Зависимость действия ЛВ от свойств организма: индивидуальных особенностей, физиологического и паталогического состояния, генетических факторов.
Возраст. Чувствительность к ЛС меняется в зависимости от возраста. В связи с этим в качестве самостоятельной дисциплины выделилась перинатальная фармакология, исследующая особенности влияния ЛС на плод (за 24 недели до родов и до 4 недель после рождения). Раздел фармакологии, изучающий особенности действия ЛП на детский организм, называется педиатрической фармакологией. Для ЛВ (кроме ядовитых и сильнодействующих) существует упрощенное правило расчета веществ для детей разного возраста, исходящее из того, что на каждый год ребенка требуется 1/20 дозы взрослого. В пожилом и старческом возрасте замедляется всасывание ЛВ, менее эффективно протекает их метаболизм, снижается скорость экскреции препаратов почками. Выяснением особенностей действия и применения ЛС у лиц пожилого и старческого возраста занимается гериатрическая фармакология. Пол. К ряду веществ (никотин, стрихнин) мужские особи менее чувствительны, чем женские. Генетические факторы.Чувствительность к ЛС может быть обусловлена генетически. Например, при генетической недостаточности холинэстеразы плазмы крови длительность действия миорелаксанта дитилина резко возрастает и может достигать 6–8 ч (в нормальных условиях – 5–7 мин.). Известны примеры атипичных реакций на вещества (идиосинкразия). Например, противомалярийные средства из группы 8-аминохинолина (примахин) у лиц с генетической энзимопатией могут вызвать гемолиз. Известны и другие вещества с потенциальным гемолитическим действием: сульфаниламиды (стрептоцид, сульфацил-натрий), нитрофураны (фуразолидон, фурадонин), ненаркотические анальгетики (аспирин, фенацетин). Состояние организма. Жаропонижающие средства действуют только при лихорадке (при нормотермии они неэффективны), а сердечные гликозиды – только на фоне сердечной недостаточности. Заболевания, сопровождающиеся нарушением функции печени и почек, изменяют биотрансформацию и экскрецию веществ. Фармакокинетика ЛС изменяется при беременности и ожирении. Значение суточных ритмов. Исследование зависимости фармакологического эффекта ЛП от суточного периодизма является одной из основных задач хронофармакологии. В большинстве случаев наиболее выраженный эффект веществ отмечается в период максимальной активности. Так, у человека действие морфина более выражено в начале второй половины дня, чем утром или ночью. Фармакокинетические параметры тоже зависят от суточных ритмов. Наибольшее всасывание гризеофульвина происходит примерно в 12 ч дня. В течение суток существенно меняются интенсивность метаболизма веществ, функция почек и их способность экскретировать фармакологические вещества.
2.Спирт этиловый. Местное и резорбтивное действие. Применение в медицинской практике.
В медицине этиловый спирт (этанол) используется в качестве антисептического и охлаждающего средства, для лечения отравлений метанолом и как пеногаситель при отеке легких. Широко применяется 70 %-ный этиловый спирт для обработки кожи и слизистых перед инъекцией, пункцией, разрезом. Экспозиция в течении 2 мин. уничтожает до 90% кожных бактерий, что достаточно для целей антисептики. Используется спирт для стерилизации шовного материала (шелк, кетгут) и инструментов.
При наружном применении спирт оказывает местное раздражающее, рефлекторное и резорбтивное (развивающееся вследствие всасывания в кровь) действие. Раздражающий и противомикробный эффекты по мере увеличения концентрации возрастают. Резорбтивное действие спирта этилового направлено в основном на ЦНС. Он оказывает на нее угнетающее влияние, усиливающееся с увеличением концентрации спирта этилового в крови и тканях мозга. Проявляется это в виде 3 основных стадий (рис. 6.1): 1) стадии возбуждения; 2) стадии наркоза; 3) агональной стадии.
3.Дать полную фармакологическую характеристику ЛС. Оформить пропись.Мазь преднизолона 0,5% - 5,0.
Rp: UnguentiPrednisoloni 0.5 % - 0.5. Da.Signa: Смазывать пораженные места.Активное вещество: преднизолон.Форма выпуска: мазь для наружного применения 0.5% 1 г преднизолон 5 мг, 10 г - тубы алюминиевые (1) - пачки картонные.Вспомогательные ве-а: глицерин, парафин мягкий белый, кислота стеариновая, кремофор А6, кремофор А 25, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, вода очищенная.Фарм. группа: глюкокортикостероиды для местного лечения заболеваний кожи. Фармакод:при наружном применении – противовосп-е, противоалл-е, противозудное и антиэкссудативное дей-е. Уменьшает образование, высвобождение и активность медиаторов воспаления. Подавляет миграцию клеток к месту воспаления; уменьшает вазодилатацию и повышенную проницаемость сосудов в очаге воспаления. Иммунодепрессивное дей-е. Фармакок: при местном - абсорбция преднизолона, и активное вещество попадает в кровоток. В плазме 90% преднизолона находится в связанном виде. Биотрансформируется путем окисления в печени. Выводится с мочой и калом в виде метаболитов. Проникает через плацентарный барьер и в небольших кол-х обнаруж-ся в грудном молоке.Показания:при воспал-х и алл-х заболеваниях кожи немикробной этиологии при крапивнице, дерматите. Дозы:наружно, на очаги поражения 1-3 раза в день. Продолжит-ть 6-14 дней. Побочка: угри, пурпура, жжение и зуд кожи, раздражение и сухость кожи. Противопок: гиперчув-ть, раневые, язвенные, бактер-е, вирусные и грибковые поражения кожи, опухоли кожи, туберкулез, сифилис, беременность и лактации, дети до 1 года.Отпуск: по рецепту. Хранение: при температуре от 5 до 150 С, в нед-м для детей месте. Срок 2 года. Аналог:Декортин, Медопред, Преднизол.
Билет №23.