Деполяризующие ( лептокураре)

Вызывают стойкую деполяризацию концевой пластинки скелетных мышц.

ДИТИЛИН

ПРИМЕНЕНИЕ:

•расслабление мышц для проведения интубации

•вправление вывихов, репозиция обломков костей.

• операции на органах брюшной и грудной полостей при ИВЛ.

• столбняк, судорожные припадки, электросудорожная терапия.

• спастичность при Паркинсонизме, энцефалите, арахноидите.

Вопрос 45

АДРЕНОРЕЦЕПТОРЫ:

a1-адренорецепторы:

• сокращение радиальной мышцы радужки с расширением зрачков (мидриаз)

• уменьшение внутриглазного давления;

• сужение сосудов кожи, слиз. оболочек, орг. ЖКТ, почек и гол. мозга.

• повышение АД

• сокращение капсулы селезенки с выбросом депонированной крови

• уменьшение моторики и тонуса ЖКТ

a2-адренорецепторы:

постсинаптические:

• суживают сосуды кожи и слиз. оболочек, тормозят моторику ЖКТ, уменьшают секрецию желудочного сока.

Пресинаптические:

• по принципу обр. связи снижают выделение норадреналина

Внесинаптические:

• спазм сосудов, подавляют секрецию инсулина и повышают агрегацию тромбоцитов.

в1- адренорецепторы:

• возбуждение сердца- тахикардия, ускорение проведения по проводящей системе сердца, усиление сокращений миокарда, рост потребности в кислороде.

• ослабление моторики кишечника;

• секреция ренина;

• цАМФ-зависимый липолиз из жировых депо.

в2-адренорецепторы:

• расширение сосудов сердца, легких и скелетных мышц;

• снижение АД;

• расширение бронхов и уменьшение секреции бронхиальных желез;

• торможение моторики ЖКТ;

• расслабление желчного пузыря, мочевого пузыря, беременной и не беременной матки;

• усиление цАМФ- зависимого гликогенолиза и гликонеогеннеза в печени, гликогенолиза в скелетных мышцах.

• повышение секреции инсулина. •уменьшение секреции гистамина тучными клетками.

Пресинаптические в2:

• положит. обр. связь стимулируя выд. норадреналина при его дефеците.

АДРЕНОМИМЕТИКИ:

•a-;b-адреномиметик прямого действия:

АДРЕНАЛИН.(эпинефрин)

•избирательные а-адреномиметики прямого действия:

НОРАДРЕНАЛИН( возб. а1-,а2-,в1-адр.рецепторы) МЕЗАТОН(a-адреномиметик), КСИЛОМЕТАЗОЛИН (ГАЛАЗОЛИН) и НАФТИЗИН, ТЕТРИЗОЛИН(тизин), ОКСИМЕТАЗОЛИН (назол).

КЛОФЕЛИН. ГУАНФОЦИН.

• b-адреномиметики прямого действия:

ДОБУТАМИН (в1)используется в кардиологии

ИЗАДРИН,ОРЦИПРЕНАЛИН ( менее выражено в1действие чем у изадрина) используются в пульмонологии

•b2-адреномиметики:

САЛЬБУТАМОЛ, ФЕНОТЕРОЛ,

САЛЬМЕТЕРОЛ, ФОРМОТЕРОЛ. оба пролонгированного действия до12ч.

ГЕНИПРАЛ.

Комбинированные препараты для лечения бронх. астмы:

ДИТЕК (фенотерол +интал) ИНТАЛ ПЛЮС (сальбутамол + интал)

БЕРОДУАЛ (фенотерол + атровент(М-холиноблокатор)) КОМБИВЕНТ(сальбутамол + атровент)

СИМБИКОРТ (формотерол+ буденозид( глюкокортикоид))

СЕРЕТИД (салметерол+ глюкокортикоид)

КОМБИПЕК ( сальбутамол+ теофиллин (миотропный спазмолитик))

• неизберательное влияние на рецепторы:

ДОФАМИН.

•адреномиметики непрямого действия:

ЭФЕДРИН. ФЕНАМИН (амфетамин).

Вопрос 46

• b-адреномиметики прямого действия:

ДОБУТАМИН (в1)используется в кардиологии

ИЗАДРИН,ОРЦИПРЕНАЛИН ( менее выражено в1действие чем у изадрина) используются в пульмонологии

•b2-адреномиметики:

САЛЬБУТАМОЛ, ФЕНОТЕРОЛ,

САЛЬМЕТЕРОЛ,(ФОРМОТЕРОЛ. оба пролонгированного действия до12ч.

ГЕНИПРАЛ.

Комбинированные препараты для лечения бронх. астмы:

ДИТЕК (фенотерол +интал) ИНТАЛ ПЛЮС (сальбутамол + интал)

БЕРОДУАЛ (фенотерол + атровент(М-холиноблокатор)) КОМБИВЕНТ(сальбутамол + атровент)

СИМБИКОРТ (формотерол+ буденозид( глюкокортикоид))

СЕРЕТИД (салметерол+ глюкокортикоид)

КОМБИПЕК ( сальбутамол+ теофиллин (миотропный спазмолитик))

Вопрос 47

АДРЕНОРЕЦЕПТОРЫ:

a1-адренорецепторы:

• сокращение радиальной мышцы радужки с расширением зрачков (мидриаз)

• уменьшение внутриглазного давления;

• сужение сосудов кожи, слиз. оболочек, орг. ЖКТ, почек и гол. мозга.

• повышение АД

• сокращение капсулы селезенки с выбросом депонированной крови

• уменьшение моторики и тонуса ЖКТ

а2- адренорецепторы:

постсинаптические:

• суживают сосуды кожи и слиз. оболочек, тормозят моторику ЖКТ, уменьшают секрецию желудочного сока.

Пресинаптические:

• по принципу обр. связи снижают выделение норадреналина

Внесинаптические:

• спазм сосудов, подавляют секрецию инсулина и повышают агрегацию тромбоцитов.

•a-адреноблокаторы:

ДИГИДРОЭРГОТОКСИН, ДИГИДРОЭРГОТАМИН; ТРОПАФЕН,

ВАЗОБРАЛ,

ФЕНТОЛАМИН ,

ПИРРОКСАН;

а1адреноблокаторы:

ПРАЗОЗИН, ТАМСУЛОЗИН, АЛЬФУЗОЗИН, ДОКСАЗОЗИН.

Вопрос 48

Классификация b-адреноблокаторов:

Кардиоселективные (b1)

•с СМА:

АЦЕБУТОЛОЛ, ПРАКТОЛОЛ, ЦЕЛИПРОЛОЛ.

•без СМА:

МЕТОПРОЛОЛ. ТАЛИНОЛОЛ, АТЕНОЛОЛ, БЕТАКСОЛОЛ, БИСОПРОЛОЛ, НЕБИВОЛОЛ ( высвобождает окись азота).

Некардиоселективные:

•с СМА:

ОКСПРЕНОЛОЛ,

ПИНДОЛОЛ,

БОПИНДОЛОЛ. ПЕНБУТОЛОЛ.

•без СМА:

АНАПРИЛИН, ТИМОЛОЛ, НАДОЛОЛ.

•a-,b-адреноблокаторы: КАРВЕДИЛОЛ,

ЛАБЕТОЛОЛ,

АМИОДАРОН, ПРОКСОДОЛОЛ.

Вопрос 49

симпатолитики:

ОКТАДИН,

Тормозит функцию адренергических синапсов, конкурируя с норадренолином. Включается в гранулы как ложный медиатор, также блокируя кальциевые каналы пресинаптической мембраны нарушает выделение норадренолина в синоптическую щель.

РЕЗЕРПИН,

Пассивной диффузией поступает в гранулы и вытесняет дофамин и норадреналин. Обладает свойствами миотройного спазмолитика.

Симпатолитики снижают ЧСС и МО крови, расширяют сосуды.

РАУНАТИН.

Побочные эффекты:

-Сильно угнетают сердце

-Повышают парасимпатический тонус на фоне снижения симпатического

-Октадин вызывает ортостатический коллапс

-Возможна половая дисфункция.

Вопрос 50

При аллергии немедленного типа применяют:

1.Стабилизаторы тучных клеток:

-Глюкокортикоиды, кромолин-натрия, кетотифен.

-в-адреномиметики(адреналин), эуфиллин.

2. Антигистаминные препараты

Блокаторы Н1-рецепторов

Первое поколение:

ДИМЕДРОЛ; ДИПРАЗИН; ТАВЕГИЛ; СУПРАСТИН; ФЕНИСТИЛ; ДИАЗОПИН; ЦИПРАГЕКТОДИН( перидол)

Характерна способность проникать через ГЭБ- сонливость, вялость, замедление реакции

Второе поколение:

ЛОРАТИДИН ( кларитидин); ЦЕТИРИЗИН ( зиртек); КЕСТИН (эбастин);ТЕРФЕНАДИН; АСТЕМИСАН (астелиза).

Характеризуются более длительным действием ( 1-2р/сутки), большим афинитетом к Н1-рецептором ( необходимы меньшие дозы), более высокая биодоступность, более избирательны в отношении Н1-рецепторов.меньше проникают через ГЭБ.

Третье поколение:

ЛОРАТИДИН->ДЕЗЛОРАТИДИН( эриус);

ЦЕТИРИЗИН->ЛЕВОЦЕТИРИЗИН (ксизал);

ТЕРФЕНАДИН->ФЕКСОФЕНАДИН (телфаст);

Еще меньше проникает через ГЭБ, остальные свойства еще лучше. Являются активными метаболитами второго поколения.

3. Средства устраняющие общие проявления аллергических реакций типа анафилактического шока:

а) адреномиметики

б) бронхолитики миотропого действия (эуфиллин)

4. Средства уменьшающие повреждения тканей: СПВС

Вопрос 51

При аллергии замедленного типа применяют:

1. Средства подавляющие иммуногенез:

Глюкокортикоиды, ЦИКЛОСПОРИН (пептидный АБ), алкилирующие средства (ЦИКЛОФОСФАН), антиметаболиты (АЗАТРЕОПТИН, МЕТОТРЕКСАТ, МЕРКАПТОПУРИН).

2. Средства уменьшающие повреждения тканей:

СПВС и НПВС.

Вопрос 52

1. Иммуностимулирующие средства:

- препараты тимуса ( относятся к полипептидам или белкам):

ТИМАЛИН; ТАКТИВИН нормализует количество и функцию Т-лимфоцитов, стимулирует продукцию цитокинов, восстанавливает подавленную функцию Т-киллеров и в целом повышает напряженность клеточного иммунитета.

- интерфероны - оказывают противовирусное, иммуностимулирующее и антипролиферативое действие.

- БЦЖ - исп. для вакцинации против туберкулеза, комплексная терапия ряда злокачественных опухолей, стимулирует макрофаги и Т-лимфоциты.

- ЛЕВАМИЗОЛ ( декарис) - противоглистная активность, иммуностимулирующий эффект.

2. Средства подавляющие иммунитет:

Вопрос 59

Гипотензивные центрального нейротропного действия.

КЛОФЕЛИН - а2-адреномиметик, центрального типа действия, хорошо проникает ч/з ГЭБ. В результате стимулиции центральных постсинаптических рецепторов тормозится высвобождение различных медиаторов. Уменьшается поток симпатических импульсов на периферию, развивается сосудорасширяющий эффект, брадикардия, седативное, аналгезирующее и гипотериическое действие. Эффект длится 4-8часов.

ГУАФОЦИН - механизм действия аналогичен коофелину, но действует длительнее 12-24часа.

РИЛМЕНИДИН; МОКСАМИДИН.

Вопрос 60

Гипотензивные препараты периферического нейротропного действия.

а1адреноблокаторы:

ПРАЗОЗИН, ТАМСУЛОЗИН, АЛЬФУЗОЗИН, ДОКСАЗОЗИН.

Снижают АД, рас ширяя более крупные сосуды и не вызывают значительного улучшения периферического кровообращения. Благоприятной влияют на липидный профиль, повышаются ЛПВП. Повышение выработки инсулина, снижение агрегации тромбоцитов, уменьшение расстройства эрекции.

Классификация b-адреноблокаторов:

Кардиоселективные (b1)

•с СМА:

АЦЕБУТОЛОЛ, ПРАКТОЛОЛ, ЦЕЛИПРОЛОЛ.

•без СМА:

МЕТОПРОЛОЛ. ТАЛИНОЛОЛ, АТЕНОЛОЛ, БЕТАКСОЛОЛ, БИСОПРОЛОЛ, НЕБИВОЛОЛ ( высвобождает окись азота).

Некардиоселективные:

•с СМА:

ОКСПРЕНОЛОЛ,

ПИНДОЛОЛ,

БОПИНДОЛОЛ. ПЕНБУТОЛОЛ.

•без СМА: