ЛС гормонов мужских половых желез
Андрогены вырабатываются в семенниках. Основным гормоном является тестостерон. Его продукция регулируется лютеинизирующим гормоном передней доли гипофиза. Под влиянием тестостерона развиваются половые органы и вторичные половые признаки, контролируется сперматогенез. Андрогены обладают анаболическим действием, т.е. усиливают синтез белка в печени, почках и особенно в мышцах.
Лекарственные средства с андрогенной активностью применяют при недостаточном половом развитии, импотенции, гипофункции половых желез, климактерических нарушениях, остеопорозе, а также женщинам – при раке молочной железы, яичников (у женщин до 60 лет).
Тестостерона пропионат получают синтетическим путем. Обладает выраженной андрогенной и анаболической активностью. Вводят масляные растворы в мышцу 1 раз в 2 дня. При введении внутрь не эффективен, т.к. быстро разрушается в печени. Андриол – капсулы, содержащие тестостерон. Применяется по тем же показаниям. Рекомендуется принимать капсулы одновременно с едой, проглатывая их в целом виде, запивая водой. Суточную дозу можно разделить на две части – утреннюю и вечернюю. В ампулах выпускается Тестостерона андекаонат (небидо), в виде геля Андрогель.
Метилтестостерон по действию и строению аналогичен тестостерону, но в несколько раз уступает последнему по активности. Преимуществом его является эффективность при приеме внутрь. Применяют в виде сублингвальных таблеток.
Нежелательные эффекты андрогенных ЛС проявляются в повышении половой возбудимости, головокружениях, отеках, диспептических явлениях, у женщин – маскулинизации.
Противопоказаны при раке предстательной железы, нарушении функции печени, почек, сердечной недостаточности, пожилом возрасте мужчин.
Анаболические стероиды
Это синтетические лекарственные средства, производные мужских половых гормонов, которые лишены андрогенной и в большей степени обладают анаболической активностью (от греч. – anabole – подъем). Они усиливают синтез нуклеиновых кислот и белка в тканях, миокарде, увеличивают массу тела, активизируют процессы тканевого дыхания, способствуют накоплению энергии, задерживают выведение азота, калия, серы и фосфора, способствуют фиксации кальция в костях. Клинически их действие проявляется в повышении аппетита, увеличении массы тела, ускорении кальцинации костей, улучшении общего состояния.
Применяют анаболические стероиды при кахексии (истощении), астении, инфекционных заболеваниях, сопровождающихся потерей белка, остеопорозе, ожогах, гипофизарной карликовости, после лучевой терапии, инфаркте миокарда, язвенной болезни желудка, переломах костей и др.
Метандиенон (неробол) обладает выраженной анаболической активностью, а по андрогенному действию уступает в 100 раз тестостерона пропионату. Применяют его ежедневно внутрь в таблетках.
Нандролон (ретаболил, декавер) является активным, длительно действующим анаболическим стероидом. После однократной инъекции эффект сохраняется 7-14 дней. Оказывает слабый андрогенный эффект. Малотоксичен.
Нежелательные эффекты: диспептические расстройства, увеличение печени, отеки, акне, мышечные судороги, у женщин возможно нарушение менструального цикла, огрубение голоса и другие явления, связанные с андрогенным действием, у мужчин – импотенция.
Противопоказаны анаболические стероиды при раке предстательной железы, простатите, заболеваниях печени, беременности, лактации.
К нестероидным анаболическим средствам относится Калия оротат. Оротовая кислота является предшественником пиримидиновых нуклеотидов, входящих в состав нуклеиновых кислот, поэтому влияет на синтез белковых молекул. Применяют его при нарушениях белкового обмена: дистрофии миокарда, аритмиях сердца, заболеваниях печени, физических нагрузках и др. ЛС обычно хорошо переносится. Анаболическим действием обладают Левокарнитин, Инозин (рибоксин) (табл.30).
Таблица 30. Формы выпуска и способы применения ЛС
| Название ЛС, синонимы | Формы выпуска | Способ применения |
| Cortisoni acetas | Таблетки 0,025; 0,05 Флаконы 2,5% суспензия - 10мл | По 1 таблетке 3-4 раза в сутки В мышцу по 1-2 мл |
| Hydrocortisonum | Ампулы (флаконы) 2,5% суспензия – 2 и 5 мл Глазная мазь 0,5% -3,0 Мазь (крем) 1% и 5% - 10,0 и 20,0 | В мышцу по 1-2 мл В полость сустава 1мл За веко 1-3 раза в сутки На пораженную поверхность 1-3 раза в сутки |
| Prednisolonum | Таблетки 0,001; 0,005 Мазь 0,5% – 10,0 и 20,0 | По 1-2 таблетки 2-3 раза в сутки На пораженную поверхность 1-3 раза |
| Methyprednisolonum (Medrolum) | Таблетки 0,004 Ампулы (флаконы) - 0,02; 0,04 сухого вещества | По 1-2 таблетки 1-2 раза в сутки Содержимое растворить в изотоническом растворе натрия хлорида, вводить в вену капельно |
| Dexamethasonum (Dexona) | Таблетки 0,0005; 0,004 Флак. 0,1% суспензия - 5мл, 10мл | По 1-2 таблетки 2-3 раза в сутки По 1-2 капли в полость конъюнктивы 4-5 раз в сутки |
| Triamcinolonum (Polcortolonum) | Таблетки 0,004 Ампулы (флаконы) 1%, 4% и 8% суспензия – 1 мл | По 1 таблетке 1-2 раза в сутки В мышцу по 1-2 мл 1 раз в 2-4 недели |
| Beclometasonum (Aldecinum) | Аэрозоль для ингаляций по 10мл – 120 и 200доз | Ингаляционно 1-2 дозы 3 раза в сутки |
| Dexoxycorticosteroni asetas | Таблетки 0,005 Ампулы 2,5% суспензия – 1мл | Под язык по 1 таблетке 1 раз в сутки В мышцу по 1-2 мл через сутки |
| Oestronum Folliculinum) | Ампулы 0,05%;0,1% масляный раствор – 1мл | В мышцу по1-2 мл ежедневно или через сутки |
| Oestradioli dipropionas | Ампулы 0,1% масляный раствор – 1мл | В мышцу по 1 мл 1 раз в 3-5 суток |
| Synoestrolum | Таблетки 0,001 Ампулы 0,1% масляный раствор – 1 мл | По 1-2 таблетки 1-2 раза в сутки В мышцу по 1-2 мл ежедневно |
| Progesteronum | Ампулы 1%; 2,5% масляный раствор – 1мл | В мышцу по 1 мл ежедневно или через день |
| Oxyprogesteroni capronas | Ампулы 12,5% масляный раствор – 1 мл | В мышцу по 1-2 мл 1 раз в неделю |
| Allilestrenolum (Turinalum) | Таблетки 0,005 | По 1 таблетки 2-3 раза в сутки |
| Testosteronum | Ампулы 1%; 2,5% масляный раствор – 1 мл | В мышцу по 1 мл ежедневно или через сутки |
| Methyltestosteronum | Таблетки 0,005; 0,01 | Под язык по 1 таблетке 1-3 раза в сутки |
| Nandrolonum (Retabolilum) | Ампулы 5% масляный раствор – 1мл | В мышцу по 1-2 мл 1 раз в 7-10 дней |
Контрольные вопросы и задания
1.Объясните гормональные и негормональные свойства глюкокортикоидов, механизм противовоспалительного и противоаллергического действия.
2.Назовите глюкокортикоиды для местного применения.
3.Показания к применению глюкокортикоидов, их побочные эффекты. Какие рекомедации небходимо давать при назначении ЛС коры надпочечников для профилактики побочных эффектов?
4.Классификация, действие и применение ЛС эстрогенов и прогестинов.
5.Фармакологические свойства и применение андрогенных ЛС.
6.Общая характеристика, классификация комбинированных оральных контрацептивов. Их применение. Нежелательные эффекты.
7.Объясните фармакодинамику анаболических стероидов. Назовите лекарственные средства, показания к применению.