Количественное определение алкалоидов

Количественное содержание суммы алкалоидов можно определить:

1) гравиметрическим методом. Очищенную максимально сумму алкалоидов количественно переносят во взвешенную колбу и, удалив растворитель, высушивают содержимое колбы до постоянного веса. По разности, вес колбы с суммой алкалоидов минус вес пустой колбы, определяют содержание суммы алкалоидов.

2) титриметрическим методом (метод нейтрализации).

Рассмотрим схему методики этого метода – количественное определение алкалоидов в листьях красавки (белладонны) по ГФ ХI издания.

Извлечение, содер-жащее алкалоиды-основания

Навеска сырья (алкалоиды в виде солей)

NH₄OH,этиловый эфир ¾®

	Извлечение, содержащее соли алкалоидов

+ HCl 1%, +H₂O¾® + NH₄OH, хлороформ

	Извлечение, содержащее алкалоиды-основания		Упаривание до полного удаления хлороформа		Остаток, содержащий сумму алкалоидов-оснований

® ®

	Раствор хлористо-водородных солейалкалоидов		Титрование избытка HCl

+ 0,02 МHCl® ® + 0,02 МNaOH®

Вычисляют содержание алкалоидов в пересчете на гиосциамин, %.

Кроме этих методов, количественное содержание алкалоидов можно определять колориметрическим, спектрофотометрическим, хроматоспектрофотометрическим, денситометрическим и др. методами.

Применение алкалоидов

По литератным данным, из растений выделено от 4000 до 10000 индивидуальных алкалоидов, для большинсвта из них установлена химическая структура.

В настоящее время около 100 алкалоидов нашло применение в медицинской практике. В большинстве случаев алкалоиды представляют собой вещества с высокой биологической активностью и являются ценнейшими лекарственными средствами, или служат источниками их синтеза. Действие их очень разностороннее – возбуждающее, стимулирующее, депрессивное, болеутоляющее, наркотическое, желчегонное, противоопухолевое, спазмолитическое, противокашлевое, седативное и др. Разностороннее действие алкалоидов находится в зависимости от их химической структуры. Так, алкалоид атропин и другие алкалоиды тропановой структуры, содержащиеся в растениях семейства паслёновые (красавка, белена, дурман), широко применяются в качестве спазмолотических лекарственных средств. Алкалоиды крестовника плосколистного – платифиллин и сенецифиллин являются производными пирролизидна. Платифиллин подобно атропину оказывает холинолитическое действие и используется в качестве спазмолитического средства. Алкалоид сенецифиллин – исходный продукт для синтеза курареподобного препарара диплацина. Индольные алкалоиды – винбластин и винкристин катарантуса розового, обладают цитостатической активностью и применяются при злокачественных заболеваниях лимфатической и кровеносной системы (винбластин), а также при заболеваниях кроветворной ткани с поражением костного мозга (винкристин). Алкалоиды резерпин и аймалин, раувольфии змеиной обладают гипотензивным, психоседативным действием (резерпин), а также способностью понижать возбудимость сердечной мышцы (аймалин) применяются как гипотензивное при гипертонии, снотворное при психоневрозах – резерпин и антиаритмическое – аймалин средства.

Алкалоид протобербериновой структуры барбариса обыкновенного– берберин обладает желчегонным действием и применяется при гепатите, гепатохолецистите, желчекаменной болезни.

Препарат кавитон (винпоцетин) является полусинтетическим производным индольного алкалоида винкамина барвинка малого, избирательно расширяет сосуды головного мозга, улучшает кровоснабжение ишимизированных областей мозга.

Алкалоид изохинолиновой структуры мачка желтого – глауцин оказывает противокашлевое действие, связанное с избирательным угнетением центральных механизмов кашлевого рефлекса. Применяется как противокашлевое средство при заболеваниях легких и верхних дыхательных путей.

Пуриновые алкалоиды – кофеин, теофиллин и теобромин, содержащиеся в листьях чая и семенах кофе, стимулируют центральную нервную систему. Из этих алкалоидов наиболее сильное возбуждающее влияние на центральную нервную систему оказывает кофеин. Меньшее действие производит теофиллин, еще меньшее – теобромин; теофиллин сильнее стимулирует сердечную деятельность и диурез, меньше действует теобромин, затем кофеин. В связи с этими различиями в силе действия кофеин используется, преимущественно, как стимулятор центральной нервной системы. Применяют кофеин при инфекционных и других заболеваниях, сопровождающихся функцией центральной нервной системы и сердечно-сосудистых систем, при отравлениях наркотиками и другими ядами, для повышения психической и физической работоспособности, для устранения сонливости.

Теобромин и теофиллин применяют в качестве сердечно-сосудис-

тых средств. Теобромин применяют главным образом при нерезко выраженных спазмах сосудов головного мозга. Теобромин и теофиллин применяют также при отеках, вследствие сердечной и почечной недостаточности.

Наиболее распространенными лекарственными формами, содержащими алкалоиды являются выпускаемые фармацевтической промышленностью дозированные таблетируемые и импульсные препараты солей алкалоидов. В дозируемых лекарственных формах широко используются и очищенные суммарные препараты, содержащие алкалоиды.

Алкалоидоносное сырьё (трава термопсиса ланцетного, чистотела большого и трава плауна-баранца) используются в аптеках для приготовления экстемпоральных лекарственных форм. Из алкалоидоносного сырья (листья белены, листья дурмана), получают масляные извлечения, применяемые в качестве отвлекающих средств (для растираний) при миозитах, невралгиях. Часть алкалоидоносного сырья применяется в составе разных сборов. Ряд алкалоидов применяют в сельском хозяйстве в качестве инсектицидов. Учитывая высокую биологическую активность алкалоидов и в (ряде случаев) их значительную токсичночть, лекарственные формы с индивидуальными алкалоидами строго дозированы и применяются только по назначению врача.

Всё алкалоидоносное относится к группе сильнодействующих средств и хранится по списку Б. Семена чилибухи, клубнелуковицы безвременника, корневища скополии карниолийской и чистые алкалоиды хранятся по списку А; комплексные алкалоидосодержащие препараты по списку В.

Глава XXVII. Лекарственные растения и лекарственное растительное сырьё, содержащие алкалоиды с азотом в боковой цепи, производные пирролизидина и тропана

1. Лекарственные растения и сырье, содержащие ациклические алкалоиды и алкалоиды с азотом в боковой цепи:

– эфедра хвощевая

– красный перец

– безвременник великолепный.

2. Лекарственные растения и сырье, содержащие алкалоиды, производные пирролизидина и тропана:

– крестовник плосколистный

– красавка обыкновенная

– белена черная

– дурман обыкновенный

– дурман индейский.

Лекарственные растения и сырье, содержащиеациклические алкалоиды и алкалоиды с азотом в боковой цепи

Побеги эфедры хвощевой	–	Cormi Ephedrae equisetinae
Эфедра хвощевая	–	Ephedra equisetina Bunqe
Сем. эфедровые	–	Ephedraceae

Род. назв. Ephedra, ae, f. – др. греч. назв. растения, встречается у Плиния. Слово образовано от греч. epi (на) и hedra (седалище, сидение). Первоначально так называлось растение, лишенное листьев и поднимающееся на деревья. В XVI в. название было перенесено на сегодняшний род хвойников.

Вид. опред. equisetina (equisetinus, a, um – хвощевой, т.к. этот вид напоминает растение хвощ).