Сульфаниламидные препараты. Классификация. Механизм и спектр действия. Побочные эффекты

Классификация: 1.СА резорбтивного (системного) действия: Непродолжительного действия (6-8 ч): Сульфакарбамид, Сульфадимидин, Сульфатиазо, Сульфаэтидол. Длительного действия (18-24 ч): Сульфадиазин натрия, Сульфадиметоксин, Сульфамонометоксин. Сверхдлительного действия (более 48 часов): Сульфален. 2.СА, действующие в просвете кишечника: Сульфагуанидин, Сульфасалазин, Фталилсульфапиридазин , Фталилсульфатиазол. Препараты, комбинированные с 5-аминосалициловой кислотой: Салазосульфапиридин, Салазопиридазин, Салазодиметоксин. 3.СА местного применения: Сульфадиазин серебра, Сульфаниламид (Стрептоцид), Сульфатиазол серебра, Сульфацетамид (Альбуцид) 4.СА с триметопримом: Ко-тримоксазол (Бисептол,Бисептин,Гросептол)

Механизм д-я: б/с, б/ц - у препаратов, комбинированных с триметопримом. Фолиевая кислота участвует в синтезе нуклеиновых кислот и белков микроорганизмов. В состав фолиевой кислоты входят: ПАБК (парааминобензойная кислота) , глутаминовая кислота, птеридин. Сульфаниламиды по химической структуре похожи на ПАБК.

Микроорганизмы включают в структуру фолиевой кислоты сульфаниламиды вместо ПАБК, синтезируя неполноценную фолиевую кислоту (конкурентный антагонизм ).

Некоторые микроорганизмы для своей жизнедеятельности могут использовать только собственную собственную фолиевую кислоту. Сульфаниламиды (СА) 1. Активны только в отношении микроорганизмов, самостоятельно синтезирующих ПАБК. 2. Препараты, содержащие триметоприм, влияют на микроорганизмы, использующие экзогенную фолиевую кислоту. 3. В тканях человека фолиевая кислота не синтезируется, поэтому в его обмен веществ СА не вмешиваются. 4. Комбинированные препараты, содержащие триметоприм, могут создать недостаток фолиевой кислоты, что сопровождается нейтро- и тромбоцитопенией у человека. 5. Концентрация СА в крови должна превышать таковую ПАБК в десятки и сотни раз, т.к. родство микроорганизмов к ПАБК выше, чем к СА. В начале лечения используется ударная доза - в 2-3 раза выше средней терапевтической. В средах с высоким содержанием ПАБК (в очаге гнойного расплавления тканей) противомикробная активность препаратов снижается. 6. Применение недостаточных доз сульфаниламидов может привести к селекции устойчивых к ним штаммов микробов.

Спектр: Гр+ и Гр- кокки: стрептококки (pyogenes, pneumonia), стафилококки - большинство штаммов резистентны к СА, менингококки, гонококки (много резистентных штаммов). Гр+ бактерии: клостридии, сибиреязвенная палочка. Гр- палочки: E.coli (патогенные штаммы высокочувствительны). Шигеллы (не чувствительны до 60% штаммов Shig. flexneri), Сальмонеллы, Листерии. Холерный вибрион, Хламидии, возбудители трахомы (высокочувствительны), орнтоза. Простейшие: лазмодии малярии,

токсоплазмы, трипаносомы. Препараты. комбинированные с триметопримом дополнительно влияют на: актиномицеты, пневмоцисты.

Побочные эф-ты: 1. нефротоксичность. Образуются метаболиты, которые в кислой среде кристаллизуются и выпадают в осадок, СА длительного и сверхдлительного действия в осадок не выпадают. 2.метгемоглобинемия У новорожденных и детей первого года жизни (т.к. у них особый фетальный гемоглобин). 3. Гипербилирубинемия При использовании СА длительного и сверхдлительного действия. Чаще у детей младшего возраста, больных с заболеваниями печени. 4. аллергические реакции. Крапивница, зуд, фотосенсибилизация кожи. 5. симптомы недотаточности фолиевой кислоты, Нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения. Нарушение функций ЖКТ. 6.тератогенность. Особенно при использовании препаратов с триметопримом.

61. Органические антисептики. Классификация. Механизм действия и особенности применения в стоматологии отдельных групп препаратов.

Классификация: ФЕНОЛЫ: фенол (кислота карболовая), резорцин, деготь березовый (мазь Вишневского), фенилсалицилат, трикрезол, хлоргексидин. АЛЬДЕГИДЫ: формальдегид, гексаметилентетрамин=уротропин, лизоформил, глутаровый альдегид, ортофталеновый альдегид. СПИРТЫ: спирт этиловый. КРАСИТЕЛИ: бриллиантовый зеленый, метиленовый синий, этакридина лактат, фуксин (фукорцин). ДЕТЕРГЕНТЫ: церигель, роккал, этоний, дегмицид, хлоргексидина биглюконат, мирамистин, анионные, мыло зеленое и калийное. НИТРОФУРАНЫ: фурацилин. РАСТИТЕЛЬНЫЕ: настойка календулы, новоиманин, настойка чеснока, аллилчеп, настой цветов ромашки, сальвин, ромазулон. РАЗНЫЕ: Алмироль,

Клиндезин-Окси, Лизоформин 3000.

Фенолы: Карболовая кислота(фенол). Старейший антисептик. Служит эталоном для оценки новых антисептиков и дезинфицирующих - «фенольный коэффициент». Обладает местноанетезирующим действием (ему предшествует раздражающее). Хлоргексидин: гибитан, пливасепт. Производное бигуанидов, поверхностно-активное вещество (ПАВ).

Применение: Для обработки рук хирурга, операционного поля, 0,5 % водный или спиртовой р-ры, Для ротовой полости при ОРВИ 0,25 % водный р-р. Лечение пародонтоза и кариеса 0,25% раствор. Для обработки инфицированных ран и ожогов 0,05-4% р-ры. Для промывания мочевого пузыря 0,02% р-р. Обработка рук, ран, ожогов, пиодермии, импетиго, язв 10% крем, эмульсия, настойка, пенообразующий р-р. Как дезинфектант - для стерилизации медицинских инструментов (р-р 1:40 на 70% этаноле).

Спирты:Коагуляция, денатурация белков. Механизм антисептического действия состоит в отнятии воды у микробных клеток и коагуляции их белков. Является основой приготовления вытяжки большинства растительных антисептиков.

Альдегиды:Отнимают воду из поверхностных слоев клеток. Коагулируют белки микробов, оказывая дезинфицирующий и антисептический эффекты. Формалин: 40% водный раствор формальдегида. Для обработки рук, при повышенной потливости ног (0,5-1%). Стерилизация инструментов (0,5%). Консервант.

Красители:Эффективны при инфекциях, вызванных кокками. Не раздражают ткани. Не токсичны. Бриллиантовый зеленый: Гнойничковые поражения кожи. Порезы. Блефарит (1-2%). Метиленовый синий: Промывания при циститах, уретритах. Антидот при отравлении цианидами (в определенных дозах переводит гемоглобин в метгемоглобин, связывающийся с цианидами и образующий нетоксичный цианметгемоглобин).

Детергенты(поверхностно-активные вещества = ПАВ): Катионные детергенты (хлоргексидин, дегмицид, церигель): Более активны против микроорганизмов, имеющих в целом отрицательный заряд. Высокоактивны в отношении бактерий, грибов, некоторых простейших и вирусов. Анионные детергенты (мыло зеленое): Действуют несколько слабее. Механизм действия: Понижают поверхностное натяжение на границах раздела фаз. В результате этого страдает структура и проницаемость оболочки микробов, осмотическое равновесие нарушается, что приводит к гибели микроорганизма.

Этоний: При стоматитах, гингивитах, глосситах - 0,5% р-р. Для лечения пульпитов и кариеса - паста 7% этония. Мирамистин: 0,01% р-р Спектр - бактерии, вирусов, грибы, трихомонады, хламидии, микоплазма. В стоматологии – периодонтиты, стоматиты.

Производные нитрофурана:Большинство препаратов этой группы относятся к химиотерапевтическим средствам, но Фурацилин используется практически только как антисептическое средство. Действует на различные грамположительные и грамотрицательные бактерии.

Разные:Алмироль Производные алкиламина.

Концентрат для дезинфекции любых медицинских инструментов, включая стоматологические инструменты, жесткие и гибкие эндоскопы (1-4%, 60-30 мин).

Очень хороший микробиологический эффект при низких концентрациях. Хорошие моющие свойства.

Клиндезин-Окси Изготовлен на основе перекиси водорода и надуксусной кислоты.

Раствор для дезинфекции и стерилизации изделий медицинского назначения. Дезинфекция в течение 10 мин. Стерилизация изделий медицинского назначения (в том числе хирургических и стоматологических инструментов, жестких и гибких эндоскопов) - 15 мин.

Лизоформин 3000 глутаровый альдегид, глиоксаль, дидецилдиметиламмоний хлорид.

Концентрат для дезинфекции (включая ДВУ эндоскопов) и стерилизации медицинских инструментов из любых материалов, а также для дезинфекции поверхностей.

Может применяться для дезинфекции стоматологических оттисков из альгината. силикона, полиэфирной смолы, зубопротезных заготовок из металлов, керамики пластмасс и других материалов, артикуляторов из коррозионостойких материалов активированным 10% раствором Лизоформина 3000- 10 мин.