Классификация нейролептиков по химической структуре

МАТЕРИАЛЫ К ЛЕКЦИИ

на тему:

"психотропные средства

(нейролептики,

транквилизаторы, седативные)"

П.А. Галенко-Ярошевский,

Л.В. Муртазаева,

А.В. Тихонов,

А.В. Уваров,

А.В. Тегай

Психотропные средства избирательно регулируют психические функции, прежде всего эмоции, мышление, память, мотивацию поведения и психомоторную активность. Препараты этой группы нашли применение для лечения психозов, депрессий, неврозов, психического недоразвития, а также у психически здоровых людей для уменьшения тревоги и эмоционального напряжения.

Существуют следующие классы психотропных средств:

1. Нейролептики (антипсихотические средства) уменьшают бред, галлюцинации и другие проявления психолза, купируют психомоторное возбуждение.

2. Транквилизаторы (анксиолитики) оказывают противотревожное действие, уменьшают страх, агрессию, эмоциональную насыщенность переживаний.

3. Нормотимические средства оказывают антиманиальное действие при шизофрении, маниакально-депрессивном психозе.

4. Антидепрессанты улучшают патологически измененное настроение, возвращают интерес к жизни, оптимизм при депрессии.

5. Психостимуляторы повышают умственную и психическую работоспособность, мобилизуют энергетические и функциональные ресурсы организма при функциональных расстройствах, например, при неврозе с явоениями апатии, вялости, заторможенности, уменьшают утомление у здоровых людей.

6. Ноотропы (нейрометаболические стимуляторы) повышают интеллект, память, внимание при органических заболеваниях мозга (инсульт, травма, энцефалиты, атеросклероз мозговых сосудов, эпилепсия, алкоголизм), а также на фоне астении, хроническом утомлении, у здоровых людей при тяжелом стрессе.

Психотропные средства по характеру основного влияния на высшую нервную деятельность принято делить на препараты с угнетающим действием (психолептики) и препараты со стимулирующим действием (психоаналептики). Отдельно рассматривают нормотимические средства и ноотропы (нейрометаболические стимуляторы). Ноотропы иногда относят к препаратам со стимулирующим действием (табл. 1).

Таблица 1

Характер влияния психотропных средств

на высшую нервную деятельность

Психотропные средства	Группы препаратов
С угнетающим действием на ЦНС	Нейролептики Транквилизаторы Седативные средства
Со стимулирующим действием на ЦНС	Антидепрессанты Психостимуляторы Общетонизирующие средства Галлюциногено
Нормотимические средства Ноотропы (нейрометаболические стимуляторы)

НЕЙРОЛЕПТИКИ

Лекарственные вещества, которые угнетают функции центральной и периферической нервной системы (преимущественно вегетативной), устраняют психомоторное возбуждение, оказывают антипсихотическое действие – устраняют галлюцинации, бред, психозы и наряду с этим оказывают центральное миорелаксирующее действие (вялость, слабость, атаксию).

Механизм действия – блокируют церебральные нейромедиаторные системы: дофамино- и адренорецепторы головного мозга, некоторые из препратов блокируют также М-холинорецепторы, Н₁-рецепторы гистамина и 5НТ₂-рецепторы серотонина.

С нейрофизиологических позиций эффекты нейролептиков объясняются торможением подкорковых структур мозга, включая ретикулярную формацию, которая активирует деятельность коры головного мозга. В результате снижаются напряжение, скорость нейрофизиологических процессов в коре, что способствует редукции бреда, галлюцинаций и других психотических проявлений.

В качетстве нейролептиков применяют соединения различного химического строения.

ГАЛОПЕРИДОЛ.

Фармакологическое действие: Нейролептик из группы производных бутирофенона. Обладает выраженным антипсихотическим действием. Эффективно купирует различного рода психомоторные возбуждения. Вызывает умеренный седативный эффект, оказывает сильное противорвотное действие. Относительно часто вызывает экстрапирамидные расстройства. Не оказывает антихолинергиче-ского действия. В отличие от галоперидола, галоперидола де-каноат характеризуется пролонгированным действием.

Показания: Острые психотические расстройства, острые и хронические психозы (маниакально-депрессивный, эпилептический, алкогольный), бред и галлюцинации различного происхождения, шизофрения, олигофрения, хорея Гентингтона, неукротимая рвота, психосоматические нарушения, расстройства поведения в пожилом и детском возрасте, заикание, длительно сохраняющиеся и устойчивые к терапии рвота и икота.

Режим дозирования: Внутрь взрослым в начале лечения назначают по 0,5 - 5 мг 2 - 3 раза/сут через 30 мин после еды. При необходимости дозу постепенно увеличивают до достижения терапевтического эффекта, в среднем до 10 - 14 мг/сут. Максимальная доза — 40 мг/сут; поддерживающая доза — 5 - 10 мг/сут. Больным пожилого возраста или ослабленным в начале лечения назначают по 0,5 – 1,5мг/сут.

Детям в возрасте до 5 лет препарат назначают в дозе 0,5 - 1 мг/сут, в возрасте 6 - 15 лет — 1 - 2 мг/сут.

При неукротимой рвоте назначают по 1, 5 - 2 мг 2 раза/сут.

Раствор для инъекций, содержащий галоперидол, вводят в/м или в/в при острых состояниях, а также в тех случаях, когда пероральное применение невозможно. Средняя разовая доза для в/м введения — 2 - 5 мг с интервалом 6 - 8 час. При острых психозах вводят 5 - 10 мг в/м или в/в. При необходимости указанную дозу можно вводить повторно 1 - 2 раза с 30 - 40-минутным интервалом до получения желаемого терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза составляет 30 - 40 мг. При остром алкогольном психозе препарат вводят в/в в дозе 5-10 мг. В случае необходимости осуществляют дополнительную в/в инфузию в дозе 10 - 20 мг со скоростью не более 10 мг/мин.

Раствор для инъекций, содержащий галоперидола деканоат, вводят строго в/м в дозе 25 мг (0,5 мл) каждые 15 - 30 дней. В зависимости от реакции пациента дозу можно увеличить до 100 – 150 мг (2 - 3 мл).

Побочное действие:

В начале лечения — сонливость. При более длительном применении возможны экстрапирамидные расстройства, де­прессия, головная боль, тахикардия, артериальная гипотензия, нарушение функции печени, анорексия, запор, диарея, тошно­та, рвота. Редко — анемия, агранулоцитоз, гинекомастия.

Противопоказания: Заболевания ЦНС, сопровождающиеся симптомами пирамидных или экстрапирамидных расстройств, депрессия, истерия, кома различной этиологии. Беременность, лактация. Детский возраст до 3-х лет (для парентерального применения). Повышенная чувствительность к галоперидолу и другим производным бутирофенона, а также к кунжутному маслу.

Особые указания: Сонливость и симптомы паркинсонизма, которые могут возникать во время лечения, спонтанно прекращаются при уменьшении дозы препарата или временном прекращении лечения. В случае развития поздней дискинезии необходимо постепенно снизить дозу препарата вплоть до полной отмены, затем назначить другой препарат.

В случае комбинированного применения с антикоагулянтами и необходимости отмены галоперидола следует скорригировать дозу антикоагулянта.

Галоперидол потенцирует угнетающее влияние на ЦНС алкоголя, опиоидных анальгетиков, снотворных средств, три-циклических антидепрессантов и ряда других препаратов. Пациентам, принимающим галоперидол, следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психических и двигательных реакций.

ДРОПЕРИДОЛ.

Фармакологическое действие: Нейролептик - производное бутирофенона. Оказывает антипсихотическое, каталептогенное, седативное, противошоковое, а также противорвотное действие. Вызывает блокаду a-адренорецепторов, центральных дофаминовых рецепторов, не обладает холинолитической активностью. Препарат может вызвать артериальную гипотензию вследствие расширения периферических сосудов и снижения ОПСС; снижает давление в легочной артерии (особенно, если оно значительно повышено) и уменьшает прессорный эффект эпинефрина (адреналина).

Показания: В хирургии: премедикация, вводный наркоз, потенцирование общей и регионарной анестезии. Нейролептанальгезия (с фентанилом или другими опиоидами). Обеспечение седативного эффекта, устранение тошноты и рвоты во время диагностических и хирургических манипуляций, боли и рвота в послеоперационном периоде.

В психиатрической практике: психомоторное возбуждение, галлюцинации.

В терапии: боли и шок при травмах, инфаркте миокарда, тяжелых приступах стенокардии, отеке легких; гипертонический криз.

Режим дозирования: Дозу определяют индивидуально. Разовая доза для в/м введения составляет 2,5 - 10 мг, для в/в введения — 1,25 - 5 мг. Схема применения препарата определяется конкретной клинической ситуацией.

У детей в возрасте 2 - 12 лет с целью премедикации или для вводного наркоза препарат применяют в дозах 0,1 – 0,15 мг/кг.

Побочное действие: Артериальная гипотензия средней тяжести и тахикардия, которые, как правило, не требуют специальной терапии. Возможны дисфория, сонливость в послеоперационном периоде и, напротив, при использовании повышенных доз — беспокойство, моторная возбудимость, страх. Иногда наблюдается экстрапирамидная симптоматика, которую следует купировать антихолинэргическими средствами. Редко — анафилактические реакции, головокружение, дрожь, ларингоспазм, бронхоспазм. В некоторых случаях возможны галлюцинации и депрессия (в послеоперационном периоде).

Противопоказания: Экстрапирамидные нарушения, кесарево сечение, детский возраст (до 2-х лет), повышенная чувствительность к препарату и производным морфина. ,.

Особые указания: Дроперидол применяют только в условиях стационара. Дролеридол может вызвать снижение давления в легочной артерии, что следует иметь в виду во время хирургических и диагностических процедур. Начальные дозы дроперидола следует снижать больным пожилого возраста, физически ослабленным и имеющим высокую степень риска. Повышая дозу препарата, следует руководствоваться уже полученным эффектом.

Препарат следует применять с осторожностью при нарушениях функции печени и почек. У больных с феохромоцитомой после введения дроперидола может наблюдаться тяжелая гипертензия и тахикардия.

В предоперационном периоде диагностика нейролептической гипертермии затруднена. При повышении температуры, тахикардии и увеличении образования углекислого газа, следует немедленно начать соответствующую терапию.

Необходимо принимать во внимание, что применение дропери-дола в повышенной дозе (до 25 мг и более) может вызвать внезапную смерть больных с нарушениями сердечного ритма на фоне аноксии, нарушений электролитного баланса или алкогольной аб-стиненции.

Во время использования дроперидола на фоне некоторых видов проводниковой анестезии (например, спинальная, перидуральная) возможно развитие блокады межреберных нервов и симпатической нервной системы, что, в свою очередь, затрудняет дыхание, спо­собствует расширению периферических сосудов и развитию гипо-тензии.

Дроперидол усиливает действие других препаратов, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС, поэтому после их применения дроперидол следует назначать в меньшей дозе; после применения дроперидола такие препараты следует применять в меньшей дозе.

ТРИФЛУОПЕРАЗИН (ТРИФТАЗИН).

Фармакологическое действие: Нейролептик из группы производных фенотиазина. По антипсихотической активности превосходит гминазин. У больных с психическими заболеваниями может оказывать умеренное стимулирующее (энергизирующее) действие. Обладает выраженным противорвотным действием. Адреноблокирующее действие и седативный эффект выражены меньше, чем у аминазина.

Показания: Психотические расстройства. Психомоторное возбуждение. Симптоматическое лечение тошноты и рвоты.

Режим дозирования: Индивидуальный. Взрослым внутрь назначают по 1 - 5 мг 2 раза/сут. При необходимости в течение 2 - 3 недель дозу повышают до 15 - 20 мг/сут, кратность применения — 3 раза/сут; максимальная суточная доза — 40 мг.

Детям внутрь назначают в дозе 4 мг/сут в несколько приемов.

Побочное действие: Экстрапирамидные расстройства, поздняя дискинезия. Сонливость, головокружение, сухость во рту, расстройства сна, аменорея, усталость, анорексия, нарушение зрения, холестатическая желтуха; тромбоцитопения, анемия, агранулоцитопения, панцитопения, аллергические реакции в виде кожной сыпи, крапивницы, ангионевротического отека; галакторея.

Противопоказания: Повышенная чувствительность к препарату, миелосупрессия, выраженные нарушения функции печени, коматозное состояние, беременность, лактация.

Особые указания: Препарат не следует назначать при депрессии. С осторожностью назначают при глаукоме. Для пожилых пациентов начальную дозу препарата следует уменьшить в 2 раза. Во время лечения возможно снижение концентрации внимания, скорости психических и двигательных реакций.

При одновременном применении с анальгетиками, снотворными средствами, алкоголем — усиление влияния на ЦНС.

ПЕРФЕНАЗИН(ЭТАПЕРАЗИН)

Фармакологическое действие: Антипсихотическое средство (нейролептик - пиперазиновое производное фенотиазина). Оказывает сильное противорвотное действие, центральный механизм которого связан с угнетением или блокадой допаминовых D₂-рецепторов в хеморецепторной триггерной зоне мозжечка, а периферический - с блокадой блуждающего нерва в ЖКТ. Обладает a-адреноблокирующей активностью. Анти-холинергическая активность и седативный эффект могут проявляться от слабой до умеренной степени интенсивности, гипотензивное действие выражено слабо. Оказывает выраженное экстрапирамидное действие. Противорвотный эффект может усиливаться антихолинергическими и седативными свойствами. Оказывает мышечно-расслабляющее действие.

Показания: Психотические расстройства, особенно при гиперактиваности и возбуждении, шизофрения; неврозы, сопровождающиеся страхом и напряжением. Лечение тошноты и рвоты различной этиологии. Кожный зуд.

Режим дозирования: Для взрослых и детей старше 12 лет при приеме внутрь суточная доза составляет 4 - 80 мг. При хроническом течении заболевания и в резистентных случаях суточная доза может быть увеличена до 150 - 400 мг. Частота приема и длительность курса лечения устанавливаются индивидуально.

Взрослым и детям старше 12 лет при в/м введении разовая доза составляет 5 - 10 мг. При в/в введении разовая доза — 1 мг. Максимальные дозы: взрослым и детям при в/м введении – 15 - 30 мг/сут, при в/в введении - 5 мг/сут.

Побочное действие: Со стороны ЦНС - сонливость, акатизия, нечеткость зрения, дистонические экстрапирамидные реакции, паркинсонические экстрапирамидные реакции. Редко - холестатическая желтуха, агранулоцитоз, тепловой удар, меланоз, фотосенсибилизация, кожная сыпь, сопровождающаяся контактным дерматитом.

Эффекты, обусловленные антихолинергической активностью: возможны сухость во рту, нарушения аккомодации, запор, затруднение мочеиспускания.

Противопоказания: Цирроз, гепатит, гемолитическая желтуха, нефрит, нарушения кроветворения, микседема, прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга, декомпенсированный порок сердца, тромбоэмболические заболевания, поздние стадии бронхоэктатической болезни, беременность, лактация, повышенная чувствительность к перфеназину.

Особые указания: Перфеназин противопоказан при беременности и в период лактации.

С осторожностью применяют при повышенной чувствительно­сти к другим препаратам фенотиазинового ряда.

С особой осторожностью применяют фенотиазины у пациентов с патологическими изменениями картины крови, при нарушениях функции печени, алкогольной интоксикации, синдроме Рейс, а также при раке молочной железы, сердечно-сосудистых заболеваниях, предрасположенности к развитию глаукомы, болезни Паркинсона, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, задержке мочи, хронических заболеваниях органов дыхания (особенно у детей), эпилептических припадках, рвоте; у пациентов пожилого возраста, у истощенных и ослабленных больных.

В случае появления гипертермии перфеназин следует немедленно отменить.

Следует избегать одновременного применения фенотиазинов с адсорбирующими противодиарейными средствами. С осторожностью применяют у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой скорости психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие: При одновременном применении фенотиазинов с другими препаратами, оказывающими депрессивное влияние на ЦНС, с этанолом возможно усиление депрессии ЦНС, а также угнетение дыхания; с противосудорожными препаратами возможно понижение судорожного порога; с препаратами для лечения гипертиреоза повышается риск развития агранулоцитоза; с другими препаратами, вызывающими экстрапирамидные нарушения возможно увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных реакций; с препаратами, вызывающими артериальную гипотензию, возможна выраженная ортостатическая гипотензия.

Фенотиазины могут усиливать антихолинергические эффекты других препаратов, при этом антипсихотический эффект нейролеп-тика может уменьшаться.

Фенотиазины могут подавлять действие амфетаминов, леводо-пы, клонидина, гуанетидина, адреналина.

Всасывание фенотиазинов нарушается при одновременном применении антацидов, противопаркинсонических средств, препаратов лития.

ПЕРИЦИАЗИН(НЕУЛЕПТИЛ).

Фармакологическое действие: Нейролептик из группы производных фенотиазина. Оказывает антипсихотическое, седативное, снотворное, выраженное противорвотное действие. Обладает адреноблокирующей и достаточно выраженной холиноблокирующей активностью.

Показания: Психопатии (возбудимого и истерического характера), психопатоподобные состояния при шизофрении, параноидные состояния при органических заболеваниях, эпилепсия с аффективными проявлениями и дисфорическими состояниями.

Режим дозирования: Начальная суточная доза 5 - 10 мг, у больных с повышенной чувствительностью — 2 - 3 мг. Средние суточные дозы — 30 - 40 мг, максимальная суточная доза — 50 - 60 мг. Кратность приема 3 - 4 раза/сут, предпочтительнее в вечерние часы.

Побочное действие: Возможны состояние подавленности, ранняя дискинезия (спазматическая кривошея, окуломоторный криз, тризм), экстрапирамидный синдром; поздняя дискинезия, ортостатическая гипотония, атропиноподобные явления (сухость во рту, запор, расстройства аккомодации, задержка мочи), импотенция, фригидность, аменорея, галакторея, гинекомастия, гиперпролактинемия, увеличение веса (возможно значительное), холестатическая желтуха, фотосенсибилизация, крайне редко — агранулоцитоз.

Противопоказания: Тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, токсический агранулоцитоз в анамнезе, закрытоугольная глаукома, порфирия, заболевания предстательной железы, беременность, лактация.

Особые указания: В случае появления гипертермии, которая является одним из элементов злокачественного синдрома, препарат следует немедленно отменить. С осторожностью назначают при эпилепсии и паркинсонизме. Осторожность требуется при применении препарата у пациентов, страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями, и при выраженных нарушениях функции печени и почек.

Следует с осторожностью назначать водителям транспорта и лицам, работающим с механизмами, т. к. препарат может вызывать сонливость, особенно в начале лечения. В период лечения не рекомендуется употребление алкоголя. Перициазин потенцирует действие средств для наркоза, снотворных средств и анальгетиков.

ТРАНКВИЛИЗАТОРЫ

Транквилизаторы – вещества, оказывающие угнетающее влияние преимущественно на центральную нервную систему. Устраняют эмоциональные реакции отрицательного характера (чувство страха, тревоги, неудовлетворенности и вместе с тем – оказывают слабое миорелаксирующее действие.

Клинические эффекты:

- противотревожное, антифобическое, антиобсессивное;

- упорядочивающее действие на неглубокие нарушения поведения;

- способность устранять двигательную расторможенность; снотворный эффект; вегетостабилизирующее действие; противосудорожные свойства; миорелаксирующее действие (часто побочное).

Перечисленные клинические свойства присущи конкрентным препаратам в разной степени.

Показания к применению:

- непсихотические тревога, фобии, обсессии (навязчивости);

- эмоциональная лабильность;

- неглубокие психические нарушения;

- гиперкинетический синдром;

- умеренно выраженные расстройства поведения;

- бессонница;

- вегетодистония;

- эпилептические и эпилептиформные пароксизмы;

- эпилептический статус;

- повышенный мышечный тонус.

Иногда к транквилизаторам периодически прибегают практиче­ски здоровые лица для предупреждения и устранения непатологи­ческих острых психовегетативных реакций, обусловленных эмоциональным стрессом. Классификация транквилизаторов:

1. Агонисты бензодиазепиновых рецепторов.

2. Агонисты серотониновых рецепторов.

3. Вещества разного типа действия (амизил, триоксазин и др.).

1. Агонисты бензодиазепиновых рецепторов взаимодействуют с бензодиазепиновыми рецепторами, ассоциированными с ГАМК-рецепторами. Облегчают высвобождение ГАМК, усиливая ее центральный ингибирующий эффект.

Кроме того, транквилизаторы тормозят инактивацию тормозящего медиатора аденозина, блокируют кальциевые и натриевые каналы нейронов.

На нейрофизиологическом уровне установлено уменьшение возбудимости подкорковых структур мозга и торможение взаимодействия между корой и подкорковыми образованиями.

По длительности действия различают:

препараты длительного действия — феназепам, диазепам*; средней продолжительности действия - оксазепам*, лоразепам, темазепам;

короткого действия - мидазолам *.

Различают две группы препаратов:

1. Седативные транквилизаторы. Обладают более выраженными седативными, противотревожными, антифобическими, миоре-лаксирующими и снотворными свойствами.

Феназепам, лоразепам, клоназепам*, диазепам*, оксазепам*.

Побочные эффекты: вялость, сонливость, замедление мыслительных процессов и двигательных реакций, особенно в первые дни приема. В дальнейшем сглаживаются. Нельзя назначать препа­раты лицам, управляющим транспортом, больным алкоголизмом, наркоманией.

2. Дневные транквилизаторы. Обладают мягким седативным эффектом. Устраняют симптомы страха и тревоги. Практически лишены снотворного и миорелаксирующего действия.

Медазепам *, тофизопам.

Иногда выделяют транквилизаторы с преобладанием снотворного эффекта (гипнотики): нитразепам*, мидазолам*, флунитразепам.

Эффективность транквилизаторов бензодиазепинового ряда в сопоставимых дозах можно привести в следующих соотношениях (Л. Вельбель, 1984, с изменениями):

Противотревожное действие: феназепам > диазепам > хлордиа-зепоксид > темазепам > оксазепам > нитразепам > клоназепам.

Снотворное действие: феназепам > нитразепам > темазепам > диазепам > хлордиазепоксид > клоназепам > оксазепам.

Противосудорожная активность: клоназепам > диазепам > нит­разепам > темазепам > хлордиазепоксид > оксазепам.

Миорелаксирующие свойства: диазепам > хлордиазепоксид > клоназепам > нитразепам > темазепам > оксазепам.

Частота и интенсивность нежелательных эффектов, сопутст­вующих лечению: оксазепам < темазепам < клоназепам < нитразепам < хлордиазепоксид < диазепам.

Опасность привыкания: клоназепам < оксазепам < темазепам < хлордиазепоксид < нитразепам < диазепам < феназепам.

Наиболее эффективными вегетотропными свойствами обладают феназепам и диазепам, в меньшей степени тофизепам, хлордиазепоксид.

2. Агонисты серотониновых рецепторов- буспирон. Взаимодействуют с SHT_1A-рецепторами. При действии на рецепторы уменьшается функциональная активность серотонинергических нейронов ядер шва и лимбической системы, что сопровождается противотревожным эффектом. Отсутствуют седативное, противо-судорожное, мышечнорасслабляющее действие.

Терапевтический эффект большинства транквилизаторов наступает через 2 - 4 часа после приема внутрь и введения в мышцы и продолжается 10 - 15 часов.

Серьезным недостатком транквилизаторов является способность вызывать психическую, а иногда и физическую зависимости при их длительном приеме. Поэтому сроки курсового применения транквилизаторов не должны превышать 2 - 4 недели.

Противопоказаниями к назначению транквилизаторов являются: миастения, глаукома, дыхательная недостаточность, нарушения дыхания во сне, беременность, детский возраст.

СЕДАТИВНЫЕ СРЕДСТВА

Препараты этой группы оказывают регулирующее влияние на функции ЦНС, усиливая процессы торможения и понижая процессы возбуждения. Седативные средства по сравнению с современными транквилизаторами, оказывают менее выраженное успокаивающий и антифобический эффекты, не вызывают миорелаксации и снотворного действия, но облегчают наступление естественного сна и углубляют его.

Как правило, усиливают действие снотворных, анальгетиков и других нейротропных успокаивающих средств.

Хорошая переносимость седативных средств, отсутствие серьезных побочных явлений, а также опасности возникновения психической и физической зависимости делают возможным их широко применение для лечения различных невротических состояний, особенно у лиц пожилого и старческого возраста.

Показания к применению седативных средств: неврозы, повышенная раздражительность, неврастения, психастения, бессонница, особенно неврогенного характера.

К седативным средствам относят бромиды, вещества растительного происхождения, комбинированные препараты.

Бромиды:

- натрия бромид,

- калия бромид,

- бромкамфора.

При длительном применении в связи с кумуляцией препаратов могут развиться явления бромизма (кожная сыпь, ринит, бронхит, общая слабость, ослабление памяти, зрения, слуха, атаксия).

Растительные препараты:

- настойка валерианы,

- экстракт валерианы густой,

- настой валерианы,

- настойка пустырника,

- экстракт пустырника жидкий,

- экстракт пассифлоры жидкий,

- ново-пассит и др.

Комбинированные препараты:

- валокормид (настойка валерианы, настойка ландыша, настойка красавки, натрия бромид, ментол);

- валоседан (экстракт валерианы, настойка хмеля, настойка боярышника, настойка ревеня, барбитала натрия, спирт этиловый);

- корвалол (этилбромизовалерианат, фенобарбитал, натр едкий, масло мяты перечной, спирт этиловый 96%);

- валокордин (этилбромизовалерианат, фенобарбитал, масло мяты перечной, масло хмеля, спирт этиловый 96%).

НАТРИЯ БРОМИД.

Механизм действия. Повышает процессы торможения до процесса возбуждения.

Фармакологическое действие: Способствует восстановлению равновесия между процессами возбуждения и торможения при нарушениях их соотношения.

Показания к применению: При неврастении, неврозах, истерии, повышенной раздражительности, бессоннице, начальных формах гипертонической болезни, а также при эпилепсии и хорее.

Способ применения и дозы: Внутрь по 0,1-1,0 3-4 раза в день, детям в зависимости от возраста по 0,05-0,3 3 раза в день.

Побочное действие: При передозировке или плохой переносимости насморк, кашель, слабость, кожные высыпания.

НАСТОЙКА ВАЛЕРИАНЫ

Механизм действия: Подавляет процессы возбуждения до торможения.

Фармакологическое действие: Препараты валерианы широко применяются в качестве седативных средств. Они уменьшают возбудимость ЦНС, усиливают действие снотворных, обладают также спазмолитическими свойствами. Их применяют как успокаивающие средства при нервном возбуждении, бессоннице, неврозах сердечно-сосудистой системы, спазмах желудочно-кишечного тракта и т. п., часто в сочетании с другими успокаивающими и сердечными средствами.

Показания к применению: Повышенная нервная возбудимость, бессонница, неврозы сердечно-сосудистой системы.

Способ применения и дозы: Назначают внутрь взрослым по 20 - 30 капель на прием 3 - 4 раза в день, детям столько капель на прием, сколько лет ребенку.

ПУСТЫРНИКА НАСТОЙКА.

Фармакологическое действие: Препарат растительного происхождения. Оказывает седативное, гипотензивное, отрицательное хронотропное и кардиотоническое действие, которое обусловлено свойствами входящих в состав препарата компонентов: гликозидов, алкалоидов, флавоноидов, сапонинов и др.

Показания: Невротические и астеноневротические расстройства, сопровождающиеся нарушениями сна; неврастения, неврозы и вегето-сосудистая дистония. Вегетоневрозы в преклимактерическом периоде, сопровождающиеся повышением АД, тахикардией и кардиалгическими болями. Комплексная терапия начальной стадии артериальной гипертонии. Повышенная возбудимость и тахикардия при гипертиреозе.

Режим дозирования: Назначают по 30 - 50 капель 3 - 4 раза в сутки до еды.

Побочное действие: В отдельных случаях возможны аллергические реакции.

Противопоказания: Повышенная чувствительность к препарату.

Особые указания: Седативный эффект развивается медленно, к концу 3-ей недели.

НОВО-ПАССИТ.

Фармакологическое действие: Комбинированный препарат, состоящий из комплекса экстрактов лекарственных растений и гвайфенезина. Оказывает седативное и анксиолитическое действие. Устраняет страх, психическое напряжение. Расслабляет гладкие мышцы.

Показания:

— легкие формы неврастении, сопровождающиеся раздражительностью, тревогой, страхом, усталостью, рассеянностью, нарушением памяти, психическим истощением;

— легкие формы расстройств сна;

— головные боли, обусловленные нервным перенапряжением;

— мигрень;

— повышенная нервно-мышечная возбудимость;

— климактерический синдром;

— функциональные заболевания ЖКТ (диспепсический синдром, синдром «раздраженного кишечника»);

— нейроциркуляторная дистония;

— дерматозы, сопровождающиеся зудом (атопическая экзема, себорейная экзема, крапивница).

Режим дозирования: Назначают по 5 мл (1 чайная ложка) препарата 3 раза в сутки. При необходимости разовая доза может быть увеличена до 10 мл. В случае появления нежелательной заторможенности назначают по 2.5 мл утром и днем, и 5 мл на ночь. Препарат можно принимать однократно по 5 - 10 мл за 20 - 30 минут до предполагаемой эмоциональной нагрузки. Ново-пассит можно принимать как неразбавленным, так и добавлять в напитки. В случаях расстройства пищеварения рекомендуют принимать препарат во время еды.

Побочное действие:

Со стороны ЦНС: головокружение, вялость, усталость, сонливость, снижение концентрации внимания.

Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, изжога, диарея, запор.

Дерматологические реакции: зуд, экзантема.

Прочие: мышечная слабость, судороги.

Противопоказания: миастения; повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Особые указания: Следует соблюдать осторожность при назначении препарата больным с тяжелыми органическими заболеваниями ЖКТ.

Пациентам, принимающим ново-пассит, следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрой двигательной и психической реакции (например, вождение транспортных средств, управление механизмами).

Безопасность и эффективность применения ново-пассита у детей не изучена, поэтому не рекомендуется назначать препарат детям младше 12 лет.

Препарат усиливает действие веществ, оказывающих угнетаю­щее влияние на ЦНС, а также алкоголя.

КОРВАЛОЛ.

Фармакологическое действие: Комбинированный препарат. Оказывает седативное и спазмолитическое действие, рефлекторно вызывает сосудорасширяющий эффект. Способствует снижению возбудительных процессов в ЦНС и облегчает наступление естественного сна.

Показания: Неврозы с повышенной раздражительностью, вегето-сосудистая дистония с кардиальными симптомами, нарушение сна, спазмы кишечника. В составе комбинированной терапии мягкой формы артериальной гипертонии, пароксизмальной тахикардии неврогенного характера.

Режим дозирования: Назначают по 15 - 30 капель 2 - 3 раза/сут до еды; при тахикардии и спазмах сосудов разовая доза может быть увеличена до 40 - 50 капель.

Побочное действие; В отдельных случаях в дневные часы могут наблюдаться сонливость и небольшое головокружение.

Противопоказания: Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

ВАЛОКОРДИН.

Фармакологическое действие: Комбинированный препарат, обладает седативным и мягким снотворным эффектами, которые связаны, с синергидным действием фенобарбитала и этилового эфира a-бромизовалериановой кислоты (при применении их в малых дозах). При применении высоких доз этих веществ развивается наркотический эффект. Этилбромизовалерианат обладает также спазмолитическим действием. Входящее в состав препарата мятное масло обладает рефлекторной сосудорасширяющей и спазмолитической активностью.

Показания: Функциональные расстройства сердечно-сосудистой системы; вазомоторные расстройства. Неврозы с повышенной раздражительностью, нервозностью, чувством страха; психосоматически обусловленное беспокойство. Состояния возбуждения с выраженными вегетативными проявлениями. Нарушения засыпания.

Режим дозирования: Индивидуальный. Взрослым — по 15 - 20 капель 3 раза/сут. Возможно увеличение разовой дозы до 30 капель. В зависимости от возраста и заболевания детям назначают по 3 - 15 капель 3 раза/сут.

Побочное действие: При длительном применении препарата возможно развитие лекарственной зависимости и бромизма. Возможны побочные эффекты со стороны ЖКТ; аллергические реакции.

Противопоказания: Повышенная чувствительность к брому, тяжелые нарушения функции почек и печени.

Особые указания: Применение препарата в период беременности возможно только по строгим показаниям. При необходимости назначения препарата кормящим женщинам следует отказаться от грудного вскармливания. Препарат содержит 55 об.% этилового спирта, который способен снижать скорость реакции. Не рекомендуется длительное применение из-за опасности возможного накопления брома в организме. При одновременном применении препарата и средств, угнетающих ЦНС, возможно взаимное усиление эффектов.

ЛИТЕРАТУРА:

1. Фармакотерапия в фармакологии и психиатрии. Лекции для практикующих врачей. Москва: Общероссийский общественный фонд «Здоровье человека», 2002.

2. А.И. Венгеровский. Лекции по фармакологии для врачей и провизоров. Томск: STT, 1998.

3. В.А. Райский. Психотропные средства в клинике внутренних болезней. Москва: «Медицина», 1988.

4. Справочник Видаль. Лекарственные препараты в России. Москва: АстраФармСервис, 2001.

5. М.В. Коркина, Н.Д. Лакосина, А.Е. Личко, И.И. Сергеев. Пси­хиатрия. Москва: «МЕДпресс-информ», 2002.

6. М.Д. Машковский. Лекарственные средства: В 2 т. Москва: ООО «Издательство Новая Волна», 2002.

7. Д.А. Харке