Гипертонические растворы; алкоголь.

2. Усиливающие работу сердца и микроциркуляцию в почках:

СЕРДЕЧНЫЕ ГЛИКОЗИДЫ; ТЕМИКАЛ.

3. Осмотические диуретики:

МАННИТ; МОЧЕВИНА; ГИПЕРТОНИЧЕСКИЕ РАСТВОРЫ.

4. Кислотообразующие диуретики:

АММОНИЛ ХЛОРИД; СаCl2.

5. Антагонисты альдостерона:

СПИРОНОЛАКТОН( конкурентный); ТРИАМПУРКОМПОЗИТУМ ( неконкурентный).

6. Ингибиторы карбоангидразы:

ДИАКАРБ

7.Вещества блокирующие натриевые насосы в канальцах почек:

ДИХЛОТИАЗИД; ЦИКЛОМЕТИАЗИД; ФУРОСЕМИД; КИСЛОТА ЭТАКРИНОВАЯ.

Вопрос 84

Средства повышающие тонус и сократительную активность миометрия:

Усиливающие сократительную активность:

1.Гормоны и препараты задней доли гипофиза: ОКСИТОЦИН вызывает усиление сокращения матки, беременная матка более чувствительна к нему чем не беременная. Способствует секреции и выделению молока. Применяют в основном чтобы вызвать и стимулировать роды; ПИТУИТРИН

2.Препараты простагландинов: ДИНОПРОСТ(простагландин F2a); ДИНОПРОСТОН (ПГЕ2) используют в качестве препаратов для искусственных абортов и родоускорения.вызывают ритмические сокращения и повышение тонуса берем. и неберем. Матки наряду с расширением шейки матки.

Средства повышающие преимущественно тонус:

1.Препараты растительного происхождения ( алкалоиды и препараты спорыньи):

ЭРГОМЕТРИН; ЭРГОТАМИН; ЭРГОТАЛ; ЭКСТРАКТ СПОРЫНЬИ ГУСТОЙ.Используют в основном для остановки маточных кровотечений, для ускорения обратного развития матки в послеродовом периоде. При ускорения родоспоможения усиливаются ритмические сокращения миометрия что может быть причиной асфиксии плода.

2. Синтетические средства:

КОТАРНИНА ХЛОРИД.

Вопрос 85

Ослабляющие сократительную активность( токолитические средства):

1.Вещества стимулирующие преимущественно b2-адренорецепторы:

ФЕНОТЕРОЛ; САЛЬБУТАМОЛ; ГЕНЕПРАЛ. Используют для задержки преждевременных родов

2.Средства для наркоза:

НАТРИЯ ОКСИБУТИРАТ используют для ослабления чрезмерно сильных родовых схваток.

3.Разные средства:

МАГНИЯ СУЛЬФАТ. Нарушает проникновение в клетки миометрия ионов кальция.

Средства понижающие тонус шейки матки:

АТРОПИНА СУЛЬФАТ; ДИНОПРОСТ; ДИНОПРОСТОН.

Вопрос 86

Средства стимулирующие эритропоэз:

1. Применяемые при гипохромной анемии:

А) при железодефицитной анемии

а) препараты железа: основной причиной развития гипохромной анемии является недостаточная продукция гемоглобина эритробластами ККМ в связи с дефицитом железа или нарушением его метаболизма.

ЖЕЛЕЗА ЗАКИСНОГО СУЛЬФАТ; ФЕРРУМ ЛЕК; ФЕРКОВЕН(пр-ты для парэнтерального введения); ФЕРРОПЛЕКС; ФЕРРОПЛЕКС-ГРАДУМЕТ.

б) препараты кобальта: КОАМИД стимулирует эритропоэз и способствует усвоению железа для образования гемоглобина.

Б) При анемии, возникающей при некоторых хронических заболеваниях:

ЭПОЭТИН АЛЬФА; РЕКОМБИНАНТНЫЙ ЧЕЛОВЕЧЕСКИЙ ЭРИТРОПОЭТИН - фактор роста регулирующий эритропоэз.

2. Применяемые при гиперхромной анемии:

ЦИАНОКОБАЛАМИН - при злокачественной пернициозной анемии; КИСЛОТА ФОЛИЕВАЯ - при макроцитарной анемии, спру, анемии беременных.

При злокачественной анемии оба препарата комбинируются.

Вопрос 87

Средства стимулирующие лейкопоэз:

Используют при агранулоцитарной ангине, алиментарно-токсической алейкии, при отравлении рядом химических веществ, при лучевой болезни.

НАТРИЯ НУКЛЕИНАТ; ПЕНТОКСИЛ - стимулир. лейкопоэз, ускоряет заживление ран, обладает противовоспалительным эффектом. Вызывает диспепсические расстройства. Аналогичен ему МЕТИЛУРАЦИЛ.

При лейкопениях применяют также РЕКОМБИНАНТНЫЙ ГРАНУЛОЦИТАРНО-МАКРОФАГАЛЬНЫЙ КОЛОНИЕСТИМУЛИРУЮЩИЙ ФАКТОР (GM-CSF) он же МОЛГРАМОСТИМ (лейкомакс). - стимулирует пролиферацию, дифференцировав и функцию гранулоцитов и моноцитов/макрофагов.

РЕКОМБИНАНТНЫЙ ГРАНУЛОЦИТАРНЫЙ ЧЕЛОВЕЧЕСКИЙ КОЛОНИЕСТИМУЛИРУЮЩИЙ ФАКТОР - ФИЛГРАСТИМ. Стимулирует пролиферацию и дифференцировку предшественников гранулоцитов и их активность.

Последние 2 пр-та применяют при:

Угнетении лейкопоэза связанном с химиотерапией опухолей, при миелодиспластическом синдроме, апластической анемии, лейкопении вызв.различными инфекциями, при пересадке КМ, в комплексной терапии СПИДа.

Вопрос 88

Средства способствующие остановке кровотечений (гемостатики):

1. Средства повышающие свертывание крови:

А) местные ср-ва:

ТРОМБИН; ГУБКИ ГЕМОСТАТИЧЕСКИЕ.

Б) резорбтивного действия:

Vit. К1 и К3 и их синтетический заменитель ВИКАСОЛ.

Также используют ЖЕЛАТИН; ФИБРИНОГЕН.

2. Антифибринолитические средства:

Применяют при: травмы, хирургические вмешательства, цирроз печени, передозировке фибринолитических в-в, маточных кровотечениях.

КИСЛОТА АМИНОКАПРОНОВАЯ тормозит превращение профибринолизина-> в фибринолизин, также угнетает фибринолизин.

КИСЛОТА ТРАНЕКСАМОВАЯ эффективней предидущего пр-та, более продолжительное действие.

ПАМБА; КОНТРИКАЛ - ингибирует непосредственно фибринолизин.

Вопрос 89

Фибринолитические средства:

Применяются для растворения тромбов в коронарных сосудах при ИМ, эмболии легочной артерии, тромбозе глубоких вен, остро возникающих тромбов в артериях разных локализаций.

СТРЕПТОКИНАЗА ее продуцируют b-геополитические стрептококки, стимулирует переход профибринолизина в фибринолизин. Эффективна при свежих тромбах.

АНИСТРЕПЛАЗА - нековалентный комплекс стрептокиназы с модифицированным профибринолизином. Является пролекарством.

УРОКИНАЗА; ТКАНЕВОЙ АКТИВАТОР ПРОФИБРИНОЛИЗИНА - его действие в основном ограничивается тромбом, напрвлено на профибринолизин связанный с фибрином тромба.

СТАФИЛОКИНАЗА; ТЕНЕКТЕПЛАЗА; АЛФИМЕПЛАЗА.

Вопрос 90

Антиагреганты:

Тромбоксан А2 (ТХА2) повышает агрегацию тромбоцитов и вызывает возоконстрикцию, простоциклин (простагландин I2; ПГI2) противоположен ему.

I.Угнетение активности тромбоксановой 1.снижение синтеза тромбоксана:

а. Ингибиторы ЦОГ - К-ТА АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВАЯ

б. Ингибиторы тромбоксансинтетазы - ДАЗОКСИБЕН

2. Блокаторы тромбоксановых рецепторов

3. Вещества смешанного действия ( 1б+2; РИДОГРЕЛ).

II. Повышение активности простациклиновой системы

1. Средства стимулирующие простациклиновые рецепторы - ЭПОПРОСТЕНОЛ

III. Средства угнетающие связывание фибриогена с тромбоцитарными гликопротеиновыми рецепторами:

1. Антагонисты гликопротеиновых рецепторов - АБЦИКСИМАБ; ТИРОФИБАН.

2. Средства блокирующие пуриновые рецепторы тромбоцитов и препятствующие стимулирующему действию на них АДФ - ТИКЛОПИДИН; КЛОПИДОГРЕЛ

IV. Средства разного типа действия - ДИПИРИДАМОЛ; АНТУРАН.

Вопрос 91

Антифибринолитические средства:

КИСЛОТА ТРАНЕКСАМОВАЯ эффективней предидущего пр-та, более продолжительное действие.

ПАМБА; КОНТРИКАЛ - ингибирует непосредственно фибринолизин.

Вопрос 92

Антикоагулянты:

1. Антикоагулянты прямого действия ( в-ва влияющие на факторы свертывания непосредственно в крови):

ГЕПАРИН; ФРАКСИПАРИН; ЭНОКСАПАРИН; ЛЕПИРУДИН.

Антагонисты гепарина: ПРОТАМИНА СУЛЬФАТ; ГИРУДИН.

2. Антикоагулянты непрямого действия ( в-ва угнетающие синтез факторов свертывания крови - протромбина и др. в печени):

НЕОДИКУМАРИН; СИНКУМАР; ВАРФАРИН; ФЕНИЛИН.

Антагонист их - витамин К.

Применяют антикоагулянты для профилактики и лечения тромбозов и эмболий ( при тромбофлебите, тромбоэмболии, ИМ, стенокардии, ревматических пороках сердца). Если нужно быстро понизить свертываемость крови, вводят гепарины.

Для длительного лечения назначают Антикоагулянты непрямого действия.

Также показаны при гематурии, язвенной болезни желудка 12-перстной кишки, язвенном колите, мочекаменной болезни с тенденцией к гкматурии, при беременности. АНД с осторожность при патологии печени.

Вопрос 93

Препараты гормонов щитовидной железы:

L-ТИРОКСИН назначают внутрь, действие развивается постепенно, максимум ч/з 8-10дней. Продолжительность несколько недель.

ТРИЙОДТИРОНИН как и тироксин является синтетическим аналогом гормона ЩЖ, действие быстрее, максимум ч/з 24-48часов и сохраняется несколько дней. На обмен веществ влияет в 3-5 раз сильнее чем тироксин. Назначают внутрь. Применяют в экстренных случаях, например при коме у больных микседемой.

ТИРЕОИДИН представляет собой препарат высушенных щитовидных желез убойного скота. Содержит смесь тиреоидных гормонов.

Показания к применению препаратов: гипотериоидизм.

Вопрос 94

Препараты гормонов поджелудочной железы:

Гормон продуцируемый А-кл - ГЛЮКАГОН - вызывает гипергликемию, возрастает высвобождение глюкозы из печени, повышает глюконеогенез, усиливает работу сердца, повышает содержание цАМФ в миокарде.

Применяют при гипогликемической коме, при сердечной недостаточности кардеогенном шоке.

Гормоны прдуцируемые В-кл островков ларгенганса- проинсулин->инсулин

1. Средства заместительной терапии:

Препараты инсулина:

а) препараты с быстрым развитием меаксимального эффекта ( ч/з 1-4часа) и кратковременным действием (4-8часов):

АКТРАПИД НМ; ИНСУЛИН РАПИД; ИНСУЛИН С; ХУМУЛИН РЕГУЛЯР.

б) со средней скоростью развития Макс.эффекта (ч/з 6-12часов) и средней продолжительностью действия(18-24ч):

ИЗОФАН ИНСУЛИН; ИНСУЛИН БАЗАЛ; ХУМУЛИН Л; ХУМУЛИН Н; ХОМОЛОНГ 40.

в) с медленным развитием Макс.эффекта (12-18ч) и длит.действием (24-40ч):

УЛЬТРАТАРД НМ; ХУМУЛИН УЛЬТРАЛЕНТЕ.

2. Средства стимулирующие высвобождение эндогенного инсулина:

Производные сульфанилмочевины - ХЛОРПРОПАМИД; ГЛИБЕНКЛАМИД.

3. Средства угнетающие глюконеогенез и способствующие поступлений глюкозы в ткани:

БИГУАНИДЫ ( метроформин).

4. Средства повышающие чувствительность тканей к инсулину:

ТИАЗОЛИДИНДИОНЫ ( розиглитазон, пиоглитазон).

5. Средства угнетающие всасывание глюкозы в тонкой кишке (ингибиторы а-глюкозидазы):

АКАРБОЗА

Вопрос 95

Препараты гормонов гипофиза:

Передняя доля:

ГОРМОН->его препарат:

АКТГ->КОРТИКОТРОПИН; КОЗИТРОПИН

Стимулирует продукцию глюкокортикоидов.

СОМАТОТРОПИН(гормон роста)-> СОМАТОТРОПИН; СОМАТРЕМ.

Стимулирует рост скелета и всего организма в целом.

ТИРЕОТРОПИН-> ТИРОТРОПИН

ЛАКТОТРОПНЫЙ ГОРМОН-> ЛАКТИН

Стимулирует развитие молочных желез и лактацию.

гонадотропные гормоны:

ФОЛЛИТРОПИН-> ГОНАДОТРОПИН МЕНОПАУЗНЫЙ

Стимулирует в яичниках развитие фолликулов и синтез эстрогенов, в семенниках - развитие семенных канальцев и сперматогенез.

ЛЮТРОПИН-> ГОНАДОТРОПИН ХОРИОНИЧЕСКИЙ

В яичниках способствует овуляции и превращению фолликулов в желтые тела, стимулирует образование ивысвобождение прогестерона и эстрогенов. В семенниках стимулирует развитие интерстициальных клеток Лейдига и выработку тестостерона.

МЕЛАНОСТИМУЛИРУЮЩИЙ ГОРМОН-> ИНТЕРМЕДИН.

Улучшает остроту зрения, адаптацию в темноте.

задняя доля:

ОКСИТОЦИН-> ОКСИТОЦИН

Стимулирующее влияние на миометрий.

ВАЗОПРЕССИН-> ВАЗОПРЕССИН; ДЕСМОПРЕССИН; ЛИПРЕССИН.

Регулирует резорбцию воды в дистальной части нефрона, оказывает стимулирующее влияние на гладкую мускулатуру.

Вопрос 96

Половые гормоны:

Естественные гормоны:

Эстрогены:

ЭСТРАДИОЛ; ЭСТРОН; ЭСТРИОЛ

Их препараты: ЭСТРОН; ЭСТРАДИОЛА ДИПРОПИОНАТ; ЭТИНИЛЭСТРАДИОЛ.

Их антагонисты: КЛОМЕФЕНА ЦИТРАТ; ТАМОКСИФЕНА ЦИТРАТ.

Андрогены:

ТЕСТОСТЕРОН; АНДРОСТЕРОН.

Их препараты: ТЕСТОСТЕРОНА ПРОПИОНАТ; ТЕСТЭНАТ; МЕТИЛТЕСТОСТЕРОН.

Их антагонисты: ЦИПРОТЕРОНА АЦЕТАТ; ФЛУТАМИД; ФИНАСТЕРИД.

Вопрос 97

Препараты гормонов коры надпочечников:

Глюкокортикоиды: используют при надпочечниковой недостаточно ти, противовоспалительные и противоаллергические средства.

Гормоны: ГИДРОКОРТИЗОН; КОРТИКОСТЕРОН.

Препараты:

ГИДРОКОРТИЗОН; ГИДРОКОРТИЗОНА АЦЕТАТ.

Синтетические препараты:

ПРЕДНИЗОЛОН; ДЕКСАМЕТАЗОН; ТРИАМЦИНОЛОН.

Минералкортикоиды: используют при надпоч.нед-сти, при миастении и адинамии т.к. Повышают тонус и работоспособность мышц.

АЛЬДОСТЕРОН:

Препараты: ДЕКСОКОРТИКОСТЕРОНА АЦЕТАТ и ТРИМЕТИЛАЦЕТАТ.

Вопрос 99

Водорастворимые витамины:

В1: ТИАМИН-> ТИАМИНА БРОМИД и ХЛОРИД

В2: РИБОФЛАВИН-> РИБОФЛАВИН

РР: К-ТА НИКОТИНОВАЯ; НИКАТИНАМИД-> К-ТА НИКОТИНОВАЯ; НИКАТИНАМИД

В5: К-ТА ПАНТОТЕНОВАЯ-> КАЛЬЦИЯ ПАНТОТЕНАТ

В6: ПИРИДОКСИН-> ПИРИДОКСИНА ГИДРОХЛОРИД

В12: ЦИАНОКОБАЛАМИН-> ЦИАНОКОБАЛАМИН

Вс: К-ТА ФОЛИЕВАЯ->К-ТА ФОЛИЕВАЯ

С: К-ТА АСКОРБИНОВАЯ-> К-ТА АСКОРБИНОВАЯ

Р: БИОФЛАВОНОИДЫ-> РУТИН; КВЕРЦЕТИН

Вопрос 100

Жирорастворимые витамины:

А: РЕТИНОЛ-> РЕТИНОЛА АЦЕТАТ; РЫБИЙ ЖИР

D2: ЭРГОКАЛЬЦИФЕРОЛ-> ЭРГОКАЛЬЦИФЕРОЛ; РЫБИЙ ЖИР

D3: ХОЛЕКАЛЬЦИФЕРОЛ->ХОЛЕКАЛЬЦИФЕРОЛ

Е: ТОКОФЕРОЛ-> ТОКОФЕРОЛА АЦЕТАТ

К1: ФИЛЛОХИНОН-> ФИТОМЕНАДИОН

К2: МЕНАХИНОН.

Вопрос 102

Противовоспалительные

А) негормональные

1. Стабилизаторы тучных клеток:

КРОМАЛИН-Na(интал-инг); НЕДОКРОМИЛ-Na; КЕТАТИФЕН.

2. Антилейкотриеновые( блока торы лейкотриеновых рецепторов):

ЗАФИРЛУКАСТ; МОНТЕЛУКАСТ.

Б) гормональные:

1.Ингаляционные:

БЕКЛОМЕТАЗОН; ИНГАКОРТ; АЗМАКОРТ; ПУЛЬМИКОРТ

2. Системные:ПРЕДНИЗОЛОН; БЕКСАМЕТОЗОН; ТРИАМЦИНОЛОН.

Вопрос 103

Антисептики ароматического и алифатического ряда:

Группа фенола и его производных:

ФЕНОЛ ЧИСТЫЙ действует в основном на вегетативные формы бактерий и грибы. Используют для дезинфекции инструментов, предметов обихода. Легко всасывается с кожи и слизистых оболочек.

РЕЗОРЦИН уступает фенолу по активности. В малых концентрациях обладает кератопластическим свойством, в больших- раздражающим и кератолитическим. Применяют при некоторых кожных заболеваниях( экземе, себорее)

ДЕГОТЬ БЕРЕЗОВЫЙ получают при сухой перегонке березовой коры, обладает противомикробным, кератопластическим и литическим и раздражающим эффектами. Используют при лечении кожных заболеваний и чесотки.

Вопрос 104

Галогенсодержащие антисептики:

действуют за счет образования хлорноватистой кислоты:

ХЛОРАМИН Б антисептическое и дезодорирующее свойства, применяют для обеззараживания выделений больных, предметов обихода, неметалического инструментария, для обработки рук и инфицированных раневых поверхностей.

ХЛОРГЕКСИДИН антибактериальное и фунгицидное действие. Применяется для обработки рук хирурга, операционного поля, ран, мочевого пузыря, стерилизации инструментов.

Возможны сухость кожи и дерматиты.

ПАНТОЦИД используется для обеззараживания воды

РАСТВОР ЙОДА СПИРТОВОЙ;

РАСТВОР ЛЮГОЛЯ ( 1ч йода, 2ч калия йодида, 17 ч воды) для смазывания слизистой оболочки глотки и гортани при воспалении.

ЙОДОПИРОН.

Вопрос 105

Детергенты или катионные мыла:

ЦЕРИГЕЛЬ моющие и антисептические свойства, применяются для стерилизации рук хирурга, инструментов и аппаратуры.

Красители:

К ним особенно чувствительны грам полож.кокки

БРИЛИАНТОВЫЙ ЗЕЛЕНЫЙ наружно при гнойных поражения кожи.

МЕТИЛЕНОВЫЙ СИНИЙ. Наружно в качестве антисептика, внутрь при инфекциях МВП, внутривенно при отравлении цианидами.

ЭТАКРИДИНА ЛАКТАТ для промывания инфицированных полосатой, мочевого пузыря, матки.

Окислители:

ПЕРЕКИСЬ ВОДОРОДА выделяется молекулярный О2, механическое очищение раневой поверхности.

КАЛИЯ ПЕРМАНГАНАТ отщепляет атомарный кислород и окись марганца, противомикробный, дезинфецирующий и вяжущий эффект.

Кислоты:

КИСЛОТА БОРНАЯ для промывания слизистых оболочек и полоскания полости рта. Накожно в мазях и присыпках. Активность низкая.

Щелочи:

Р-Р АМИАКА 0,5%р-р применяют для обработки рук хирурга. Используется ингаляционно для рефлекторной стимуляции центра дыхания.

Вопрос 106

Антисептики соединения металлов:

Блокирует дисульфидные группы ферментов МО. В больших концентрациях вяжущий, раздражающий, прижигающий эффекты.

СОЛИ СВИЦА вяжущее действие

Соли ртути:

Растворимый в воде РТУТИ ДИХЛОРИД используется для обработки кожи рук, посуды, помещений. Вызывает коррозию металлов.

Нерастворимые в воде РТУТИ АМИДОХЛОРИДи РТУТИ ОКИСЬ ЖЕЛТАЯ при инфекционных поражениях глаз.

СЕРЕБРА НИТРАТ противомикробный, вяжущий и противовоспалительный эффекты. Используют в офтальмологии, для орошения ран, промывании мочеиспускательного канала и мочевого пузыря.

Вопрос 107

Препараты, не обладающие изберательностью противомикробного действия. Губительно влияют на большинство организмов, к ним относятся антисептики и дезинфецирующие вещества.

Антисептики обычно наносят на кожу и покровные ткани, отдельные пр-ты используют против МО локализующихся в ЖКТ и МВП. В зависимости от концентрации проявляют бактериостатическое или бактерицидное действие.

Дезинфецирующие средства применяют для обеззараживания медицинских инструментов, оборудования, помещений, посуды и т.д. Эффект развивается быстро, в бактерицидных концентрациях используются для предупреждения распространения инфекции.

Производные нитрофурана:

ФУРАЦИЛЛИН - губительно влияют на гр.полож. и гр.отриц. бактерии, простейшие. Применяют наружно для обработки ран, кожи, слизистых, для промывания серозных и суставных полосатой. Может иногда вызывать дерматит.

Вопрос 108

Химиотерапевтические средства характеризуются: Избирательностью действия в отношении определенных видов возбудителей, т.е. Имеют определенный спектр действия. Низкая токсичность для человека и животных. Большая широта терапевтического действия, это диапазон между бактериостатическими (бактерицидными) концентрациями и концентрациями токсичными доя организма. Чаще всего используют при системных инфекциях при которых необходимы препараты резорбтивного действия. При местном применении всесывание препарата должно быть минимальным.

Вопрос 109

Классификация АБ по спектру действия:

-Действующие преимущ. на гр.полож. флору:

БИОСИНТЕТИЧЕСКИЕ ПЕНИЦИЛЛИНЫ; ОКСАЦИЛЛИН; МАКРОЛИДЫ 1го поколения; ЛИНКОЗАМИДЫ; СТЕРОИДЫ; РИФАМПИЦИН; ВАНКАМИЦИН.

-Действующие преимущ. на гр.отриц. флору:

ПОЛИМИКСИНЫ; МОНОБАКТАМЫ.

-Широкого спектра:

ПОЛУСИНТЕТИЧЕСКИЕ ПЕНИЦИЛЛИНЫ; ЦЕФАЛОСПОРИНЫ; КАРБОПЕНЕМЫ; МАКРОЛИДЫ 2го поколения; ТЕТРАЦИКЛИНЫ; АМИНОГЛИКОЗИДЫ; НИТРОБЕНЗОЛЫ.

Вопрос 110

.ПЕНИЦИЛЛИНЫ:

Хорошее распределение в организме за исключением не воспалительных мозговых оболочек, глаз, простаты.

Выведение преимущественно почками.

Низкая токсичность.

Перекрестная аллергия м/д пеницилинами; пеницилины / др. b-лактамы.

А) биосинтетические:

1. Не продолжительного действия:

2. Пролонгированные ( только инъекционно)

БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИНАНОВОКАИНОВАЯ СОЛЬ; БЕНЗАТИНБЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИН ( БИЦИЛЛИН 1; РЕТАРПЕН.);

БИЦИЛЛИН 5 (4:1).

Спектр действия: грамположительная флора.

Б) полусинтетические:

1. Устойчивые к пенициллиназе:

ОКСАЦИЛЛИН; НАФЦИЛЛИН.

2. Широкого спектра действия:

АМПИЦИЛЛИН; АМОКСИЦИЛЛИН ( не доходит до кишечника, не устойчив к пенициллиназе ).

3. Антисинегнойные (широкого спектра действия + СП):

ПИПЕРОЦИЛЛИН; АЗЛОЦИЛЛИН; МЕЗЛОЦИЛЛИН; ТИКАРЦИЛЛИН; КАРБЕНИЦИЛЛИН.

4. Ингибиторозащищенные пенициллины ( пен. + инг. b-лактамаз):

АМОКСИКЛАВ( амоксициллин + клавулоновая кислота); УНАЗИН ( ампициллин + сульбактам); ТАЗОЦИН ( пиперациллин + тазобактам).

5. Комбинация 2х пенициллинов:

АМПИОКС ( ампициллин ( широкого спектра) + оксациллин ( Инг. Пенициллиназ.))

Спектр действия широкий

Вопрос 111

2).ЦЕФАЛОСПОРИНЫ:

b-лактамные

Бактерицидные

Нарушают синтез клеточной стенки

Широкого спектра действия

Устойчивость к b-лактамазам S.areus.

Низкая токсичность

Первого поколения:

1. Инъекционные:

ЦЕФАЗОЛИН (кефзол); ЦЕФАЛОТИН ( кефлин); ЦЕФРАДИН.

2. Per os:

ЦЕФАЛЕКСИН; ЦЕФРАДИН.

Второго поколения:

1. Инъекционные:

ЦЕФУРАКСИМ ( зинацеф); ЦЕФОКСИТИН ( мефокситин); ЦЕФОМАНДОЛ ( мандол).

2. Per os:

ЦЕФУРОКСИМ-АКСЕТИЛ ( зиннат); ЦЕФАКЛОР ( цеклор).

Третьего поколения:

1. Инъекционные:

ЦЕФОТАКСИМ ( клафоран) не действует на СП

ЦЕФТРИАКСОН (роцефин, лендацин)

При большинстве инфекций используется чаще всего. Препарат самого длительного действия (1р/сут.) из всех цефалоспоринов. Самый высокий индекс пинетрации. Двойной путь выведения ( почки/печень).

ЦЕФТАЗИДИМ ( фортум) эффективен против P.aeruginosa(СП) и др. неферментирующих МО.

Самый эффективный в 3 поколении в отношении сине гнойной палочки.

ЦЕФОПЕРАЗОН ( цефобид)

2й в отношении СП из 3го поколения.

СУЛЬФОПЕРАЗОН ( цефоперазон + сульбактам ( Инг. b-лактамаз)).

2. Per os:

ЦЕФИКСИМ ( супракс). По сравнению с пероральными цефалосоринами 2 поколения более активен в отношении грамотриц. флоры. Хорошо действует на стрептококки, на S.pneumoniae слабее чем ЦЕФУРАКСИМ. Практически не активен против стафилококков.

Четвертое поколение:

1. Инъекционные:

ЦЕФЕПИМ (максипим); ЦЕФПИРОМ ( кейтен).

1поколение: ++/-

2поколение: ++/--

Не проходят через ГЭБ, не влияют на СП.

3поколение: +/---

4поколение: +++/-----

Проходят через ГЭБ, влияют на СП ( исключение цефотаксим).

Не влияют на энтерококки ( действуют полусинтетические пенициллины). При лечении нельзя употреблять алкоголь.

Широкого спектра действия

Вопрос 112

.КАРБАПЕНЕМЫ:

Бактерицидные

b-лактамные

Нарушают синтез клеточной стенки

Широкого спектра

Более устойчивы к действию b-лактамаз

ИМИПЕНЕМ ( разрешается почечной дегидропептидазой , поэтому вместе с ним используют циластатин ( селективный ингибитор дегидропептидазы)).

ТИСНАМ ( имипенем + циластатин)

МЕРОПЕНЕМ; ЭРТАПЕНЕМ

неротоксическое действие, раздражающее действие на сосудистую стенку, образуются флебиты. Развитие псевдомембранозного колита ( изъзвление толст ого кишечника, вызывается Cl. dificile). Гипотензия.

.МОНОБАКТАМЫ:

Бактерицидное действие

Нарушение клеточной стенки

Узкий спектр действия ( грам отриц. флора + СП).

АЗТРЕОНАМ ( азактам)

Не дают перекрестных аллергических реакций с другими b-лактамными АБ. Гепатотоксическое действие, флебиты, тромбофлебиты. Нейротоксичность, диспепсии честите реакции.

Вопрос 113

МАКРОЛИДЫ

Бактериостатические

Нарушают синтез белка на рибосомах

Спектр действия: грам полож. флора + атипичные внутри клеточные возбудители.

Низкая токсичность( наименее токсичные АБ)

Отсутствие перекрестной аллергии с b-лактамами

Наличие знаяимых неантибактериальных свойств ( противовоспалительное, иммуномодулируещее, мукорегулирующее)

Первое поколение:

ЭРИТРОМИЦИН!;ОЛЕАНДОМИЦИН.

Грамположительная флора

Второе поколение:

КЛАРИТРОМИЦИН ( клоцид, клобакс);СПИРАМИЦИН! (ровамицин); МИДЕКАМИЦИН ( макропен); РОКСИКОМИЦИН ( рулид); ДЖОЗАМИЦИН ( вильпрафен).

Широкого действия

Третье поколение:

АЗИТРОМИЦИН ( сумамед).

Эффективность возрастает, спектр расширяется, длительность действия увеличивается. Первое поколение плохо всасывается при наличии пищи в ЖКТ.

Макролиды самые мало токсичные АБ, оказывают только раздражающее действие на слизистую ЖКТ. Поникают в фагоциты которые их доставляют в очаг воспаления. Эффективны при незавершенном фагоцитозе. Эффективны в отношении атипичных внутри клеточных возбудителей ( хламидии( синдром Рейтера), микоплазмы ( возбудители пневмонии), уреаплазмы, гарденеллы). Легионеллы - пневмонии. На все эти инфекции действуют макролиды, тетрациклины, фторхинолоны. Также действуют на HP при гастритах.

АМИНОГЛИКОЗИДЫ:

Бактерицидные

Степень бактерицидного действия зависит от концентрации препарата в крови

Нарушение синтеза белка на рибосомах

Спектр широкий

Недостатки:

Вариабельность фармакинетики

Плохо проникают внутрь клеток организма

Слабое проникновение в мокроту, ликвор, желчь, внутренние среды глаза

Снижение активности при гипоксии и ацидозе

Высокая ото- и нефротоксичность, нервно-мышечная блокада

Не применяют при внебольничных пневмониях!

С пенициллинами отмечается синергизм

С b-лактамными и гепарином антагонизм

Первое поколение:

СТРЕПТОМИЦИН; КАНАМИЦИН; НЕОМИЦИН ( только местно).

Второе поколение:

ГЕНТОМИЦИН; СИЗОМИЦИН; ТОБРАМИЦИН.

Третье поколение:

АМИКАЦИН Препарат выбора кроме ООИ и туберкулеза.

Эффективность по поколениям возрастает, первое поколение на СП не действует. Первое поколение лучше действуют на микобактерии туберкулеза, чумы, туляремии, бруцеллеза.

Очень токсичные антибиотики, нефро-, ото- и вестибулотоксичные. Нервно мышечная блокада, каждые 3 дня контроль за работой почек ( уровень креатинина) и слуха. Могут рождаться глухие дети. Нельзя назначать два аминогликозида вместе или заменять другим препаратом при применении первого более 7 дней. Повторный курс не ранее чем 4-6 недель.

Из ЖКТ не всасываются, применяются инъекционно ( в/м) или местно, если применяются внутрь, то для стерилизации ЖКТ перед операциями.

!!!НЕЛЬЗЯ ПРИМЕНЯТЬ СОВМЕСТНО С ПЕТЛЕВЫМИ ДИУРЕТИКАМИ, ПОЛИМИКСИНАМИ, ВАНТАМИЦИНОМ, АМПОТРИЦИНОМ В!!!

Не проникают в жировую ткань, людям с лишним весом доза уменьшается на 1/4 (25%). Истощенным наоборот дозу на 25% увеличивают.

Вопрос 114

ТЕТРАЦИКЛИНЫ:

Бактериостатические

Нарушают синтез белка на рибосомах

Спектр широкий: грам+\- флора, ООИ.

ТЕТРАЦИКЛИН; ОКСИ-ТЕТРАЦИКЛИН; МЕТАЦИКЛИН ( рондомицин); ДОКСИЦИКЛИН !( юнидокс).

Действуют на хламидии, микоплазмы, уреплазмы ( атипичные внутри клеточные возбудители), спирохеты, риккетсии. НР.

Нежелательные реакции:

-ЖКТ- глоссит, эзофагит, эрозии пищевода, диспепсические реакции.

-нейротоксичность- головокружение, неустойчивость, повышение ВЧД.

-гепатотоксичность- вплоть до развития жировой дистрофии или некроза

-нарушение образования костной ткани, особенно у детей

-дисклокация зубов, дефекты эмали

-Нарушение белкового обмена с преобладанием катаболизма

-фотосенсибилизация

-аллергические реакции

-местные реакции: флебит, тромбофлебит.

-дизбактериозы, кандидозы.

При их применении исключают молочные продукты. Исключают антациды.

ЛЕВОМИЦИТИНЫ ( нитробензолы):

Бактериостатические

Нарушают синтез белка на рибосомах

Спектр широкий

ЛЕВОМИЦИТИН; ЛЕВОМИЦИТИНА-СУКЦИНАТ РАСТВОРИМЫЙ; МАЗИ С ЛЕВОМИЦИТИНОМ ( левомеколь, левосин)

Аэрозоли:

ЛЕГРОЗОЛЬ; ЛЕВОВИНЕЗОЛЬ; ЛИНИМЕНТ СИНТОМИЦИНА.

Из ЖКТ хорошо всасываются, гематотоксичны ( гипо-, апластические анемии, тромбоцитопении). Гепатотоксичность, нейротоксичность ( нарушение зрения), дизбактериозы, у детей до 2х лет накапливается и вызывают нарушение тканевого дыхания, ССН, колпак.

ЛЕВОМИЦИТИН ( кроме брюшого тифа и менингита) является препаратом резерва.

Вопрос 115

ЛИНКОЗАМИДЫ:

Бактериостатические

Нарушают синтез белка и функции рибосом

Спектр узкий: грам полож. кокки ( неспор. образующие анаэробы) и анаэробы.

Избирательно накапливается в костях, суставах, соединительной ткани. Являются препаратами выбора при флегмонах, остеомиелитах и т.д.

Отсутствие перекрестной аллергии с b-лактамами

Возможна перекрестная резистентность с макролидами

ЛИНКОМИЦИН ( линкоцин); КЛИНДОМИЦИН (долоцин).

Осложнения: псевдомембранозный колит, нейтропения, тромбоцитопения, лейкопения, гипотензия, диспепсические расстройства, аллергические реакции.

ГЛИКОПЕПТИДЫ:

Бактерицидные

Нарушение синтеза клеточной стенки, нарушает проницаемость цитоплазматической мембраны, нарушает синтез белка на рибосомах.

Узкий спектр: гр.полож. флора( стафилококки, энтерококки, пневмококки).

ВАНКОМИЦИН ( эдицин); ТЕЙКОПЛАНИН.

Ото- и нефротоксичны, нельзя использовать с другими ото- и нефротоксичными препаратами ( АМИНОГЛИКОЗИДЫ, петлевые диуретики, полимиксины, амкотрецин В). Повышают выброс гистамина из тучных клеток ( покраснение кожи, гипотензия). Нейтропения, флебиты, тромбофлебиты, синдром "красной шеи", аллергические реакции.

Применяют капельно и внутрь.

Вопрос 116

Осложнения при приеме антибиотиков:

-связанные с прямым токсическим действием:

1. Нейро токсическое действие: СТРЕПТОМИЦИН; НЕОМИЦИН; КАНАМИЦИН.

2. Нефротоксическое действие: СТРЕПТОМИЦИН; НЕОМИЦИН.

3. Угнетение кровотворения: ЛЕВОМИЦЕТИН; ТЕТРАЦИКЛИНЫ; ВАНКОМИЦИН.

4. Раздражение ЖКТ: ТЕТРАЦИКЛИН; ЛЕВОМИЦЕТИН.

5. Тератогенное действие: ТЕТРАЦИКЛИНЫ.

-связанные с химиотерапевтическим действием:

1. Дисбактериозы, кандидомикоз: Все АБ; чаще ТЕТРАЦИКЛИНЫ.

-связанные с сенсибилизацией организма:

1. Различные аллергические реакции: ПЕНИЦЦИЛИН; СТРЕПТОМИЦИН; ЛЕВОМИЦЕТИН; ТЕТРАЦИКЛИН.

Вопрос 117

Сульфаниламидные препараты:

Пр-ты для резорбтивного действия:

-средней продолжительности действия (4-6ч):

СУЛЬФАДИМЕЗИН; СУЛЬФАЗИН; УРОСУЛЬФАН.

-длительного действия (12-24ч):

СУЛЬФАДИМЕТОКСИН; СУЛЬФАДИПИРИДАЗИН.

-сверхдлительного действия (>7дней):

СУЛЬФАЛЕН.

Препараты действующие в просвете ЖКТ и не всасывающиеся в нем:

ФТАЛАЗОЛ.

Препараты для местного применения:

СУЛЬФАЦИЛ-НАТРИЙ.

Спектр: широкий- кокки, кишечная палочка, возб. дизентерии, холеры, газ. гангрены,,хламидии, простейшие.

Механизм: конкурентный антагонист пара-аминобензойной кислоты.

Комбинированные препараты сульфаниламиды + триметоприм ( антиметаболит фолиевой кислоты и обладает медленным бактерицидным действием)

КО-ТРИМОКСАЗОЛ (5частей сульфаметоксозола(ср.продолжительности)+1часть триметоприма)

Нежелательные реакции:

Диспепсические явления, аллергические реакции, холлестатический гепатит, нарушения ЦНС, нефротоксичность, нарушения функции щитовидной железы, тромбофлебит, фотодерматиты.

Вопрос 118

ХИНОЛОНЫ/ФТОРХИНОЛОНЫ

Бактерицидные

Ингибиторы ДНК-гиразы и топоизомеразы4, что ведет к нарушению синтеза ДНК и процесса репликации бактериальной клетки

Не совместимы с нитрофуранами ( снижается эффективность)

Хинолоны первого поколения:

Имеют узкий спектр (грамотрицательные кроме СП), не создают терапевтическую концентрацию в крови и тканях. Применяются в основном при инфекциях МВП, развивают перекрестную резистентность у МО к препаратам всей группы. Переносимость хуже чем фторхинолонов.

НАЛИДИКСОВАЯ КИСЛОТА

Спектр: гр.отриц. палочки: E.coli, шигеллы, сальмонеллы, протеи, клебсиелы.

СП, гр.полож.кокки и анаэробы к ней устойчивы.

Показания: цистит, противорецидивная терапия хронического пиелонефрита

ОКСОЛИНИЕВАЯ КИСЛОТА ( лучше всасывается в ЖКТ, более длительное действие прим. 2раза в сутки, чаще вызывает побочные эффекты)

ПИПЕМИДИНОВАЯ КИСЛОТА ( влияет на большее количество грамотрицательных бактерий, выводится в неизменненом виде)

Фторхинолоны:

Хинолоны второго поколения:

ЦИПРОФЛОКСАЦИН (Ципринол)

НОРФЛОКСАЦИН ( Нолицин)

ОФЛОКСАЦИН ( Офлоксин)

ПЕФЛОКСАЦИН ( Абактал)

ЛОМЕФЛОКСАЦИН

Хинолоны третьего поколения:

ЛЕВОФЛОКСАЦИН ( Таваник)

СПАРФЛОКСАЦИН

Хинолоны четвертого поколения:

МОКСИФЛОКСАЦИН (Авелокс)

ГЕМИФЛОКСАЦИН (Фактив)

Вопрос 119

Противотуберкулезные препараты:

ПТП первого ряда сочетают в себе высокую активность против M.tuberculosis и умеренную токсичность, их применяют для лечения пациентов с впервые выявленным туберкулезом.

ПТП второго и третьего ряда характеризуется либо меньшей активностью, либо большей токсичность, либо и тем и другим. Их применяют при не эффективности или плохой переносимости основных препаратов.

ПТП первой группы:

ИЗОНИАЗИД - угнетает синтез миколевой кислоты клеточной стенки, действует как на внутри так и на внеклеточные микобактерии. На размножающиеся формы действует бактерицидно, на покоющиеся бактериостатически. При монотерапии быстро развивается резистентность.

Гепато-( повышение активности трансаминаз), нейро-, гематотоксичность, аллергические реакции, эндокринные нарушения.

Антациды и богатая углеводами пища снижают биодоступность.

РИФАМПИЦИН - блокирует ДНК зависимую РНК-полимеразу чувствительных бактерий. АБ широкого спектра действия, вызывает быстрое развитие устойчивости.

ПЭФ: малые: диспепсические расстройства, аллергии, окрашивание мочи, слюны и слез в оранжево-красный цвет. Большие: гепато-и гематотоксичность, гриппоподобный синдром.

ПТП второй группы:

ЭТАМБУТОЛ - бактериостатическиое действие за счет ингибирования ферментов участвующих в синтезе клеточной стенки. Спектр: M.tuberculosis и некоторые атипичные микобактерии ( M.avium, kansasii, xenopi). Способен замедлить развитие резистенстности микобактерий к бактерицидным препаратам.

Неврит зрительного нерва, периферические нейропатии, реакции гиперчувствительности, диспепсические расстройства.

ЭТИОНАМИД - бактериостатический эффект за счет нарушения синтеза миколевых кислот, в отношении как вне- так и внутри клеточных размножающиеся микобактерий. Спектр: M.tuberculosis, некоторые атипичные микобактерии ( M.kansasii, avium), M.leprae.

Нарушения со стороны ЖКТ,гепато- и нейротоксичность, аллергические реакции, эндокринные нарушения.

ЦИКЛОСЕРИН- в зависимости от концентрации бактериостатическое или бактерицидное действие, конкурентный антагонист D-аланина.

Нейротоксичность, нарушения со стороны ЖКТ.

СТРЕПТОМИЦИН; КАНАМИЦИН см.АБ.

ПТП третьей группы:

ПАРААМИНОСАЛИЦИЛОВАЯ КИСЛОТА (ПАСК) - антагонист ПАБК, действует бактериос