Обволакивающее и/или вяжущее (для препаратов Bi) действие.
Характеризуется уменьшением контакта агрессивных факторов желудочной среды со стенкой органа и сопровождается повышением защиты слизистой от действия агрессивных факторов, повышением ее резистентности.
Слабое противовоспалительное действие.
В большей степени присущее Bi- и Mg-содержащим антацидам и позволяющее несколько уменьшить выраженность воспалительных процессов в слизистой.
Сравнительная характеристика механизмов действия антацидов от содержания катионов металлов, входящих в состав антацидных препаратов приведена в таблице 1.
Таблица 1
Сравнительная характеристика действия катионов металлов,
Входящих в состав антацидных препаратов
| Действие | Катионы | |||
| Mg | Ca | Al | Bi | |
| Нейтрализующее | +++ | ++ | +++ | - |
| Адсорбирующее | + | + | +++ | + |
| Обволакивающее | - | - | + | - |
| Вяжущее | - | - | + | +++ |
| Цитопротекторное | - | - | +++ | + |
-отсутствие эффекта +эффект слабо выражен +++выраженный эффект
Фармакодинамика антацидов
Антацидный эффект является основным для препаратов данной группы. Под ним понимают два механизма действия:
· кислотонейтрализующий -если 1 молекула антацида нейтрализует 1 молекулу HCl,
· кислотопоглощающий -если 1 молекула антацида нейтрализует более 1 молекулы HCl).
Важно помнить, что все препараты данной группы нейтрализуют только уже выделенную HCl, не влияя на ее секрецию.
Химические реакции нейтрализующего действия антацидов представлен в таблице 2.
Таблица 2
Химизм нейтрализующего действия антацидов
| Действующее вещество | Реакция в желудке | Реакция в кишечнике |
| Натрия гидрокарбонат | NaHCO3 + HCl NaCl + H2O + CO2 | NaCl + NaHCO3 нет реакции |
| Кальция карбонат | СаСO3 + 2HCl CaCl2 + H2O + CO2 | CaCl2 + NaHCO3 &&rarr CaCO3 + NaCl + HCl |
| Магния окись | MgO + 2HCl MgCl2 + H2O | MgCl2 + NaHCO3 MgCO3 + NaCl + HCl |
| Магния гидроокись | Mg(OH)2 + 2HCl MgCl2 + H2O | MgCl2 + NaHCO3 MgCO3 + NaCl + HCl |
| Магния трисиликат | 2MgO*3SiO*(H2O)n + 4HCl 2MgCl2 + 3SiO2 + (H2O)n+2 | MgCl2 + NaHCO3 MgCO3 + NaCl + HCl |
| Алюминия гидроокись | Al(OH)3 + 3HCl AlCl3 + 3H2O | 2AlCl3 + 3NaHCO3 Al2(CO3)3 + 3NaCl + 3HCl |
Сила действия антацидных препаратов определяется их кислотонейтрализующей активностью (КНА), которая выражается в миллиэквивалентах (мэкв), что эквиваленьно количеству 1N cоляной кислоты, которое титруется до рН 3,5 определенной дозой препарата за установленное время (обычно 15`).)
Деление антацидов по силе действия кислотонейтрализующей активности (КНА):
- низкая- менее 200 мэкв/сут;
- средняя- в диапазоне 200-400 мэкв/сут
- высокая- более 400 мэкв/сут.
Прирост кислотонейтрализующего действия свыше 600 мэкв/сут не дает увеличения антацидного эффекта.
Например, у больных язвенной болезнью оптимальной для антацидов является КНА ~ 200 мэкв/сут, позволяющая добиться рубцевания до 75% язв через 4 недели применения препарата. При увеличении КНА в диапазоне 200-600 мэкв/сут происходит прирост заживления лишь на 10%, а последующее повышение КНА даже сопровождается снижением частоты рубцевания.
В таблицах 3 и 4 представлена сравнительная характеристика КНА некоторых действующих веществ, входящих в состав антацидов и различных коммерческих препаратов на их основе.
Таблица 3
Кислотонейтрализующая активность различных действующих веществ, входящих в состав антацидов
| Действующее вещество | Формула | Кислотонейтрализующая активность (мэкв/15 мл) |
| Алюминия гидроокись | Al(OH)3 | |
| Алюминия карбонат | Al2(CO3)3 | |
| Алюминия фосфат | AlPO4 | |
| Дигидроксиалюминия аминоацетат | NH2CH2COOAl(OH)2 | |
| Дигидроксиалюминия натрия карбонат | (HO)2AlOCO2Na | 8,5/табл |
| Кальция карбонат | СaCO3 | 20-58/г |
| Магалдрат | [Mg(OH)2+MgSO4+Al(OH)3+Al2(SO4)3] | 18-33 |
| Магния карбонат | MgCO3 | Низкая |
| Магния гидроокись | Mg(OH)2 | |
| Магния оксид | MgO | 8-20 (до 45) мэкв/г |
| Магния трисиликат | Mg2O8Si3 | Низкая |
| Магния и алюминия гидроокиси | Mg(OH)2+Al(OH)3 | |
| Натрия гидрокарбонат | NaHCO3 | 13-17/г |
При сравнительном анализе кислотонейтрализующей активности соаременных антацидов установлено, что наибольшим лечебным эффектом обладают препараты, содержащие в совеем составе катион алюминия. В комбинированных препаратах происходит синергизм действия, например, катионов магния, и усиление КНА. Кислотонейтрализующая активность у разных антацидных препаратов различна: от менее 20 ммоль/15 мл антацидного препарата до 100 ммоль/15 мл (таблица 4).
Таблица 4
Кислотонейтрализующая активность