Пути введения и выведения лекарственных веществ

Все пути введения лекарственных веществ в организм делят на две группы: 1) энтеральные (от греч. enteron - кишки), т. е. через пищеварительный тракт; 2) парентеральные.

т. е. с использованием всех других путей введения, кроме пище­варительного тракта.

К энтеральным путям относится введение лекарств: 1) через рот (per os), или внутрь; 2) под язык (sub lingua); 3) через пря­мую кишку (per rectum).

К наиболее распространенным путям парентерального вве­дения лекарств относятся: 1) подкожный; 2) внутримышечный; 3) внутривенный. Менее распространенные пути парентерального введения лекарств: 1) ингаляционный; 2) внутрикостный; 3) внутри-артериальный; 4) внутрисердечный; 5) накожный и др.

Введение лекарств через рот - естественный, удобный и простой способ, не требующий стерилизации лекарства, специ­ального медицинского персонала и технического оснащения. Од­нако принятое внутрь таким образом лекарство подвергается об­работке пищеварительными соками желудка и кишечника, а за­тем, всасываясь в кровь, попадает в печень, где также подверга­ется дальнейшим изменениям и химическим превращениям. В результате активность принятого лекарства снижается в несколь­ко раз по сравнению с введением его методом инъекций, а неко­торые принятые таким способом лекарства полностью разруша­ются (адреналин, инсулин и др.). Трудности в применении этого метода возникают иногда в раннем детском возрасте, у больных с повреждением челюстно-лицевой области, в бессознательном состоянии, при наличии неукротимой рвоты, нарушении акта глотания, непроходимости пищевода и т. д. Действие принятых внутрь лекарств развивается после всасывания в кровь обычно через 15-30 мин, вот почему при необходимости немедленно оказать медицинскую помощь этот путь введения непригоден.

Метод введения лекарства под язык, или сублин­гвально, используется для высокоактивных веществ (нитро­глицерин, валидол, половые гормоны), применяемых в малых дозах из-за небольшой всасывающей поверхности этой области. Этот метод имеет преимущества перед приемом лекарства внутрь, поскольку всасывание идет быстро и всего через не­сколько минут, минуя печень, лекарство попадает в кровь.

Ректальный путь введения, или введение лекарства в прямую кишку, имеет преимущества перед введением через рот. так как всасывание идет быстрее и сила действия лекарства воз­растает на 1/4-1/3 вследствие поступления в кровь, минуя печень. Для ректального введения используют суппозитории и жидкие лекарства в клизмах. Жидкие лекарства вводятся подог­ретыми до температуры тела объемом 50 мл. Для ослабления пе­ристальтики и удержания в прямой кишке в лекарство добавля­ют 3-5 капель настойки опия. Перед лекарственной клизмой обязательно следует поставить очистительную.

Подкожный, внутримышечный и внутри­венный пути введения лекарств дают быстрый эффект, отно­сительно просты, однако требуют специальных навыков у меди­цинского персонала. Введение малых количеств жидких ле­карств называют впрыскиваниями, а больших объемов - влива­ниями. При подкожном и внутримышечном введении действие лекарства начинается через 5-15 мин, при внутривенном - в мо­мент инъекции. Быстрое наступление эффекта действия позволя­ет использовать эти способы при оказании скорой и неотложной помощи. Эти способы также применяются для введения таких лекарств, которые разрушаются пищеварительными соками.

Подкожные инъекции более болезненны, чем внутримышеч­ные. Подкожно вводят главным образом изотонические водные растворы лекарственных препаратов, лишь изредка масляные растворы и газы (кислород). При внутримышечном введении ле­карства быстрее всасываются в кровь, что позволяет широко ис­пользовать этот способ для введения не только водных, но также масляных растворов и суспензий. Внутримышечные инъекции масляных растворов и суспензий выполняются в два этапа: сна­чала вводят иглу, а затем, удостоверившись, что игла не попала в кровеносный сосуд, - лекарство. Попадание масляных растворов и суспензий в кровеносные сосуды вызывает эмболию и тром­боз. Наиболее часто такое осложнение возникает в легких. Внут­римышечные инъекции производят в наружную поверхность средней трети бедра и в верхненаружный квадрант ягодицы, мысленно разделенной на четыре квадранта вертикальной лини­ей, проходящей через седалищный бугор, и горизонтальной -через большой вертел бедренной кости.

При подкожных и внутримышечных инъекциях часть лекарст­венного вещества длительно задерживается в тканях на месте вве­дения и постепенно там инактивируется. Этот недостаток исклю­чается при внутривенных инъекциях: все лекарственное вещество сразу попадает в кровь, создавая там высокую концентрацию. Внутривенно вводят водные растворы лекарственных средств.

Масляные растворы и суспензии для внутривенных введений непригодны из-за опасности эмболии. Вводят лекарства в вену медленно в течение нескольких минут, а при капельном способе - даже нескольких часов. В вену можно вливать гипертонические растворы, обладающие раздражающим действием (хлорид каль­ция и др.), которые противопоказаны для подкожных и внутри­мышечных инъекций. Большие объемы растворов вливают внут­ривенно очень медленно с помощью капельницы со скоростью 20-60 капель в минуту, чтобы избежать токсического действия из-за быстрого повышения концентрации лекарственного веще­ства в крови.

Ингаляционный способ (от лат. inhalare - вдыхать) применяется для введения в организм путем вдыхания газооб­разных лекарственных веществ, предназначенных для наркоза (закись азота, эфир, фторотан и др.) и восстановления функции дыхания (кислород, карбоген), аэрозолей бронхорасширяющих веществ, антибиотиков и некоторых других противомикробных средств.

Внутрикостный способ может использоваться для инъ­екций новокаина и других средств местного обезболивания при операциях на конечностях.

Внутриартериальный способ применяют, если необ­ходимо создать в органе высокую концентрацию лекарственного вещества или добиться сильного сосудорасширяющего эффекта при эндартериитах конечностей. Лекарство вводят в артерию, которая снабжает кровью данный орган или конечность.

Внутрисердечный способ введения лекарств использу­ется при внезапной остановке сердца.

Для накожного применения лекарств имеются следую­щие методы: 1) втирание мазей или жидкостей в здоровые уча­стки кожи с целью их резорбтивного или рефлекторного дейст­вия; 2) обтирание спиртовыми растворами значительных участ­ков кожи при лечении кожных болезней, а также для профилак­тики гнойничковых заболеваний; 3) смазывание мазями, пастами и взбалтываемыми микстурами при ограниченных или обширных очагах поражения в практике лечения кожных болезней; 4) наложе­ние повязок мазевых, клеевых и влажновысыхающих при лечении ограниченных по протяженности пораженных участков кожи.

Кроме рассмотренных, имеются и другие пути введения ле­карственных веществ: в брюшную и плевральную полости, в конъюнктивальный мешок глаза, в наружный слуховой проход, в полость носа, в трахею и бронхи и т. д. Используются эти пути введения главным образом с целью местного действия при про­ведении антибактериальной терапии, а иногда и при проведении лечебно-диагностических процедур.

Биотрансформация лекарственных веществ, или измене­ние и превращение их в организме, наступает вследствие процессов окисления, восстановления, гидролиза и синтеза. Эти процессы, вле­кущие за собой инактивацию, или разрушение лекарственных пре­паратов, происходят во всех тканях. Однако основная масса их про­текает в печени, выполняющей в организме барьерную функцию. В печени задерживаются и подвергаются превращениям все не свойст­венные организму вещества, продукты тканевого обмена, бактери­альные токсины и т. д. В печеночных клетках из них образуются безвредные для организма продукты, которые приобретают способ­ность к выведению. При заболеваниях печени ее барьерная функция, а следовательно, и процессы биотрансформации веществ нарушают­ся, действие лекарственных препаратов удлиняется.

Выведение лекарственных веществ из организма происходит главным образом в виде продуктов биотрансформации, а частично и в неизмененном виде. Основная масса хорошо растворимых лекар­ственных веществ выводится почками. Лекарственные вещества, введенные энтерально и плохо всасывающиеся слизистыми оболоч­ками, выводятся из организма с экскрементами. Кроме того, часть лекарственных веществ, введенных парентерально, выделяется сли­зистыми оболочками желудочно-кишечного тракта вместе с пище­варительными соками и также выводится из организма вместе с ис­пражнениями. Частично некоторые лекарственные вещества выде­ляются через легкие (летучие), вместе с секретом потовых, слезных, слюнных и молочных желез. Иногда одно и то же лекарственное вещество выводится из организма различными путями.