Основные группы химиотерапевтических средств.
В настоящее время в арсенале врачей имеется большой набор химиотерапевтических препаратов. Выбор препарата для химиотерапии определяет спектр его активности и чувствительности к нему микроорганизмов. Препараты по специфической активности включают антибактериальные, противогрибковые, антипротозойные и противовирусные препараты.
Среди этих препаратов различают:
· Препараты узкого спектра действия активны в отношении небольших групп микроорганизмов.
· Препараты широкого спектра активны в отношении больших групп микроорганизмов.
Антибактериальные, противогрибковые и антипротозойные препараты тормозят рост либо вызывают гибель микроорганизмов. Противовирусные препараты ингибируют репликацию вирусов, блокируя их адсорбцию на чувствительных клетках, высвобождение вирусного генома либо подавляя вирусспецифические синтезы.
Основные группы химиотерапевтических средств:
Препараты мышьяка: новарсенол, миарсенол, осарсол и др. – применяются при лечении сифилиса, возвратного тифа, амебной дизентерии, сибирской язвы.
Препараты висмута: основной нитрат висмута, ксероформ, бийохинол, бисмоверол, битиурол и др - используются при лечении сифилиса и энтероколитов.
Соединения сурьмы: стибенил, стибазан, сурьмин и др – применяются при лечении лейшманиоза, венерического лимфогранулематоза.
Препараты ртути: салициловая ртуть, двухйодистая ртуть, каломель, ртутная серная мазь (содержит металлическую ртуть) – применяется для лечения сифилиса и гноеродных инфекций.
Новый этап развития химиотерапии начался после синтеза сульфаниламидных препаратов. Это произошло в 1935 году, когда Г.Домагк показал лечебный эффект сульфаниламидного соединения. Оно получило название протозил, или красный стрептоцид. Сын Г.Домагка, заболевший стрептококковой септицемией, стал первым человеком, которого удалось спасти от смерти стрептоцидом.
Сульфаниламидные препараты — синтетические химиотерапевтические средства, производные сульфаниламида, которые подавляют рост бактерий и некоторых крупных вирусов. Они препятствуют усвоению бактериями необходимой для развития последних парааминобензойной кислоты, с которой сульфаниламиды сходны по строению. К этим препаратам относятся стрептоцид, сульфадимезин, норсульфазол - применяются для лечения пневмоний, менингита, сепсиса и др. Сульфацил натрий применяется при лечении инфекции мочевыводящих путей (пиелиты, циститы), а также для лечения глазных инфекций Фталазол и сульгин используются для лечения кишечных инфекций (дизентерия, энтероколиты).
Производные препараты акридина: риванол, трипафлавин, акрифлавин, акрицин и др. – оказались эффективными лечебными средствами, которые используют при воспалительных заболеваниях зева и носоглотки.
Противотуберкулезные препараты: парааминосалициловая кислота (ПАСК), фтивазид, тибон, сульфонон и др.
Препараты нитрофуранового ряда: фуразолидон, фуродонин и фурагинид - используют при лечении кишечных инфекций.
Алкалоидные препараты: эметин и др. – применяются при лечении больных амебной дизентерией.
Эффективным противовирусным препаратом является интерферон, который препятствует синтезу вирусного белка, тормозит репродукцию вируса. Интерфероновая мазь нашла широкое применение для лечения опоясывающего герпеса и простого герпеса. При лечении некоторых вирусных инфекций используют ДНКазу и РНКазу, способные разрушать вирусные нуклеиновые кислоты. Для подавления синтеза вирионов используют бензамидазол, марборан, аналоги тимидина и глутамина. Для лечения больных гриппом применяют ремантадин. Обладающий избирательным угнетающим действием на этот вирус.
Большое значение имеют антибиотики – химиотерапевтические препараты биологического происхождения.
Активность химиотерапевтических препаратов выражают в единицах действия (ЕД) или в микрограммах (мкг).
Дозы назначаемого лекарства зависят от тяжести болезни. Чем тяжелее она протекает, тем больше должна быть доза лекарства и длительнее лечение.
Требования к химиотерапевтическим препаратам.
Химиотерапевтические препараты должны обладать специфичностью действия, максимальной терапевтической эффективностью и минимальной токсичностью для организма. Избирательная активность химиотерапевтических препаратов в отношении возбудителей инфекционных болезней называют этиотропностью. Активность химиотерапевтических веществ по отношению к тканям макроорганизма обозначают как органотропонсть. Хорошее химиотерапевтическое вещество должно обладать максимальной этиотропностью и минимальной органотропностью.
Для характеристики лечебного препарата П.Эрлих ввел химиотерапевтический индекс. Минимальная лечебная доза должна быть как минимум в 3 раза меньше максимально переносимой дозы препарата. Чем выше химиотерапевтический индекс, тем меньше токсичность препарата и значительнее эффективность его противомикробного действия.