Неингаляционные наркотические вещества

Гексенал — производное барбитуровой кислоты короткого действия, желтоватого цвета порошок, хорошо растворимый в воде. Раствор гексенала быстро разрушается, поэтому его нужно приготавливать непосредственно перед введением в вену. Обычно применяют 1—2% раствор, у больных, физически крепких, допустимо применение 5% раствора. Максимальная разовая доза—до 1 г вещества.

У гексенала хорошо выражен снотворный эффект, больные теряют сознание и засыпают через 40—60 с после внутривенного его введения.

Препараты барбитуровой кислоты, соединяясь с белками крови, быстро разрушаются в печени и выводятся из организма, поэтому их действие прекращается через 15—30 мин после введения. Остается некоторая сонливость.

Тиопентал натрия близок по своему строению, свойствам и действию на организм человека к гексеналу. Дозы и концентрации аналогичны гексеналу. Тиопентал сильнее гексенала, повышает глоточные и гортанные рефлексы, при его введении чаще могут возникать кашель, ларингоспазм.

Положительные свойства:

1) быстрое и приятное усыпление;

2) короткое действие;

3) простота использования.

Отрицательные свойства:

1) угнетение дыхания и кровообращения;

2) повышение гортанных и глоточных рефлексов.

Способность вызывать быстрое и приятное усыпление делает препараты барбитуровой кислоты наиболее удобными для вводного наркоза. Эти же качества позволяют широко пользоваться барбитуратами для достижения кратковременного наркоза при экстренных кратковременных операциях в амбулаторной практике (вскрытие гнойников и т. д.).

Применение гексенала и тиопентала для поддержания наркоза при операциях продолжительностью более 30 мин нецелесообразно.

Эпонтол (сомбревин) — анестетик ультракороткого действия небарбитурового ряда. Выпускается в ампулах, содержащих 10 мл 5% раствора прозрачной, бесцветной, слегка маслянистой жидкости. Оказывает быстрое и скоропреходящее действие. Наркотический эффект выражен сильнее, чем аналгетический.

Доза 8—10 мг/кг через 15—30 с вызывает потерю сознания, а через 30—40 с наступает хирургическая стадия, которая длится 2—3 мин. Стадия пробуждения кратковременна: через 2—3 мин полностью восстанавливается сознание. Вторичный сон отсутствует. Клинические дозы эпонтола побочных явлений почти не вызывают. Во время введения может отмечаться учащение дыхания, которое сменяется кратковременным апноэ. Изменения гемодинамики сводятся к учащению пульса и возможной гипотонии. Рвота бывает очень редко. На функцию печени и почек эпонтол hp влияет.

Вводят его быстро—10 мл в течение 15—30 с, иногда с хлористым кальцием для предупреждения гемодинамических нарушений. Обладая сходными положительными и отрицательными свойствами с препаратами барбитуровой кислоты, эпонтол имеет преимущества, заключающиеся в быстром пробуждении, отсутствии посленаркозной депрессии и побочного влияния на организм. Эпонтол применяется для вводного наркоза, при кратковременных хирургических операциях, часто в амбулаторной практике.

Виадрил— препарат стероидной природы, не обладающий гормональной активностью. Белое кристаллическое вещество, хорошо растворимое в воде, его токсичность в три раза ниже барбитуратов. По силе наркотического действия виадрил много слабее тиопентала. Сон, вызываемый стероидными препаратами, наступает через 3—5 мин после введения препарата, обезболивающий эффект развивается только через 10—15 мин. Поэтому хирургические манипуляции следует начинать не ранее, чем через 10 — 15 мин с момента наступления сна. Пробуждение от стероидного наркоза постепенное, без тошноты и рвоты.

Положительные свойства:

1) не оказывает существенного влияния на дыхание, сердечнососудистую систему и паренхиматозные органы;

2) широкое терапевтическое действие.

Отрицательные свойства:

1) незначительная мощность;

2) способность вызывать флебиты.

Наибольшее распространение он получил в качестве препарата для базис-наркоза или для достижения сна во время операций, проводимых под местным обезболиванием.

Геминеврин (гемитиамин) —дериват тиазольной фракции витамина В — бесцветное кристаллическое вещество с запахом, легко растворимое в воде. Растворы его стойкие, стерилизуются кипячением. Выпускается обычно в виде готового 2% раствора. После введения 20 мл 2% раствора сон наступает через 30 — 40 с с момента начала введения препарата. Для обеспечения сна продолжительностью 1,5—2 ч расходуется от 150 до 350 мл 2% раствора. Слабым больным потребуется меньшая доза препарата.

Геминеврин обладает выраженным гипнотическим действием и слабым аналгетическим эффектом. Даже на высоте действия препарата угнетение болевой чувствительности, как правило, оказывается неполным. Это свойство препарата и определяет его место в анестезиологической практике.

Геминеврин в силу его низкой токсичности может быть рекомендован как гипнотическое средство при алкогольном делирии. Используется иногда в сочетании с местными обезболивающими средствами или как базис-наркоз. В чистом виде может быть использован при малотравматических процедурах.

ГОМК. Гамма-аминомасляная кислота (ГАМК)— естественный метаболит организма (находится в довольно большом количестве в веществе головного мозга), принимающий участие в регуляции процессов сна и бодрствования. Повышение содержания
ГАМК в клетках головного мозга приводит к развитию разлитого торможения. Однако ГАМК не проходит через гематоэнцефалический барьер, поэтому в анестезиологической практике получил распространение ее дериват—натриевая соль гамма-оксимасляной кислоты (ГОМК)—оксибутират натрия, хорошо проникающий
через этот барьер. В отличие от других анестетиков ГОМК не угнетает клеточного метаболизма и самое главное не угнетает процессов окисления и фосфорилирования.

ГОМК обладает хорошим гипнотическим и слабым аналгетическим эффектом. ГОМК можно вводить перорально и внутривенно. При пероральном введении 100 — 200 мг/кг веса (в зависимости от общего состояния организма) сон наступает через 30 — 45 мин, после чего больного переводят в операционную.

Для внутривенного введения обычно используются 20% растворы. Средняя доза для усыпления больного составляет 35—40 мг/кг. Препарат вводят медленно, сон наступает через 15—20 мин. При быстром введении могут наблюдаться эпилептические судороги, для устранения этого ГОМК иногда сочетают с тиопенталом натрия.

ГОМК чаще используется для премедикации, вводного наркоза или базис-наркоза.

Кетамин (кеталар)— сильный аналгетик и анестетик короткого действия. Аналгетические свойства этого препарата в отличие от других неингаляционных анестетиков выражены особенно отчетливо. Выпускается в растворе, содержащем в 1 мл 10 мг или 50 мг вещества. При внутривенном введении 2—3 мг/кг эффект наступает через 15—20 с и наркоз длится 8—10 мин, при внутримышечном введении 5—6 мг/кг—через 2—3 мин и длится 20 — 30 мин. Введение в наркоз иногда сопровождается двигательной активностью. Характерными для кетамина являются мышечная ригидность, повышение артериального давления, гиперсаливация. Наркоз, вызываемый кетамином, в силу особенностей воздействия на центральную нервную систему (угнетение функции одних отделов и сохранение или возбуждение других) получил название «диссоциативный». При пробуждении наблюдаются бред, галлюцинации, диплопия. Побочные эффекты нивелируются предварительным введением диазепама.

Положительные свойства:

1) глубокая аналгезия;

2) малая токсичность;

3) большая терапевтическая широта;

4) отсутствие депрессии сердечно-сосудистой системы и дыхания;

5) возможность применять внутривенно и внутримышечно;

6) отсутствие кумулятивного эффекта при повторном введении.

Отрицательные свойства:

1) мышечная ригидность;

2) гиперсаливация;

3) бред, галлюцинации при пробуждении;

4) повышение артериального давления.

Показания к применению кетамина:

1) для вводного и базисного наркоза;

2) при небольших операциях и манипуляциях, не требующих мышечной релаксации;

3) в педиатрической практике; ,

4) в стоматологии и офтальмологии;

5) у больных с гипотонией (шок);

6) у больных с повышенным операционным риском (в сочетании с закисью азота с кислородом, миорелаксантами и искусственной вентиляцией легких). Не рекомендуется применять кетамин при гипертонической болезни, заболеваниях сосудов мозга, эклампсии, алкоголизме и наркомании.

Нейролептаналгезия (НЛА)

Это метод, обеспечивающий состояние психического покоя, нейровегетативного торможения, потерю болевой чувствительности при сохраненном сознании. НЛА осуществляется введением нейролептика (дроперидол) и аналгетика (фентанил).

Дроперидол—нейролептик из группы бутирофенонов. Нейровегетативное торможение, вызываемое дроперидолом, продолжается 2—3 ч. Нейроплегический эффект по сравнению с аминазином выражен слабо, противорвотный же эффект дроперидола более отчетлив. Дроперидол вызывает умеренную а-адренергическую блокаду, которая характеризуется некоторым снижением артериального давления, противоаритмическим и противошоковым действиями. Препарат мало токсичен и обладает большой терапевтической широтой. При применении доз, значительно превышающих клинические, могут встречаться экстрапирамидные нарушения (мышечный гипертонус, тремор, атетоз). Эффективными антидотами дроперидола являются антипаркинсоновые препараты (циклодол и др.). Выпускается в виде бесцветной жидкости в растворе, содержащем 2,5 мг вещества в 1 мл. Дроперидол применяют главным образом в сочетании с фентанилом для проведения НЛА и для премедикации.

Фентанил — мощный наркотический аналгетик короткого действия (20—30 мин), активность которого в 100 раз превосходит мощность морфина. Центральными действиями его являются угнетение дыхания и ваготонический эффект. В больших дозах, особенно при быстром внутривенном введении, возможно развитие ригидности мышц груди, апноэ, брадикардия. Рвотный эффект незначителен. Надежным антидотом фентанила является налорфин, который является антагонистом всех его эффектов, в том числе и аналгетического. Выпускается в виде бесцветной жидкости в растворе, содержащем 0,05 мг вещества в 1 мл. Фентанил широко применяется как основной компонент НЛА, а также в сочетании с дроперидолом (таламонал — смесь препаратов, содержащая в 1 мл 0,05 мг фентанила и 2,5 мг дроперидола) для премедикации.

Положительные свойства НЛА:

1) незначительная общая токсичность;

2) большая терапевтическая широта;

3) стабильность гемодинамики;

4) противошоковое действие;

5) глубокая аналгезия;

6) выраженный противорвотный эффект;

7) быстрый выход из наркоза;

8) наличие надежных антидотов;

9) хорошая местная переносимость препаратов.

Отрицательные свойства НЛА:

1) угнетение дыхания;

2) возникновение ригидности мышц грудной клетки;

3) экстрапирамидные нарушения;

4) бронхоспастический эффект.

НЛА сама по себе не обеспечивает выключение сознания и достаточной релаксации. К тому же большие дозы фентанила вызывают угнетение дыхания. Поэтому «чистая» НЛА используется в основном при кратковременных манипуляциях, а при больших оперативных вмешательствах НЛА применяется в сочетании с местной анестезией или с ингаляцией закиси азота с кислородом, миорелаксантами и искусственной вентиляцией легких.

Показания к применению НЛА:

1) длительные и травматичные хирургические вмешательства у больных с высокой степенью риска;

2) при нейрохирургических операциях;

3) при операциях на сердце и крупных сосудах;

4) для терапии отека легких и кардиогенного шока. Не показано применение НЛА при наличии выраженной некорригированной гиповолемии, в амбулаторной хирургии, при бронхиальной астме, при функциональных нарушениях ЦНС (депрессивные психозы, наркомании, экстрапирамидные нарушения).

МЫШЕЧНЫЕ РЕЛАКСАНТЫ

Одним из основных компонентов современного комбинированного обезболивания являются мышечные релаксанты. Избирательное, временное расслабление поперечнополосатой мускулатуры позволило отказаться от опасного глубокого наркоза и проводить общую анестезию на поверхностном уровне. Механизм действия мышечных релаксантов основан на прерывании рефлекторной дуги в нервно-мышечном синапсе. Практически по механизму действия миорелаксанты разделяют на две группы: 1) деполяризующие — вызывающие стойкую и длительную, в отличие от ацетилхолина, деполяризацию; 2) антидеполяризующие (конкурентные) — они блокируют постсинаптическую мембрану и, занимая ее рецепторы, тормозят действие ацетилхолина, препятствуя возникновению деполяризации.

Деполяризующие релаксанты

Листенон (сукцинилхолин, сукциметониум, дитилин) — наиболее широко распространенный препарат из этой группы, вызывает полное и кратковременное расслабление мускулатуры в дозе — 1—1,5 мг/кг веса. Через 15—20 с после внутривенного введения 80—100 мг листенона начинается фибрилляция мышц лица, шеи, верхней половины туловища, конечностей. Этот период длится не более 15—20 с с последующим апноэ и расслаблением мышц в течение 3—5 мин. Во время наркоза для поддержания релаксации вводят повторные дозы 20—40 мг. В обычных дозах листенон не влияет на центральную нервную систему, не дает обезболивающего эффекта, не нарушает сознания. Ввиду того, что листенон повышает внутриглазное давление, его не следует применять у больных, страдающих глаукомой. После введения листенона на фоне поверхностного и кратковременного наркоза могут наблюдаться мышечные боли после операции. Предотвратить эти боли можно предварительным введением 5 мг тубарина. В организме листенон гидролизуется под влиянием псевдохолинэстеразы и печеночной эстеразы.

Положительные свойства:

1) быстрое и короткое действие;

2) отсутствие побочных эффектов.

Отрицательные свойства:

1) мышечные боли;

2) повышение внутриглазного давления;

3) возможность продленного действия при многократных введениях.

Нередко это осложнение встречается у больных с острыми хирургическими заболеваниями.

Причинами продленного апноэ могут быть следующие факторы:

1) низкий уровень псевдохолинэстеразы крови, наблюдаемый у тяжелых и ослабленных больных;

2) развитие двойного блока, когда при многократном введении препарата деполяризующий характер блока сменяется антидеполяризующим;

3) накопление обладающих курареподобным эффектом продуктов гидролиза при использовании больших доз;

4) нарушение электролитного баланса (гипокалиемия);

5) нарушение КЩС (гиперкапния, метаболический ацидоз). В этих случаях показано переливание свежей крови (содержащей псевдохолинэстеразу), введение прозерина на фоне искусственной вентиляции, коррекция электролитных нарушений и КЩС.

Показания к применению:

1) интубация трахеи;

2) проведение бронхоскопии;

3) непродолжительные операции;

4) репозиция костных отломков, вправление вывихов;

5) при продолжительных операциях у больных с почечной недостаточностью.