Б.22. Психостимуляторы – классификация, группа пуриновых оснований и стрихнин.

психостимуляторы – средства, повышающее возбудимость центров коры головного и продолговатого мозга.; аналептики – вещества, стимулирующие продолговатый мозг. Кофеин - психоактивное стимулирующее средство с горьким вкусом, без запаха. Действие кофеина проявляется очень быстро, через несколько минут после употребления. Влияя на центральную нервную систему (головной и спинной мозг), кофеин усиливает дыхание, повышает частоту и силу сердечных сокращений, ускоряет обмен веществ, а тем самым создает ощущение бодрости, снимает усталость и сонливость. Кофеин также оказывает мочегонное действие и стимулирует сужение кровеносных сосудов, что определяет его способность облегчать головные боли, вызванные расширением кровеносных сосудов головы. Кроме того, он повышает мышечный тонус и улучшает координацию движений. В больших дозах, кофеин вызывает беспокойство, бессонницу, раздражительность и головные боли. Кофеин разрушается в организме и выводится в течение нескольких часов, поэтому его прямое действие непродолжительно. Вместе с тем, хотя это еще не вполне доказано, потребление кофеина в высоких дозах в течение долгого времени может вызывать ишемическую болезнь сердца, повышенное кровяное давление и некоторые врожденные дефекты у потомства. В промышленности его получают тремя способами: выделением из жареных кофейных зерен, перемолотых чайных листьев, экстракцией из орехов колы. Кроме того, он может быть получен химическим путем из мочевой кислоты или метилированием теобромина. Кофеин усиливает действие аспирина и других анальгетиков и вместе с ними часто входит в состав лекарств, продающихся без рецепта. Стрихнин- Азии и Африки. Семя чилибухи содержит наряду со стрихнином другие алкалоиды (бруцин и др.). Количество стрихнина и бруцина составляет не менее 2,5 %. В медицинской практике применяют азотнокислую соль - стрихнина нитрат (Strychnini nitras) представляет собой бесцветные блестящие игольчатые кристаллы или белый кристаллический порошок. Имеет чрезвычайно горький вкус. Трудно растворим в воде (1:90 в холодной) и спирте, легко растворим в кипящей воде (1:5), нерастворим в эфире. Водные растворы имеют нейтральную или слабокислую реакцию. Стрихнин и другие препараты чилибухи возбуждают ЦНС и в первую очередь повышают рефлекторную возбудимость. Под влиянием стрихнина рефлекторные реакции становятся более генерализованными, при больших дозах стрихнина различные раздражители вызывают появление сильных болезненных тетанических судорог. В терапевтических дозах стрихнин оказывает стимулирующее действие на органы чувств (обостряет зрение, вкус, слух, тактильное чувство), возбуждает сосудодвигательный и дыхательный центры, тонизирует скелетную мускулатуру, а также мышцу сердца, стимулирует процессы обмена, повышает чувствительность сетчатки глаза. Действие стрихнина связано с облегчением проведения возбуждения в межнейронных синапсах спинного мозга. Он действует преимущественно в области вставочных нейронов. Блокируя торможение, стрихнин оказывает таким образом «возбуждающий» эффект. Применяют стрихнин как тонизирующее средство при общем понижении процессов обмена, быстрой утомляемости, гипотонической болезни, ослаблении сердечной деятельности на почве интоксикаций и инфекций, при некоторых функциональных нарушениях зрительного аппарата; при парезах и параличах , при атонии желудка и т.п. Назначают внутрь (часто в пилюлях) и под кожу (0,1 % раствор). Обычная доза для взрослых 0,0005 - 0,001 г (0,5 - 1 мг) 2 - 3 раза в день.

Аналептики

Их преимущество (от греч. Analeptica – восстанавливающие или оживляющие) – действие в основном на жизненно важные центры продолговатого мозга. Они либо усиливают возбуждение, облегчая межнейронную (синаптическую) передачу нервных импульсов, либо ослабляют тормозные механизмы.

В больших дозах не только повышают возбудимость сосудодвигательного и дых. Центров, но и стимулируют моторные зоны головного мозга и вызывают судороги. Восстанавливая функцию жизненно важных центров и сердечно сосуд. С-мы., они устраняют опасные для жизни животного расстройство, например при шоке и коллапсе и в других случаях.

К ним относят препараты: камфора, коразол, кордиамин.

Камфора

Порошок. Плохо растворяется в воде, хорошо в спирте. При местном применении камфора действует раздражающе и слабоантисептически, в связи с чем ее применяют в форме мазей и втираний при ревматическом воспалении и в других случаях.

После введения камфора повышает возбудимость дых. Центра в результате прямого действия, а также рефлекторно повышается чувствительность его гуморальным раздражителям и нервным импульсам.

Сосудодвиг. Центр камфора возбуждает уже в малых дозах, что приводит к восстановлению и повышению кровяного давления. Просвет сосудов изменяется неодинаково: сосуды внутренних органов сужаются – в результате чего происходит значительная отдача тепла, что полезно при высоких температурах, остальные сосуды – расширяются.

Камфора существенно не изменяет функцию сердца. Вырастает минутный объем, увеличивается скорость тока крови. При этом ослабляется фибрилляция предсердий , наблюдающаяся при инфекционных заболеваний, кормовых отравлений, интоксикациях наркотическими и сердечными лекарственными веществами.

К. снижает тормозящее влияние блуждающего нерва на сердце в результате снижения передачи импульсов с преганглионарных на постганглионарные волокна вагуса. К. повышает проницаемость клеток сердечной мышцы при интоксикации, что ускоряет удаление продуктов обмена и токсинов, а это улучшает внутриклеточный обмен и нормализует сердечную деятельность. Ее применяют в качестве сердечного средства. К. увеличивает секрецию желез (например бронхиальных желез – отхаркивающее действие;увеличивает секрецию желчи Ии потоотделения), выделение К. через почки – усиливает диурез. Но камфора уменьшает молокоотделение, в связи с сокращением сосудов молочной ж.

Противомикробные свойства – действует на кишечную палочку, стафилококки и пневмококки.

В токсических дозах – двигательное возбуждение и клонические судороги.

К. применяют при угнетении ЦНС, ослаблении дыхания и расстройстве кровообращения, при общей слабости, отравлении снотворными и наркотическими веществами, ослаблении сердечной деятельности, как жаропонижающее.

Наружно в форме мазей, линиментов, камф. Спирта и масла как противовоспал. и антисептич. средство. Также применяют при флегмонах, гнойных тендовагинитах, ушибах.

Противопоказано перед убоем-специфический запах.

П\к крс,лошади 0,05 ампулы 1,2 и 10 мл 20% р-ра.

Коразол

Порошок, раств. в воде и спирте. Быстро разрушается. Возбуждает сосудодвигательный и дыхательный центры. В терапевтических дозах действует на ССС сходно с камфорой, но более токсичен. В больших дозах вызывает возбуждение головного и спинного мозга – могут отмечаться клонико-тонические судороги.

П\к,внутрь крс,лошади 1,5-2 порошок.

Кордиамин

Жидкость. Действует сходно с коразолом, но слабее его. В терапевтических дозах тонизирует ЦНС, прерывая сон, ослабляет наркоз, вызывает стойкое повышение кровяного давления, когда оно понижено, улучшает дыхание и устраняет острую слабость сердца, восстаналивая ритм и систолу.

Применяют при острых и хронических расстройствах кровообращения, при ослаблении дыхания при инфекционных заболеваниях, при коллапсе и шоковых состояниях.

П\к,в\м крс,лошади 2-0,03 флаконы 15мл, ампулы 1 и 2 мл,шприц-тюбик 1 мл.

Маточные средства

Вещества, влияющие на моторику, тонус и ритимические сокращения мышц матки. могут влиять непосредственно на гладкие мышцы матки, так и через адрено-, холино- , серотонино- и гиастамино- рецепторный ее аппарат.

Применяют при слабых родах, маточных кровотечениях, для удаления плода, ускорения обратного развития матки после родов, удаление мертвых и мумифицированных плодов и др.

две группы: стимулирующие мышцу матки и средства понижающие тонус и сократительную деятельность матки.

1.Относят: окситоцин, спорынью с ее алколоидами, простогландины, раст и др. средства; 2. препараты группы В-адреностимуляторов (партусистем и др.)

Окситоцин

Гормон задней доли гипофиза. Он стимулирует сократительную функцию матки, особенно беременной. Механизм действия – возбуждение В-адренорецепторов плазматических мбран гладкомышечных клеток мышц матки. Применяют п\к, в\м, в\в – с 5% р-ром глюкозы, повторно через 20-40 минут.

П\к,в\в (ЕД) крс,лошади 0,09; 0,06 ампулы 5 мл,флаконы 10,20 и 50 мл.

Питуитрин для инъекций

Гормональный препарат, получаемый из задней доли гипофиза КРС и свиней. Водный экстракт питуитрина – прозрачная жидкость. Действует на матку как окситоцин. Помимо окситоцина он содержит вазопрессин – действет антидиуретически. Применяют для улучшения сокращения мышц матках, слабых потугах, маточных кровотечениях, нормализации инволюции матки в послеродовом периоде. Противопоказан при атеросклерозе, миокардите, беременности. П\к 0,008 ампулы 1 мл с 5 ЕД.

Гифотоцин (питуитрин-М)

По сравнению с питуитрином меньше вазопрессина. Применяют в тех же слчаях как питуитрин, в ампулах, в\м.

Спорынья и ее алколоиды

Спорынья (маточные рожки)

Покоящаяся стадия гриба, паразитирующего на колосья ржи и других злаков. Содержит алколоиды, гистамин, ацетилхолин, холин и др.

Назначают с целью блокады В-адренорецепторов в виде гидрированных производных дигидроэрготоксина.

Алколоиды влияют путем вызывания сокращения миометрия.

Малые дозы спорыньи – усиливают сокращения матки, когда периоды сокращения чередуются с периодами расслабления. При незначительном увеличении доз легко наступают тонические сокращения матки – при которых возможна асфиксия плода.

Спорынью и ее препараты не применяют для стимулирования родов, а применяют для остановки послеродовых кровотечений.

В больших дозах – спорынья вызывает отравление(у беременных - аборты). Может также вызывать судороги (тонические или клонческие).

Спорынью широко применяют при атонии матки, для удаления последа. Они ускоряют субинволюцию матки в послеродовый период.

Эрготал

Смесь фосфатов спорыньи. Порошок. Малорастворим в воде. Противопоказания аналогичны спорыньи.

Стимулирующе влияниют на мышцы матки: настойка барбариса, трава пастушьей сумки, лопчатка прямостояачая, кровохлебка лекарственная.

Средства расслабляющие мышцу матки

При угрозе преждевременных родов. \

Прогестерон – тормозит спонтанные сокращения миометрия, что способствует сохранению беременности.

К средствам, способствующим родоразрешению путем понижения тонуса шейки матки относят М-холинолитики (группа атропина).

Ханегиф (изокссуприн)

Расслабление матки через 10-15 минут после применения и продолжается 1,5-2 часа. Применяют при спонтанных сокращениях матки, преждевременных схватках и потугах, родовспоможении и операциях на матке, в том числе кесарево.

Седативные средства

От латинского слова sedo, are – успокаивать. Т.е. это вещества, способные вызывать успокоение ЦНС при ее возбуждении. Эти вещества не вызывают сон даже в больших дозах, а лишь облегчают процес засыпания, нарушенный при перевозбуждении животных. При их действии нет миорелаксации и существенного снижения температуры тела. Они не влияют на психику, не изменяют структуру поведения психически больных людей, к ним не развивается пристрастие.

К группе седативных средств относятся бромиды, препараты валерианы, пассифлоры и некоторых других растений.

Препараты брома

Применяют его соли бромистоводородной кислоты: натриевую, литиевую, аммониевую, калиевую и кальцевую.

Все они хорошо всасываются после перорального применения.Также их можно применять в\в.

После приема внутрь в форме порошков или концентрированных растворов раздражают слизистую оболочку желудка, поэтому их следует давать вместе с кормом, после его приема или в слизистых отварах. Всосавшись в кровь действуют продуктами диссоциации, но главная роль принадлежит ионам брома. Действие катионов незначительно, но его следует учитывать.

Бром действует на кору головного мозга, вмешиваясь между процессами возбуждения и торможения. Не затрагивая возбуждение, бром усиливает процессы торможения и способствует их концентрации.

Бромиды восстанавливают нарушенную при неврозах функциональную гетерогенность коры мозга.

Внешняя картина действия бромидов – успокоение животного, заторможенность. Однако иногда могут вызывать и оживление например при нарколепсии.

Бромиды уменьшают судорожные припадки при эпилепсии т.к. усиливают торможение в моторных зонах коры мозга и стабилизируют их функциональные способности.

Бромиды применяют при заболеваниях, сопровождающихся возбуждением головного мозга, неврозах, пилороспазмах,нимфомании, самопогрызани у пушных зверей. Они уменьшают стрессорную задержку роста цыплят.

Бромиды можно сочетать с барбитуратами, наркотическими анальгетиками, противосудорожными средствами.

Бром выделяется с мочой, а в незначительном количестве с потом и слюной.

Их длительное применение – возникает опасность хронического отравления – бромизмаПри отравлении применяют хлорид натрия и обильное питье.

Бромиды противопоказаны при острой сердечно-сосудистой недостаточности, артериосклерозе, анемии и болезнях почек.

Внутрь КРС 15-60г,лошадям 10-50г.

Натрия бромид

Порошок,гигроскопичен,растворим в воде и спирте.

Калия бромид

Порошок, раств в воде, мало в спирте.

Бромкамфора

Получают воздействием брома на камфору при нагревании в хлороформном р-ре. Порошок. Малораств в воде, легко в спирте, эфире, хлороформе, жирных маслах.

Действует успокаивающе и стимулирует сердечную деятельность.