Приведите классификацию противосудорожных средств по фармакотерапевтическому признаку с указанием препаратов по-латыни.
По механизму действия:
1. преп стим ГАМК- компл
?А) агонисты барб рец :
? Б) агон бензодиаз рец: Sibazonum
?В) агон ГАМК рец: Clonazepamum, Natrii oxybutyras
Г)блок обр нейр захвата
- на барб рец: Phenobaritalum, Benzobamilum, Benzonalum
- на бензодиаз рец: Clonazepamum
- на ГАМК-рец:, , Hexamidinum , ,
Д) инг трансаминаз: Acediprolum
Е) увел обр ГАМК из предш – Gabapentinum
2. ср-ва пониж высв глутамата из пресин оконч глутаматергич компл –
А)с прямым Дей – Lamotrigine
Б) с 2ым м-мом действия (мимет на ГАМК и глутам) - возб гамк, блок глу - Barbituratum
?3. блокаторы NMDA:
4. ср-ва блокир потенциал-зав ионн каналы
А) натриевые – Dipheninum, Carbamazepinum, Acediprolum, Lamotrigine, Clonazepamum
Б) кальциевые – Ethosuximidum, Acediprolum
Охарактеризуйте механизм действия противоэпилептических средств.
Тонико-клонические эпилептические припадки являются следствием частых потенциалов действия, обусловленных входом в нейроны ионов натрия. Как известно, во время потенциала покоя натриевые каналы закрыты (закрыты наружные активационные и внутриклеточные инактивационные ворота); при деполяризации каналы открываются (открыты оба типа ворот); в период реполяризации натриевые каналы находятся в ииактивированном состоянии (активационные ворота открыты, инактивационные - закрыты). Противоэпилептические средства, оказывающие лечебное действие при тонико-клонических припадках (дифенин, карбамазепин, ацедип-рол, ламотриджин), пролонгируют инактивированное состояние натриевых каналов, отодвигают наступление следующего потенциала действия, приводят к более редкой генерации разрядов в нейронах. Абсансы обусловлены присутствием очага судорожной активности в таламусе. Нейроны таламуса генерируют потенциалы действия с частотой 3 за 1 секунду в результате входа ионов кальция по кальциевым каналам Т-типа (англ, transient - преходящий, кратковременный). Таламические импульсы возбуждают кору больших полушарий. Препараты, эффективные при абсансах (этосуксимид, ацедилрол), блокируя Т-каналы, подавляют потенциалы действия кальциевого типа в таламусе и устраняют их возбуждающее воздействие на кору. При эпилепсии нарушается функция тормозящих ГАМК-ергических синапсов и возрастает функция синапсов, выделяющих возбуждающие аминокислоты - глутаминовую и аспарагиновую. Уменьшение работы тормозящих синапсов всего на 20% сопровождается развитием судорожных припадков. Фенобарбитал, бензонал, бензобамил, гексамидин и клоназепам потенцируют ГАМК-ергическое торможение, реализуемое ГАМКА -рецепторами. Эти рецепторы открывают хлорные каналы нейронов с увеличением входа ионов хлора и развитием гиперполяризации. Ацедипрол активирует фермент, катализирующий образование ГАМК из глутаминовой кислоты, - глутаматдекарбоксилазу, а также ингиби-рует фермент инактивации ГАМК - ГАМК-трансаминазу, в итоге вызывает значительное накопление ГАМК. Габапентин втрое повышает освобождение ГАМК из пресинаптических терминален. Ламотриджин, блокируя натриевые каналы пресинаптической мембраны, уменьшает выделение возбуждающих аминокислот - глутаминовой и аспарагиновой. Противоэпилептические средства подавляют энергопродукцию в эпилептогенном очаге, снижают содержание активных форм фолиевой кислоты, необходимых для развития судорожного припадка (дифенин и фенобарбитал ингибируют фермент кишечника фолатдеконъюгазу, необходимую для всасывания фолиевой кислоты в кровь, ускоряют инактивацию фолиевой кислоты в печени).
Перечислите по-латыни противоэпилептические средства (с указанием химической принадлежности).
1. произв барб к-ты: Phenobaritalum, Benzobamilum, Benzonalum
2. Пр. гидантоина: Phenitoilum
3. пр бета-хлорпропионамида: Chloraconum
4. пр безодиаз: Clonazepamum
5. пр дибензодиазепина (иминостильбены) Carbamazepinum
6. пр оксазолидина: Trimethinum (Trimetadoinum)
7. скуцинимиды: Ethosuximidum
8. вальпроаты: Acediprolum
9. инг карбоангидразы: Diacarbum (мочегонное)
10. Пр карбомата: Phelbamatum
11. Аналоги GABA: Gabapentinum, Vigabatrinum
12. сульфамат замещенные моносахариды: Topiramatum
12. прочие преп: Lamotrigine
13. преп лек раст: (зверобой)