Локализация Н-рецепторов, эффекты их возбуждения и блокады

Тип рецептора	Локализация	Эффекты
При возбуждении	При блокаде
Н1-Р.	Крупные артерии и вены Капилляры (легких, мозга)   Миокард (предсердия)     Полые внутренние органы (бронхи, ЖКТ, матка, моче-вой и желчный пузырь) Гипофиз   Рвотный центр	Сужение. Расширение, увеличе-ние проницаемости. Уменьшение проводимости, силы сокращений. Сокращение.     Увеличение секреции АДГ, ГТГ. Рвота.	Расширение. Сужение, уменьшение проницаемости. Эффекты вегетативной нервной системы.   Эффекты вегетативной нервной системы.   Уменьшение секреции АДГ, ГТГ. Подавление рвоты.
Н2-Р.	Мелкие артерии и вены     Миокард     Полые внутренние органы     Гипофиз   Рвотный центр Мембраны тучных клеток, тканевых базофилов Мембраны тромбоцитов   Щитовидная железа   Париетальные клетки желудка Нейроны симпатической нервной системы   Пресинаптически в мембранах нейронов ЦНС	Расширение.     Увеличение силы и ЧСС.   Расслабление.     Уменьшение секреции пролактатина. Рвота. Уменьшение высвобо-ждения гистамина. Увеличение секреции серотонина. Увеличение секреции тироксина. Увеличение секреции соляной кислоты. Уменьшение высвобождения КА.	Эффекты вегетатив-ной нервной системы.   Эффекты вегетатив-ной нервной системы.   Эффекты вегетатив-ной нервной системы.   Увеличение секреции пролактатина. Подавление рвоты. Увеличение высвобо-ждения гистамина. Уменьшение секреции серотонина. Уменьшение секреции тироксина. Уменьшение секреции соляной кислоты. Увеличение высвобождения КА.
Н3-Р.	Уменьшение высвобождения медиаторов.	Увеличение высвобождения медиаторов.

Активация Н₁- рецепторов → ↑ ФИ → ↑ ИТФ, ↑ ДАГ, ↑ Са⁺⁺.

Активация Н₂- рецепторов → ↑ АЦ → ↑ цАМФ, ↑ или ↓ Са⁺⁺.

Активация Н₃- рецепторов → внутриклеточный посредник не выявлен.

Общая схема локализации Н-рецепторов

Обозначения:

1 – бронхи

2 – сердце

3 – матка

4 – мочевой пузырь

5 – артерии

6 – артериолы

7 – капилляры

8 – венулы

9 – вены

10 – тромбоциты

11 – гипофиз

12 – рвотный центр

13 – щитовидная железа

14 – желудочно-кишечный тракт

КА – катехоламины

Классификация гистаминергических средств

Агонисты гистамина (гистаминомиметики)
Н1-Н2	Н2
Прямого действия	Непрямого действия	Прямого действия
- Гистамин - Гистаглобулин (гиста- глобин)	- Бетагистин	- Бетазол
Антагонисты гистамина
Конкурентные (гистаминоблокаторы прямого действия)	Физиологические (антигистаминные средства непрямого действия)
Н1	Н2
Покол.	Препараты*	Покол.	Препараты
	Короткого действия: - дифенгидрамин (димедрол) - хлорпропамин (супрастин) - прометазин (дипразин, пипольфен) - квифенадин (фенкарол) - клемастин (тавегил) - мебгидролин (диазолин) Средней продолжительности действия: - терфенадин (гистадин, трилудан, трексил) - астемизол (гисманал, гисталонг) - лоратадин (кларитин) Длительного действия: - азелостин (аллергодил) - цетиризин (цет- рин, зиртек) - фексофенакдин (телфаст)		- циметидин (гистодил, тагамет) - ранитидин (гистак, зантак) - фамотидин (гастридин, ульфамид) - низатидин (аксид)	b2 –адреномиметики: адреналин, фенотерол и др.;   Н2 – гистаминомиметики: гистамин, гистаглобулин;   Метилксантины (А1 – аденозиноблокаторы): аминофиллин (эуфиллин), теофиллин;   М – холиноблокаторы: атропин, атровент;   Стабилизаторы мембран тучных клеток (кромоны): кромоглициевая кислота (хромогликат, крмолин натрия, «Интал»); Кетотифен (задитен, астафен); Оксатомид (тинсет);   Глюкокортикоиды: преднизолон, дексаметазон и др.

* Препараты 1 поколения – оказывают неселективное действие (↓ М-, α-, N- рецепторы), ↓ ЦНС (М- и Н₁-рецепторы, исключение диазолин – “дневной” препарат), непродолжительное действие (4-6 час);

Препараты 2 поколения – оказывают более селективное действие, почти не ↓ ЦНС, длительность действия = 12-24 час;

Препараты 3 поколения – селективно бокируют Н₁-рецепторы на периферии, не ↓ ЦНС, продолжительность действия = 24 час.