Показания к применению дигоксина, дигитоксина, строфантина.

Применяют сердечные гликозиды главным образом при острой и хронической сердечной недостаточности. При острой сердечной недостаточности вводят сердечные гликозиды с коротким латентным периодом (строфантин и дигоксин в/в). Кроме того, гликозиды (препараты наперстянки) иногда назначают при тахиаритмической форме мерцательной аритмии предсердий. Эффективность гликозидов при указанных аритмиях связана с повышением тонуса блуждающего нерва и угнетением проведения возбуждения по проводящей системе сердца, предупреждается распространение мерцания предсердий на желудочки.

Вводят сердечные гликозиды чаще всего внутрь (дигитоксин, дигоксин) и внутривенно (строфантин, дигоксин), иногда - внутримышечно и ректально.

Противопоказаниями к применению сердечных гликозидов является неполный предсердно-желудочковый блок, выраженная брадикардия, острый инфекционный миокардит. При внутривенном введении строфантин начинает действовать на сердце через 5-10 минут. При введении дигоксина внутрь эффект развивается уже через 30 минут, а при приёме дигитоксина – примерно через 2 часа.

Функции почек в результате благоприятного влияния сердечных гликозидов на кровообращение нормализуется. Диурез увеличивается. В больших дозах сердечные гликозиды повышают автоматизм сердца.

Препараты для лечения интоксикаций сердечными гликозидами. Принцип их действия.

1. Дигибинд – препарат, содержащий антитела к сердечным гликозидам. Быстро и эффективно связывает и инактивирует сердечные гликозиды.

2. При аритмиях часто используют дифенин, лидокаин, амиодарон, обладающие противоаритмическим дйствием.

3. Т.к. сердечные гликозиды вызывают снижение содержания ионов калия в кардиомиоцитах, показано применение препаратов калия (калия хлорид и др.).

4. Препараты магния повышает активность магний-зависимой Na⁺,K⁺-АТФазы.

5. При предсердно-желудочковом блоке и выраженной брадикардии для устранения влияния блуждающего нерва на сердце назначают атропин.

6. Трилон В (или цитраты) связывает ионы кальция и уменьшает токсичность СГ.

7. Унитиол – донатор сульфгидрильных групп восстанавливает активность Na⁺,K⁺-АТФазы.

Кардиотонические средства негликозидной природы: механизмы действия, применения.

Классификация по механизму действия:

Средства, повышающие содержание в кардиомиоцитах цАМФ

1. Средства, стимулирующие бета1-адренорецепторы. Дофамин Добутамин

2. Ингибиторы фосфодиэстеразы Амринон Милринон

Дофамин

1. Действует на дофаминовые рецепторы, опосредованно стимулирует альфа и бета–адренорецепторы.

2. Эффекты: положительное инотропное действие (бета1- рецепторы сердца), расширение почечных и мезентериальных сосудов (за счет возбуждения дофаминовых рецепторов гладких мышц).

3. Применение: при кардиогенном шоке (улучшает функцию почек).

4. Побочные эффекты: тахикардия, аритмия, гипертензия и др.

5. Пути введения – внутривенная инфузия.

Добутамин

1. Действует на бета1-адренорецепторы

2. Выраженное кардиотоническое действие.

3. Применяют для непродолжительной стимуляции сердца при его декомпенсации .

4. Побочные эффекты: тахикардия, аритмия , гипертензия и др.

5. Пути введения – внутривенная инфузия.

Амринон, милринон

1. Действие предположилельно связано с угнетением фосфодиэстеразы, в результате повышается содержание свободных ионов кальция и цАМФ в клетках миокарда.

2. Повышают сократительную активность миокарда.

3. Вызывают вазодилатацию.

1. Потребность сердца в кислороде не увеличивают, на ритм СД и АД в терапевтических дозах не влияют.

2. Применяют при сердечной недостаточности, не поддающейся обычной терапии сердечными гликозидами.

3. Побочные эффекты: тромбоцитопения, рвота, желтуха, гипотензия.

8. Вводят внутривенно и внутрь. (При энтеральном введении милринон действует 4-7 часов)

8. Милринон и добутамин: механизмы кардиотонического действия, применение, побочные эффекты.

	Милринон	Добутамин
Механизм действия	Ингибитор фосфодиэстеразы. Повышает содержание свободных ионов Ca2+ и цАМФ в клетках миокарда	b1-адреномиметик: стимулирует b1-АР сердца. Повышает содержание свободных ионов Ca2+ и цАМФ в клетках миокарда. Характеризуется выраженной кардиотонической активностью.
Применение	При сердечной недостаточности, не поддающейся обычной терапии сердечными гликозидами.	Для непродолжительной стимуляции сердца при его декомпенсации.
Побочные эффекты	Тошнота, рвота, желтуха, гипотензия и др. Вводят внутрь и в/в.	Тахикардия, аритмии, гипертензия. Вводят в/в путем инфузии.

ПРОТИВОАРИТМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

1. Классификация противоаритмических средств (группы и названия препаратов).

2. Хинидин: механизм и локализация действия, применение, побочные эффекты.

3. Новокаинамид: механизм и локализация действия, применение, побочные эффекты.

4. Лидокаин и дифенин: механизм противоаритмического действия, применение.

5. Сравнительная характеристика противоаритмических средств IА, IВ и IС класса.

6. Амиодарон: механизм и локализация противоаритмического действия, применение, побочные эффекты.

7. Верапамил: механизм и локализация противоаритмического действия, применение, побочные эффекты.

8. Верапамил и амиодарон: механизмы противоаритмического действия, различия в применении при аритмиях.

9. Какие противоаритмические средства применяют: а) только при наджелудочковых аритмиях; б) только при желудочковых аритмиях; в) при аритмиях любой локализации.

10. Средства для лечения нарушений атриовентрикулярной проводимости (принципы действия, препараты).

1. Классификация противоаритмических средств (группы и названия препаратов).

Средства, блокирующие ионные каналы кардиомиоцитов
1. Вещества, блокирующие натриевые каналы
Ia	Хинидин, новокаинамид
Ib	Лидокаин, ди фенин
Ic	Пропафенон, флекаинид
2. Вещества, блокирующие кальциевые каналы
Верапамил, дилтиазем
3. Вещества, блокирующие калиевые каналы
Амиодарон
Средства, влияющие на рецепторы эфферентной иннервации сердца
1. Средства, усиливающие адренергические влияния на сердце
b -адреномиметики	Изадрин
Симпатомиметики	Эфедрин
1. Средства, ослабляющие адренергические влияния на сердце
b1 -адреноблокаторы	Метопролол, атенолол
b1, 2 -адреноблокаторы	Анаприлин
2. Вещества, ослабляющие холинергические влияния на сердце
М-холиноблокаторы (атропин)
2. Разные средства, обладающие противоаритмической активностью
Препараты калия и магния (аспаркам), сердечные гликозиды, аденозин

2. 3. Хинидин и новокаинамид: механизм и локализация действия, применение, побочные действия.

Препараты	Механизм и локализация действия	Применение	Побочные действия
Хинидин	Относится к блокатарам натриевых каналов. Действует на все отделы сердца. Угнетает автоматизм, увели­чивает длительность реполяризации и зффективного рефрактерного пе­риода, снижает проводимость. Обла­дает м-холиноблокирующими свой­ствами, несколько уменьшает адренергические влияния на сердце и со­суды. Заметно снижает сократимость миокарда	При тахиа­ритмиях и экстрасисто­лиях желу­дочковой и наджелудоч­ковой локали­зации	Чрезмерное угнетение сократимости и проводимости (вплоть до блока). Тошнота, рвота. Идиосинкразия.
Новокаинамид	Механизм и локализация действия такие же, как и у хинидина, но ново­каинамид меньше снижает сократи­мость миокарда, характеризуется ме­нее выраженной ваголитической ак­тивностью, адреноблокирующем действием не обладает	То же	Как и у хинидина, плюс аллергические реакции.

4. Лидокаин и дифенин. Механизм противоаритмического действия, применение.

Лидокаин оказывает угнетающие влияние на автоматизм (снижается диастолическая деполяризация – 4 фаза) в волокнах Пуркинье и в мышцах желудочков, но не в синусно-предсердном узле. Отмеченное влияние проявляется подавлением эктопических очагов возбуждения. Лидокаин на скорость быстрой деполяризации не влияет, или незначительно снижает ее (волокна Пуркинье). Эффективный рефрактерный период уменьшает. На проводимость и сократимость миокарда практически не влияет. Также не влияет на гемодинамику. Именно поэтому применяют лидокаин в основном при желудочковых аритмиях (экстрасистолы, тахикардия, возникающих при инфаркте миокарда, при операциях на открытом сердце, в послеоперационном периоде). Используют в/в капельно, действует коротко.

По механизму действия дифенин сходен с лидокаином. Применяют его при желудочковых аритмиях, а также при тахиаритмиях, вызванных передозировкой сердечными гликозидами.

Применяют дифенин внутрь и внутривенно. Действует несколько часов.