II. АМС непрямого действия(симпатомиметики): Эфедрина гидрохлорид
3.1.1 α-адреномиметические (α- АМС) прямого действия
| 1) Фенилэфрин | Раствор для инъекций 10 мг/мл (ампулы) 1 мл; раствор капли глазные 1% (флаконы) | Мезатон | ||
| 2) Норэпинефрин | Раствор для инъекций 0.2% (ампулы) 1 мл | Норадреналина гидротартрат | ||
| 3)Ксилометазолин | Галазолин | |||
| 4) Оксиметазолин | Назол | |||
| 5) Нафазолин | Нафтизин | |||
| Органы | Эффекты | Применение в медицине | Побочное действие. Передозировка. |
| Кровеносные сосуды кожи и брюшной полости (α1-АР) | Сосуды суживаются, кровяное давление повышается | - При гипотонии: мезатон внутрь. - При резко сниженном кровяном давлении – коллапсе: мезатон или норадреналин по 1 мл в/в с раствором NaCl 0,9% - 250 мл. - При носовых кровотечениях и насморке: нафтизин, Галазолин, мезатон (капли в нос). | Сильное повышение кровяного давления. Тахифилаксия - снижение эффекта Нафтизина и Галазолина при частом (через 5-10 минут) применении, отёчность и сухость слизистой носа. |
| Глаз - радиальная мышца радужной оболочки (α1) | - Для расширения зрачка: мезатон в глазных каплях. | - | |
| Сердце (β1) | Усиление работы: норадреналин(β1) | Не используют | - Возможны аритмия и брадикардия (норадреналин) |
3.1.2 ХАРАКТЕРИСТИКА β-АМС (β2-АДРЕНОМИМЕТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА)
| 1) Сальбутамол | Концентрат для приготовления раствора для инфузий 10 мг/мл (ампулы) 5 мл; таблетки 2 мг, 4 мг, 7.23 мг; аэрозоль для ингаляций 100 мкг/доза; порошок для ингаляций 200 мкг/доза; раствор для ингаляций 2.5 мг (небулы) 2.5 мл, 0.1% (флаконы) 5 мл, 10 мл; капсулы для ингаляций 200 мкг | Асталин, вентокол, саламол, саламол Эко, саламол Эко Легкое Дыхание, сальбен, сальгим, сальбутамол, сальтос, стеринебс Саламол, цибутол |
| 2) Салметерол | Аэрозоль для ингаляций 25 мкг/доза 60 доз | Серевент |
| 3) Формотерол | Порошок для ингаляций 4.5 мкг/доза, 9 мкг/доза (турбухалеры) 60 доз; порошок для ингаляций в капсулах 12 мкг/доза (в комплекте с устройством для ингаляций) | Оксис Турбухалер, форадил |
| 4) Фенотерол | Аэрозоль для ингаляций 100 мкг/доза 200 доз; раствор для ингаляций 0.1% (флаконы) 20 мл | Беротек, беротек Н |
| Органы | Эффекты | Применение в медицине | Побочное действие. Передозировка. |
| Сердце (β1) | - Усиление сокращений. Увеличение ритма (тахикардия). - Повышение потребности в кислороде. | - Тахикардия, экстрасистолия с фибрилляцией желудочков. | |
| Бронхи (β2) | Расширение, улучшение дыхания. | - Для профилактики бронхоспазма и удушья - Для снятия (купирования) приступа бронхиальной астмы (Салбутамол, Фенотерол, Форматерол) | - |
| Матка (β2) | Снижение тонуса (токолитическое действие) | Гексопреналин (гинипрал), фенотерол (партусистен). | Ослабление родовой деятельности |
3.1.3 ХАРАКТКРИСТИКА α, β-АМС (α, β-адреномиметических средств)
Адреналина гидрохлорид возбуждает адренорецепторы, как α,так и β.Наиболее чувствительными к нему являются β –АР, которые возбуждаются даже при подкожном введение адреналина гидрохлорида. При увеличение дозы препарата присоединяються эффекты возбуждения α –АР. Это происходит при в/в введение адреналина гидрохлорида.
| Эпинефрин | Раствор для инъекций 1 мг/мл (ампулы) 1 мл | Адреналина гидрохлорид |
| Органы | Эффекты | Применение в медицине | Побочные эффекты. Передозировка. | |
| Сердце (β1) | Увеличение ритма и силы сокращений | - При остановке сердца (в сердечную мышцу). | Аритмия, тахикардия. Боли в сердце (при в/в введении). | |
| Бронхи (β2), гортань | - Расширение | - Для прекращения приступа бронхиальной астмы. - При аллергическом отёке гортани (п/к). | - | |
| Боли в сердце из-за гипоксии (недостаток кислорода). | ||||
| Обмен веществ (β1,β2) Гликогенолиз (β2) Липолиз(β3) | - Увеличение количества глюкозы, свободных жирных кислот в крови и потребности в кислороде органов и тканей. | При передозировке инсулина для ликвидации гипогликемии (в/в в растворе 0,9% - 250-500 мл). | ||
| Кровяное давление (β1β2,α1) | - Для повышения давления крови при коллапсе (в/в). - Для остановки носовых кровотечений (на тампоне ваты в нос). - Как сосудосуживающее при воспалении в глазных каплях. - С местными анестетиками для уменьшения их всасывания. | - Снижение кровяного давления ниже нормы при окончании действия. - Снижение давления крови на фоне α-адреноблокаторов (парадоксальный эффект из-за влияния только на β-АР). | ||
3.1.4 АДРЕНОМИМЕТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА (АМС) НЕПРЯМОГО ДЕЙСТВИЯ.
СИМПАТОМИМЕТИКИ.
Эфедрин – алкалоид растений вида Ephedra. Он вызывает эффекты, подобные адреналину. Но действие его развивается медленно и продолжается долго (на кровяное давление дольше адреналина в 7 – 10 раз). Сила действия в 50 – 100 раз меньше, чем у адреналина. Активен при приёме внутрь.
ВНИМАНИЕ! ЦНС эфедрин возбуждает сильнее адреналина.
ХАРАКТЕРИСТИКА АМС НЕПРЯМОГО ДЕЙСТВИЯ
(ЭФЕДРИНА ГИДРОХЛОРИД).
| Эфедрин | Раствор для инъекций 50 мг/мл (ампулы) 1 мл | Эфедрина гидрохлорид |
| Органы | Эффекты | Применения в медицине | Побочные эффекты. Передозировка. |
| Сердце | - Увеличение силы и ритма сокращений. | Не применяют. | Сердцебиение (тахикардия). |
| Бронхи | - Расширение, улучшение дыхания. | - Для предупреждения приступа бронхиальной астмы. - Для прекращения приступа бронхиальной астмы. | - |
| ЖКТ. Мочевой пузырь | - Расслабление. | Не применяют. | -Запоры. -Задержка мочеиспускания. |
| Обмен веществ. Гликогенолиз (β2) | - Повышение уровня сахара в крови. | Не применяют. | - Гипергликемия. |
| Сосуды (α1). Кровяное давление | - Сужение. - Повышение давления крови. | - Для повышения кровяного давления: при гипотонии (внутрь); при операциях, травмах, кровопотере (в/в). - Для сужения сосудов слизистой носа при ринитах (капли в нос 2-3% раствор – редко). | Повышение кровяного давления. |
| Глаз. Радиальная мышца радужной оболочки (α1) | Расширение зрачка без влияния на аккомодацию. | - Для диагностики в глазных каплях 1-5% растворы (редко). | - |
| ЦНС | Возбуждение. | - При отравлении снотворными и наркозными препаратами. - При нарколепсии. | - Бессонница. - Нервное возбуждение. - Потеря аппетита. |
| Скелетные мышцы | Повышение тонуса | - При миастении | Дрожание конечностей. |
Адрено - и симпатолитики.
Адреноблокирующими средствами называются препараты, блокирующие адренорецепторы.
КЛАССИФИКАЦИЯ.
| α-АБС | β-АБС | αβ-АБС |
| α1α2 – Фентоламина гидрохлорид (дигидроэрготоксина метансульфат) Пирроксан, Ницерголин (Сермион) α1 – Празозин (Пратсиол, минипресс) | β1β2 – Пропранолон (Анаприлин, Индерал, Обзидан) Избирательного действия (Кардиоселективные) β1 – Метопролол (беталок) Атенолол, Бисапролол(Конкор) | α1β1β2 – Лабеталол (трандат) |
ХАРАКТЕРИСТИКА α-АДРЕНОБЛОКИРУЮЩИХ СРЕДСТВ (α-АБС).
| 1) Празозин | Таблетки 1 мг, 5 мг | Празозин |
| 2) Доксазозин | Таблетки 1 мг, 2 мг, 4 мг | Артезин, доксазозин, доксапростан, зоксон, камирен, кардура, кардура XL, магурол, тонокардин |
| Органы | Эффекты | Применение | Побочные эффекты. Передозировка. |
| Кровеносные сосуды кожи, кишечника, конечностей (α-АР). | - Расширение сосудов. - Снижение кровяного давления. - Улучшение трофики (питание) тканей. | - Для купирования гипертонического криза: Пирроксан, Лабеталол. - При гипертонии: Празозин, Лабеталол - При нарушениях периферического кровообращения (болезнь Рейно, эндартериит): Празозин, Фентоламин - При трофических язвах, пролежнях, обморожениях: Фентоламин, Празозин. | - Гипотензия. - Головокружение. - Обморок. - Ортостатический коллапс (для профилактики – лежать 1,5 – 2 часа). - Слабость, утомляемость. - Феномен «первой дозы» (Празозин) – снижение кровяного давления в первые 6-8 часов вплоть до обморока. - Тахикардия. - Тошнота, рвота, понос или запор. |
3.2.2 ХАРАКТЕРИСТИКА β-АДРЕНОБЛОКИРУЮЩИХ СРЕДСТВ (β-АБС).
| 1) Пропранолол | Раствор для инъекций 0.1% (ампулы) 1 мл, 5 мл; таблетки 10 мг, 40 мг | Анаприлин, обзидан |
Кардиоселективные препараты:
| 1) Метопролол | Таблетки 25 мг, 50 мг, 100 мг; таблетки ретард 200 мг | Беталок, беталок Зок, вазокардин, вазокардин ретард, корвитол, метокард, метопролол, сердол, эгилок, эгилок ретард, эмзок |
| 2) Бисопролол | Таблетки 2.5 мг, 5 мг, 10 мг | Бисогамма, бисокард, бисопронкор, конкор, конкор Кор |
| 3) Атенолол | Таблетки 50 мг, 100 мг | Аткардил, атенова, атенол, атенолан, атенолол, бетакард, бетадур, вазкотен, катенол, принорм, тенолол, тенормин, хайпотен |
| Органы | Эффекты | Применение | Побочные эффекты. Передозировка. |
| Сердце (β1) | - Урежение ритма (брадикардия). - Уменьшение силы сердечного выброса и снижение за счёт этого кровяного давления. - Уменьшение потребности в кислороде. - Уменьшение венозного возврата крови к сердцу и снижение нагрузки на сердце. - Антиаритмический эффект. | - При гипертонической болезни средней тяжести и в начальных стадиях: Пропранолол, Метопролол, Атенолол. - При аритмиях: (Пропранолол, Метопролол) - При ИБС (Пропранолол, Метопролол, Атенолол). | При внезапной отмене - обострения ИБС. Брадикардия. Общая слабость. Головокружение. Блок внутрисердечной проводимости. |
| Бронхи (β2) | - Сужение. | Не применяют | - Бронхоспазм. - Удушье (особенно при внезапной отмене). |
| Матка (β2) | - Усиление сокращений. | - Для остановки кровотечений при родах и в послеродовый период. - Для усиления родовой деятельности и для родовспоможения (Пропранолол). | - |
| ЦНС: головной мозг | - Угнетение: Пропранолол. | Не применяют. | - Депрессия, нарушение внимания у водителей транспорта. |
| ЖКТ (β2) | - Повышение перистальтики кишечника и желудка. | Не применяют. | - Диарея. - Тошнота. - Рвота. |
| Обмен веществ. Гликогенолиз (β2). Липолиз (β1). | - Уменьшение сахара в крови. - Повышение уровня триглицеридов в крови. | Не применяют. | - Требует снижения дозы противодиабетических препаратов. |
| Глаз (β1) | - Снижение внутриглазного давления из-за уменьшения секреции водянистой влаги и улучшения её оттока. | - Для лечения открытоугольной глаукомы (Пропранолол и Тимолол в глазных каплях). | - Ощущение соринки в глазу. |
Кардиоселективные:β-АБС недопустимая внезапная отмена препаратов