хирургических операциях и в послеоперационном периоде, при родах.

Дозировка:вводится в/м в дозе 15 мг (2 мл 0,75% раствора), повторная инъекция через 2-3 часа в половинной дозе.

Противопоказания: см. морфин.

Формавыпуска:ампулы по 2 мл 0,75% раствора.

Трамадол - Tramadolum, Tramal*

Сильный быстродействующий анальгетик с продолжительным эффектом. Относится к группе препаратов агонистов-антагонистов опиатных рецепторов.

Показания: сильные острые и хронические боли в послеоперационном периоде, у онкобольных, при травмах.

Дозировка: взрослым и детям старше 14 лет вводят в/в (медленно), п/к или в/м по 1-2 мл; внутрь до 8 капсул в сутки.

Побочные эффекты:изредка тошнота, рвота, головокружение.

Предосторожности: не следует назначать длительно во избежание привыкания.

Формавыпуска:ампулы по 1 и 2 мл 5% раствора, капсулы по 0,05 г.

Эстоцин - Aesthocinum Син.: Dimenoxadol*, Estocin*

Обладает обезболивающим и противокашлевым действиями. По величине анальгетического эффекта уступает морфину и промедолу, но в отличие от них меньше угнетает дыхание, не тонизирует блуждающий нерв, оказывает умеренное спазмолитическое действие на гладкомышечные органы.

Показания к применению: боли связанные со спазмом гладкой мускулатуры, для премедикации (в сочетании с нейролептиками); подготовка к стоматологическим операциям; обезболивание родов.

Дозировка: взрослым внутрь по 0,03-0,06 г 2-3 раза в день, п/к и в/м по 1-2 мл 2% раствора 2-3 раза в день. Продолжительность аналгезии 1-2 часа.

Противопоказания: детям до 2-х лет, угнетение дыхания.

Формавыпуска:таблетки 0,005 г, 0,015 г, 0,03 г и 0,06 г; ампулы 2 мл 2% раствор.

Бупренорфин - Buprenorphine* Син.: Norfin*

Анальгетик центрального действия. Механизм связан с высоким сродством препарата к опиоидным рецепторам.

Достоинства препарата: не угнетает дыхательный центр, не вызывает привыкания и лекарственной зависимости.

Показания: болевые синдромы средней и слабой интенсивности различного генеза.

Дозировка: вводят в/м или в/в медленно по 1-2 мл каждые 6-8 часов, максимальная одноразовая доза - 6 мл.

Побочные эффекты:сонливость, тошнота, рвота, изредка - угнетение дыхания.

Предосторожности: при нарушении дыхания.

Формавыпуска:ампулы по 1 и 2 мл 0,003% раствор.

Антагонисты опиатов

В эту группу входят препараты, которые способны блокировать взаимодействие агонистов (морфина и его аналогов) с опиатными рецепторами или вытеснять их из этих рецепторов. Наиболее часто для этих целей используют налоксон и налтрексон (трексан).

Налоксон - Naloxone, син.:Narcan*

Обладает конкурентным антагонизмом к морфину и его аналогам, лишен морфиноподобного действия.

Показания: острая интоксикация наркотическими анальгетиками, алкогольная кома, различные виды шока.

Введение налоксона страдающим наркоманией вызывает характерный приступ абстиненции, что может использоваться как тест для выявления заболевания.

Дозировка: вводят в/м или в/в по 1-2 мл.

Формавыпуска: ампулы по 1 мл 0,04% раствора.