Бета-лактамные антибиотики, классификация. Карбапенемы и монобактамы: механизм действия, фармакокинетика, спектр действия, показания к применению, побочное действие

Антибиотики, имеющие в структуре β-лактамное кольцо Пенициллины Цефалоспорины КарбапенемыМонобактамыКарбапенемы – имипенем, меропенем – высокоактивные полусинтетические антибиотики с широким спектром действия, применяются при тяжелых инфекциях различной локализации: пневмонии, перитоните, менингите сепсисе, инфекциях желудочно-кишечного тракта, мочевого пузыря, кожи и придатков, в случае обострения хронического бронхита, Имипенем инактивируется дегидропептидазой почек, поэтому его назначают с ингибитором этого фермента – циластатином (комбинированный препарат –«Тиенам»).Угнетает синтез клеточной стенки и благодаря этому оказывает бактерицидное действие.. В настоящее время имипенем применяется в сочетании с циластатином. Один из таких комбинированных препаратов - тиенам (примаксин). Вводят его внутривенно с интервалом 6 ч. В желудочно-кишечном тракте имипенем не всасываетсяПобочные эффекты карбапенемов: возможны аллергические реакции,раздражающее действие на месте введения, диспептические явления, лейкопоэз, головнаяболь, дисбактериозМонобактамы. Азтреонам эффективен в отношении грамотрицательных бактерий:гонококков, менингококков, кишечной палочки, шигелл, сальмонелл, синегнойной палочки и

др. На грамположительные бактерии и анаэробы не действует. Применяют при инфекциях мочевыводящего тракта, дыхательных путей, менингите, сепсисе, пневмонии Угнетает синтез клеточной стенки и благодаря этому оказывает бактерицидный эффект.Вводят азтреонам парентерально. t1/2 ~ 1,7 ч. Выводится почками (секрецией).Побочные эффекты монобактамов: возможны аллергические реакции, головная боль,суперинфекция, редко гепатотоксическое действие

Билет17Средства, понижающие чувствительность афферентых нервов, классификация.

Средства, понижающие чувствительность окончаний афферентных нервов или препятствующие их возбуждению, куда относятся местноанестезирующие, вяжущие, обволакивающие и адсорбирующие средства.Местноанестезирующиесредства.Вызывают временную потерю чувствительности в результате обратимого паралича чувствительных нервных окончаний и проводников в месте введения этих средств. Сначала исчезает болевая чувствительность, а затем и другие ее виды.Виды местной анестезии: 1) терминальная (поверхностная) анестезия 2) проводниковая анестезия Разновидностями проводниковой анестезии являются спинномозговая, когда анестетик вводят субарохноидально, и эпидуральная (перидурально) анестезия, При этих анестезиях вещество действует на передние и задние корешки спинного мозга, вызывая потерю чувствительности ниже места инъекции.Условия необходимые для проявления местного эффекта анестетиков.Механизм действия. Нервное волокно в покое поляризовано, то есть между его внутренней поверхностью, которая заряжена отрицательно, и наружной, которая заряжена положительно, существует разность потенциалов. При прохождении нервного импульса повышается проницаемость мембраны для ионов натрия, он положительно заряженный, поступает в волокно, вызывая деполяризацию, то есть перезарядку мембраны, вследствие чего возникает потенциал действия, и импульс проводится. Местные анестетики блокируют натриевые каналы, натрий в волокно не поступает, соответственно не возникает деполяризация и потенциал действия, вследствие чего импульс не генерируется и не проводится. С этим и связан обезболивающий эффект. До конца не ясно, почему мембрана становится не проницаема для натрия. Но есть основания полагать, что, во-первых, анестетики конкурируют с кальцием, который регулирует проницаемость мембраны для натрия; во-вторых, повышают поверхностное натяжение фосфолипидов мембраны, и натриевые каналы закрываются.классификация:1. Средства, применяемые для поверхностной анестезии Кокаин Дикаин Анестезин Пиромекаин2. Средства, применяемые преимущественно для инфильтрационной и проводниковой анестезииНовокаин Бупивакаин3. Средства, применяемые для всех видов анестезии ЛидокаинТримекаин . Кокаин является первым местноанестезирующим средством почти не применяется, так как кроме высокой токсичности он вызывает психическую лекарственную зависимость. Новокаин -. Обладает достаточно выраженной анестезирующей активностью, но уступает в этом отношении другим препаратам. Продолжительность инфильтрационной анестезии составляет 30 мин-1 ч. Большим преимуществом новокаина является низкая токсичностьНовокаин в отличие от кокаина не суживает сосуды При резорбтивном действии новокаин оказывает преимущественно угнетающее влияние на нервную систему. Обладает умеренной анальгетической активностью. В больших дозах может вызвать судороги.Влияние новокаина на сердечно-сосудистую систему проявляется гипотензивным эффектом. При всех видах анестезии эффективен лидокаин.. Он показан для поверхностной, инфильтрационной, проводниковой, перидуральной, субарахноидальной и других видов анестезии.По анестезирующей активности превосходит новокаин в 2,5 раза и действует в 2 раза более продолжительно.. Токсичность лидокаина в зависимости от концентрации соответствует таковой новокаина или несколько превышает ее.Раздражающего действия на ткани лидокаин не оказывает. При закапывании в полость конъюнктивы на величину зрачка и тонус сосудов не влияет