Ненаркотические анальгетики.

Обладают одновременно тремя видами действия: обезболивающим,

жаропонижающим,

противовоспалительным.

Механизм действия основан на способности угнетать синтез и активность биологически активных веществ – простагландинов –медиаторов воспаления. Они ответственны за проявление всех признаков или симптомов воспаления, т.к. раздражают чувствительные нервные окончания и вызывают боль, раздражают центр терморегуляции и повышают температуру тела, расширяют сосуды и повышают их проницаемость, таким образом, вызывая отек и красноту в очаге воспаления. Ненаркотические анальгетики, подавляя простагландины, оказывают противовоспалительный эффект: устраняют боль, понижают температуру тела. Действие на температуру тела проявляется также усилением теплоотдачи и потоотделения.

По силе действия выделяют две группы ненаркотических анальгетиков:

I.“Старые” классические ненаркотические анальгетики.

II.Новые препараты, обладающие в большей степени противовоспалительным действием – НПВС.

I.По химическому строению “старые” препараты делятся на 3 подгруппы:

1. Салицилаты: АСК (“Аспирин”, “Упсарин”, “Аспикард”), метилсалицилат (применяется только наружно), салицилат натрия, салициламид, дифлунизал, бенортан, тосибен.

АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВАЯ КИСЛОТАобладает в равной степени противовоспалительным и жаропонижающим действиями, поэтому применяется при воспалении суставов, мышц, периферических нервов, а также при всех заболеваниях, сопровождающихся различными видами воспаления. Как антипиретик может применяться при всех видах лихорадки (нельзя применять детям до 7 лет). Обладает кроворазжижающим действием, относится к группе антиагрегантов и может применяться для профилактики инфаркта миокарда у лиц с повышенной свертываемостью крови (аспикард).

Входит в состав комбинированных препаратов “Анапирин”, “Форталгин”, “Цитрамон–Р”, “Аскофен-Р”. Побочные действия: раздражает слизистую ЖКТ, гипогликемия.

1. Производные пиразолона: амидопирин, метамезол натрия, бутадион, нимесулид.

АМИДОПИРИНобладает выраженным жаропонижающим и обезболивающим действиями, но в силу отрицательного влияния на кровь и кроветворение. в чистом виде не выпускается, входит в состав комбинированных препаратов.

МЕТАМЕЗОЛ НАТРИЯ (“Анальгин”, “Баралгин”, “Нобол”)обладает выраженным обезболивающим и спазмолитическим действиями, поэтому применяется при таких видах болей, как головная, зубная, мышечная, суставная боли, боли в периферических нервах, а также при болях, вызванных спазмом гладкой мускулатуры. Противовоспалительное действие незначительное. Разрушает кардиомиоциты и длительное применение может привести к сердечной слабости или недостаточности.

Входит в состав препаратов “Темпалгин”, “Беналгин”, “Пенталгин”, “Триган”, “Максиган”.

БУТАДИОНобладает в основном противовоспалительным действием, поэтому может применяться для лечения ревматизма, “красной волчанки”, болезни Бехтерева (коллагенозы), при артритах, полиартритах, болезнях мышц, периферических нервов, при подагре. Раздражает слизистую ЖКТ.

Входит в состав препаратов: “Реопирина ”, “Пирабутола”, обладающих выраженным противовоспалительным действием.

НИМЕСУЛИД (“Нимулид”, “Фломед”, “Найз”)обладает выраженными противовоспалительным и обезболивающим действиями. применяется при болях воспалительного генеза в позвоночнике, суставах, мышцах, периферических нервах.

1. Производные анилина (пара-аминофенола): парацетамол, фенацитин.

ПАРАЦЕТАМОЛ обладает выраженным обезболивающим и антипиретическим действиями. Причем, по силе действия парацетамол II поколения значительно превосходит парацетомол I. Как производное анилина обладает рядом нежелательных побочных действий: угнетает кроветворение, может вызвать анемию, после длительного применения может нарушать функцию печени, т.к. считается гепатотоксичным. Применяется как анальгетик, антипиретик при простудных заболеваниях, сопровождающихся болями и лихорадкой. В чистом виде выпускается: “Панадол”, “Калпол”, “Тайленол”, “Эффералган”. Входит в состав: “Колдрекс”, “Саридон”, “Солпадеин”, “Аскофен-Р”, “Цитрамон-Р”.

ФЕНАЦЕТИН обладает незначительным терапевтическим эффектом и входит в состав комбинированных препаратов для усиления действия других инградиентов.

II. НПВСобладают выраженным противовоспалительным действием, применяются при всех заболеваниях и состояниях, сопровождающихся воспалительными реакциями организма и в первую очередь при коллагенозах, при остеохондрозе, при подагре, воспалении периферических нервов, при воспалении мышц, суставов. По химической структуре делятся на:

1. Производные уксусной или индолуксусной кислоты: Индометацин (“Индомин”, “Индотард”, “Метиндол”), сулиндак, ибуфенак.

ИНДОМЕТАЦИН при приеме внутрь раздражает слизистую ЖКТ вплоть до гастрита и ЯБЖ, оказывает гепатотоксическое действие.

1. Производные фенилуксусной кислоты.

ДИКЛОФЕНАК – НАТРИЙ (“Вольтарен”, “Ортофен”, “Наклофен”, “Диклонак”, “Диклофен”, “Диклобене”)по противовоспалительной активности равен индометацину, значительно превосходит АСК и бутадион. При приеме внутрь раздражает слизистую ЖКТ, при длительном применении считается гепатотоксичным, быстро вызывает толерантность.

1. Производные пропионовой кислоты.

ИБУПРОФЕН (“Бруфен”, “Ибуклин”, “Нурофен”) обладает выраженным противовоспалительным действием, действие кратковременное, необходим частый прием. Раздражает слизистую ЖКТ.

НАПРОКСЕН (“Наприоз”, “Напросин”) от бруфена отличается длительностью действия, может применяться 2 раза в сутки.

КЕТОПРОФЕН (“Кетонал”, “Фастум”, свечи “Артрозилен”) в отличии от двух других препаратов обладает обезболивающим действием.

1. Оксикамы

ПЕРОКСИКАМ (“Ремоксикам”, “Пирикам”, “Финал-гель”), ТЕНОКСИКАМ (“Тобитил”, “Теноктил”), МЕЛОКСИКАМ (“Мовалис”)отличаются длительностью действия, могут назначаться 1 раз в сутки, но максимальный эффект появляется к концу первой недели после начала приема.

1. Производные никотиновой или нифлумовой кислоты отличаются умеренным противовоспалительным действием, в настоящее время применяются редко.