Какие лек.средства применяются для купирования приступа бронхиальной астмы?
сальбутамол(в2-адреномиметик),адреналина(а,в-адреномиметик),изадрин
45.Какие лекарственные средства применяются для профилактики приступа бронхиальной астмы?сальбутамол(в2-адреномиметик),добутамин(в1-адреномиметик),ипратропий(м-холиноблокатор)
46.При каких патологических состояния показан эпинефрин?Применяется при анафилактическом шоке,остановкесердца,для купирования приступов бронхиальной астмы,добавляется к местным анестетикам для спазма сосудов.
47.Перечислите показания к применению а-адреномиметиков?А1-адреномиметики-при расширении сосудов-как местное сосудосуживающее средство,для снижения внутриглазного давления при глаукоме
А2-адреномиметики-при воспалении слизистой оболочки носа(ринит),уменьшают АД
48.Какие эффекты характерня для а-адреномиметических средств?Спазм периферических сосудов(из-зи стимуляции а1-адренорецепторов),что повышает АД,уменьшают симпатическую импульсациюиз вазопрессорных центров ствола мозга в в уменьшении центрального симпатич тонуса из-за стимуляции пресинаптичадренорецепторов,что приводит к снижению АД
49. Показания к применению веществ возбуждающих В-адренорецепторыПрименяют при бронхоспазмах (бронхиальная астма), при атриовентрикулярном блоке, для снижения сократительной активности миометрия.
50. Механизм действия эфедрина гидрохлоридаСимпатомиметик, стимулирует альфа- и бета-адренорецепторы. Повышает системное АД, ЧСС и силу сердечных сокращений, улучшает атривентрикулярную проводимость; повышает тонус скелетных мышц; тормозит перистальтику кишечника; расширяет зрачок (не влияя на аккомодацию и внутриглазное давление); вызывая сужение кровеносных сосудов.
51. Механизм действия нафазолина при рините Альфа-адреностимулирующее средство, оказывает быстрое, выраженное и продолжительное вазоконстрикторное действие в отношении сосудов слизистых оболочек (уменьшает отечность, гиперемию, экссудацию). Облегчает носовое дыхание.
52.Показания к применению эфедрина гидрохлоридаРинит, артериальная гипотензия, (коллапс, шок, оперативные вмешательства, спинальная анестезия, травма, кровопотеря, бактериемия, передозировка ганглиоблокирующих, адреноблокаторов и др. гипотензивных ЛС); бронхиальная астма; диагностика в офтальмологии (для расширения зрачка).
53. Нежелательные эффекты клонидина редко - отеки, брадикардия, при в/в введении возможна ортостатическая гипотензия; снижение желудочной секреции, сухость во рту, редко – запор; чувство усталости, сонливость, замедление скорости психических и двигательных реакций, редко - нервозность, беспокойство, депрессия, головокружение, парестезии;кожная сыпь, зуд.
54. Развитие толерантности к бронхолитическому эффекту изадрина и фенотерола связано с десинтезацией В-адренорецепторов (уменьшение их количества и чувствительности).
55. Почему сальметерол,реже вызывает развитие толерантности при леч.бронх.астмы..Интенсивная стимуляция β2агонистами β2АР приводит к торможению передачи сигнала, интернированию рецепторов (уменьшению числа рецепторов на поверхности мембраны), а в дальнейшем и к прекращению синтеза новых рецепторов.Нужно отметить, что βрецепторы гладких мышц обладают довольно значительным резервом, и поэтому они более устойчивы к десенситизации, чем рецепторы нереспираторных зон. Десенситизация β2АР вызывает снижение ответа на 40 % после 2недельного применения формотерола и на 54 % после аналогичного применения сальметерола. Установлено, что у здоровых лиц быстро развивается толерантность к высоким дозам сальбутамола. Вместе с тем у больных БА толерантность к бронхолитическому эффекту β2агонистов появляется редко, гораздо чаще развивается толерантность к их бронхопротективному действию.Установили, что на фоне регулярного применения больными БА формотерола и сальметерола их бронхолитический эффект не снижается, бронхопротективное действие оказывается выше у формотерола, но при этом значительно меньше выражено бронхолитическое действие сальбутамола. Это связано с его структурой.Его называют сальметерол на ножке.Ножка удерживается в мембране,а сальметерол способен диссоцииировать
| Селект. | Мембр.активн | липофильн | ВСА | Режим введения | |
| пропранолол | ++ | +++ | 40-240мг (2-3р/д) | ||
| окспренолол | +++ | ++ | 60-200 (2-3) | ||
| приндолол | + | ++ | ++ | 10-40 (2-3) | |
| метопролол | ++ | + | 50-200 (2-3) | ||
| бетаксолол | ++ | + | +++ | 10-20 (1) | |
| эсмолол | ++ | + | 50-200 (2-3) | ||
| проксодолол | |||||
| лабеталол | +++ | + | 200-800 (2-3) |
Сравнить
57.какое влияние на АД окажет эпинефрин на фоне фентоламинаФентоламин-а1,а2-адреноблокатор,следовательно эпинефрин будет действовать только на В-адренорецепторы .Возбуждая В1-адренорец.сердца,адреналин усиливает автоматизм,возбудимость,проводимость и сократимость миокарда.Укорачивает рефректорный период сердца.В результате увеличивается ЧСС и сила серд сокращ,что приводит к увелич МОК.Действие на В2-адренорец приводит к расширению сосудов
58.Механизм гипотензивного дейст.резерпина Накапливается в оконч адренергич. нервов,вытесняет норадреналин из везикул,угнет.нейрональный захват норадреналина в везикулах,пракращает его высвобождение при передаче импульсов.Происходит расширение артериол и венул,сниж ЧСС и сердечный выброс,уменьшается секреция ренина клетками ЮГА,сниж образование ангиотензина II .В итоге развивается стойкое снижение АД
59.С чем связано гипотензивное действие пропранолола Пропранолол-В1,В2-адреноблокатор.Блокирует В1-АР сердца. Снижает автоматизм,возбудимость и проводимость миокарда.Удлиняет рефректорный период атриовентрикулярного узла.Замедляет атриовентрикулярную и синоатриальную проводимость.Уменш ЧСС и серд выброс.Снижает АД.Блокирует В1-АР клеток ЮГА,снижает выделение ренина и образование ангиотензинаII
60. Ср-ва снижающие АД 1) средства, влияющие на сосудодвигательные центры головного мозга (клофелин, метилдофа, гуанфазин);2)ганглиоблокирующие препараты (бензогексоний, пентамин);3) симпатолитические средства, блокирующие пресинаптические окончания адренергических нейронов (октадин, резертен);4) альфа-,β- иβ+альфа-адреноблокаторы(фентоламин, тропафен, празозин, анаприлин, атенолол, лабеталол, проксодолол и другие альфа- и бета-адреноблокаторы);
5) миотропные препараты гипотензивного действия (папаверин, но-шпа и др.);
61.В чем преимущество метопрололо перед пропранололом?Применение связано с меньшим риском спазма бронхов, периферических сосудов и гипогликемии. У пропранолаотсуствует селективность. Индивидуально изменчивая и низкая биодоступность(т.е. трудно подобрать эффективную дозу).
62.Почему эсмолол не применяет для лечения гипертонической болезни,а используют исключительно для купирования аритмии?Селективный (бетта 1)-адреноблокатор ультракороткого действия(период полураспада 10 мин).Из-за этого он безопасен при внутривенном капельном введении и может быть особенно полезен для купирования суправентрикулярныхтахиаритмий, купирования острой ишемии миокарда у тяжело больных пациентов или гипертонических кризов при оперативных вмешательствах.
63. Что такое «внутренняя симпатомиметическая активность»?В чем преимущество β -адреноблокаторов с внутренней симпатомиметической активностью перед обычными β -адреноблокаторами?Некоторые бета-адреноблокаторы оказывают на бета-адренорецепторы стимулирующее действие (то есть являются их частичными агонистами). Это свойство было названо внутренней симпатомиметической активностью. β –адреноблокаторы с частичной агонистической активностью- это некоторые неселективные и (бетта 1)-селективные β –адреноблокаторы, которые не являются чистыми антагонистами β –адренорецепторов. Наоборот, они являются слабыми агонистами этих рецепторов. Другими словами они слегка стимулируют (бетта1)- или (бетта2)-адренорецепторы. При этом стимуляция β –адренорецепторов настолько слабая,что проявляется только при отсутствии эндогенных катехоламинов. При высоких концентрациях сильных агонистов β –адренорецепторов такая слабая стимуляция β –адренорецепторов практически равна их блокаде.
64. Как изменится частота сердечных сокращений при введении талинолола в покое и на фоне сильного психоэмоционального стресса?Является кардиоселективным (бетта1)-адреноблокатором, лишенным мембраностабилизирующей активности. Обладает слабо выраженной внутренней симпатомиметической активностью в отношении (бетта1)-адренорецепторов. Обычная терапевтическая доза составляет 200-600 мг/сут в 2-3 приема. Инъекционную форму талинолола применяют иногда для купирования пароксизмов аритмий по 10 мг внутривенно очень медленно или в дозе 30-60 мг капельно.Благодаря внутренней симпатомиметической активности в отношении (бетта1)-адренорецепторов он реже вызывает блокады и брадиаритмии, меньше снижает ЧСС в покое и оказывает слабое карди-одепрессивное действие.
65. Каков механизм гипотензивного действия гуанетидина? Как быстро развивается максимальный гипотензивный эффект?Гуанетидин тормозит выделение норэпинефрина из симпатических нервных окончаний. Механизм действия гуанетидина включает в себя: 1) захват везикулами симпатических пресинаптических нервных окончаний и вытеснение из них норэпинефрина,который затем разрушается МАО;2)торможение освобождения норэпинефрина из пресинаптических окончаний;3)блокаду обратного нейронального захвата медиатора из синаптическойщели.Гуанетидин исключительно сильное гипотензивное вещество и,одновременно, имеет большое количество тяжелых побочных реакций( ортостатическая гипотнзия).Гуанетидин не проникает в ЦНС из-за сильной полярности. Он имеет очень большой объем распределения и длительный период полувыведения( около 100 ч), что также способствует медленному наступлению эффекта даже при регулярном приеме. Максимальный эффект развивается только через 2 недели.
66. Как изменится эффект клонидина у человека, который применяет йохимбин?Йохимбин достаточно селективно блокирует (альфа2)-адренорецепторы. Блокада рецепторов, расположенных на пресинаптическихтерминалях адренергических нейронов приводит к тому, что устраняется тормозящее влияние этих рецепторов на секрецию медиатора и выделение норадреналина и дофамина в синапс резко увеличивается. Кроме того, йохимбин селективно блокирует серотониновые рецепторы. Со стороны сердечно-сосудистой системы йохимбин вызывает повышение ЧСС и некоторое увеличение артериального давления.
67. Перечислите показания к применению пропанолола.1)стенокардия(блок б-адренорец.-сниж.РС -сниж .потребность сердца в О2);2)гипертоническая болезнь (сниж. АД);3)суправентрикулярные аритмии (мерцат.аритмия предсерд.,угнетение б1адренорец.-сниж автоматизма-увелич время проведения возбуждения от предсерд.к желудочкам):4)для устранения тахикардии разл.этиологии(тиреотоксикоз):5)аритмии вызванные адреномиметикамии гликозидами наперстянки
68. для каких б-адреноблокаторов храктерен эффект первого прохождения?как следует применять эти б-адреноблокаторы?Эффект первого прохождения — метаболизм лекарственных средств до попадания в системный кровоток при прохождении через стенку желудочно-кишечного тракта и печень; степень метаболизма зависит от активности ферментов, скорости химических реакций и абсорбции; значительным эффектом первого прохождения обладают , лабеталол, метопролол, окспренолол, пропранолол,; высокий эффект первого прохождения значительно снижает активность лекарственного средства.иногда во избежании эффекта первого прохождения лек.препараты назначают под язык или ректально.
69. для каких адренергических средств характерен синдром «рикошета»(«отдачи»)?как он проявляется? Клонидина(клафелина).при резкой отмене после длительного лечения дольшими дозами(больше 1мг/д)развивается тяжелый гипертонический криз ! причина этого синдрома отмены-резкое повышение тонуса симпатической с-мы.лечат немедленным назначением а или б-адреноблокаторов.
70. каков механизм дейстия местноанестезирующих средств?почему в терапевтических дозах местноанест.ср-ва дейст-ют на аффер.и практически не влияютна двигательные нервы?МД: Считают, что основным механизмом действия местных анестетиков является их способность блокировать натриевые каналы мембран клетки.Натриевые каналы представляют собой олигомерные белки, состоящие из a, b1 и b2-субъединиц. Основой канала служит a-субъединица, которая формирует пору. Внутри поры имеются 2 воротных механизма – активационный и инактивационный. В состоянии покоя мембрана возбудимых клеток поляризована, ее потенциал »-90¸-60 мВ и в канале закрыты активационные (m) ворота и открыты инактивационные (h) ворота. Такое состояние предупреждает поступление ионов Na+ в клетку (состояние I или состояние покоя,).При прохождении нервного импульса или действия раздражителя возникает пороговая деполяризация, которая открывает m-ворота и в клетку устремляется поток Na+ (состояние II).Поступление натрия деполяризует мембрану и обеспечивает генерацию и распространение потенциала действия на данный участок мембраны. Одновременно, деполяризация начинает медленно закрывать h-ворота и канал постепенно инактивируется, ток натрия прекращается (состояние III).В это время начинается реполяризация мембраны за счет утечки ионов K+ из клетки по K+-каналам и работы Na+/K+-АТФазы. Реполяризация способствует возвращению m-ворот в закрытое состояние (состояние IV), после чего h-ворота открываются и канал вновь переходит в состояние покоя.Молекулы местных анестетиков в неионизированной форме проникают через мембрану клетки в цитоплазму, где они протонируются и по водной фазе заходят в устье канала с внутренней стороны в момент его активации (состояние II). Работа канала при этом блокируется, а ток ионов Na+ в клетку прекращается. Связь местного анестетика с каналом сохраняется и в состоянии инактивации (состояние III), при этом лекарство крайне медленно освобождает канал и состояние его инактивации затягивается в 10-1.000 раз. Канал перестает реагировать на повторные нервные импульсы.Т.о. местные анестетики блокируют открытые и инактивированные каналы, продлевая состояние их инактивации.
71.сравните известные вам местноанестезирующие ср-ва по их длительности действия.Прокаин-30 мин:Бензокаин-30 мин;Тетракаин-2-3 ч;Лидокаин-1ч;Артикаин-1-2ч;Бупивакаин-7-14ч
72. перечислите нежелательные эффекты,кот возникают при приеме прокаина? Головокружение,слабость,общ.гипотензия,аллергические реакции
73.почему норэпинефрин(норадреналин) не используют для удлиннения анестезирующего эффекта местных анестетиков?Т.к.расширяет сосуды и увеличивает рассасывание анестетика,тем сокращает его действие
74.Почему горчичники перед прим-ем необх.смачивать теплой водой.Горчица содержит гликозид синигрин и фермент мирозин. При смачивании горчичника в горячей воде(выше 40*) происходит разрушение фермента. Следовательно расщепления синигрина с образованием горчичного эф.масла(которое обладает раздражающим действием) не произойдет.
75.Почему при вскрытии флегмон или абсцесса местные анестетики не эффективны при инфильтр.анестезии очага.В кислой среде воспаленных тканей молекулы анестетиков практически полностью ионизированы. В таком виде они не проникают в нервы и их действие не развивается.
РЕЦЕПТЫ
Снижение внутригл. давл
Rp: Sol.Aceclidini 5%-10ml
D.S.закапывать в оба глаза по1 кап. 3р/д
М-хмпри атонии кишечника
Rp.Tab.Bethanecholi 0,005
D.t.d.№10
S.внутрь по 1 табл. 4р/д