Меры предосторожности вещества Атропин
Необходимо предупреждать пациентов о том, что вождение автомобиля в течение как минимум 2 ч после офтальмологического исследования запрещено.
АДРЕНОМИМЕТИКИ
Все адреномиметики различаются по специфичности (селективности)
воздействия на адренорецепторы (табл. 2 и 3). Отсутствие избирательно-
сти действия затрудняет предсказуемость клинического эффекта. Так, ад-
реналин стимулирует адренорецепторы всех четырех видов, причем его
эффект, опосредуемый α1-адренорецепторами (вазоконстрикция), проти-
воположен эффекту, опосредуемому β
2-адренорецепторами (вазодилата-
ция). Поэтому в фармакологических дозах адреналин, действуя через α1-
рецепторы – повышает артериальное давление, но на фоне действия ан-
тагонистов α1-адренорецепторов вызывает резкое падение АД, так как
слхраняется только его сосудорасширяющий эффект (через β
2-адренорецепторы). Норадреналин несколько сильнее влияет на α1-
адренорецепторы, чем адреналин, но практически не действует на β
2-адренорецепторы, поэтому его эффекты более предсказуемы.
Выделяют адреномиметики прямого и непрямого действия. Адрено-
миметики прямого действия связываются с адренорецепторами, в то
время как адреномиметики непрямого действия усиливают высвобождение
норадреналина или угнетают его обратный захват. Различия между эф-
фектами препаратов прямого и непрямого действия становятся особенно
выраженными, если запасы эндогенного норадреналина изменены - воз-
действие некоторых гипотензивных препаратов, ингибиторов МАО. В этих
случаях следует использовать только адреномиметики прямого действия,
поскольку реакция на препараты непрямого действия может быть измене-
на. Помимо этого, адреномиметики неодинаковы по своей химической
структуре. Препараты содержащие 3,4-дигидроксибензол, относят к кате-
холаминам. Их продолжительность действия невелика, так как они быстро
метаболизируются под действием моноаминоксидазы и катехол-О-
метилтрансферазы. Следовательно, ингибиторы МАО и трициклические
антидепрессанты резко усиливают прессорный эффект катехоламинов. В
организме вырабатываются следующие катехоламины: дофамин, норад-
реналин и адреналин
Адреналин (эпинефрин) - это гормон мозгового слоя надпочечников.
Его концентрация в точке приложения своего действия не отличается от
плазменной концентрации. Стимулирует все 4 подтипа адренорецепторов
Cтимулируя β1-рецепторы, существенно повышает сократимость миокарда
и ЧСС (ускоряет IV фазу сердечного цикла – спонтанную деполяризацию),
что увеличивает сердечный выброс и потребность миокарда в кислороде.
Стимуляция α1-адренорецепторов приводит к снижению кровотока в ки-
шечнике и почках, но увеличивает церебральное и коронарное перфузион-
ное давление. Систолическое артериальное давление возрастает, в то
время как диастолическое может снизиться вследствие вазодилатации со-
судов скелетных мышц - за счет активации β2-рецепторов. Стимуляция β
2-адренорецепторов также вызывает расширение бронхов
Адреналин увеличивает легочный кровоток за счет повыше-
ния сердечного выброса. У больных с легочной гипертензией это соче-
тается с повышением сопротивления легочных сосудов и увеличением
давления в легочной артерии. У пациентов с нормальным давлением в ле-
гочной артерии вышеупомянутые эффекты на малый круг кровообращения
не отмечены. Рассматривается как препарат выбора при анафилаксии и
6электромеханической диссоциации, применяют при асистолии и мелковол-
новой фибрилляции желудочков.
Адреналин инактивируется в стенке желудка и кишечника, поэтому
используют только парентеральные пути введения. При подкожных инъек-
циях всасывается медленно вследствие сильного местного сосудосужи-
вающего эффекта (преобладание α-рецепторов в сосудах кожи и подкож-
но-жировой клетчатки). Внутримышечный путь введения эффективнее за
счет преобладания β
2-адренорецепторов в сосудах мышц.
Эфедрин
Алколоид,получают синтетически. Применяют эфедрина гидрохлорид. Порошок, раств в воде и спирте.В\в, п\к.,внутрь. В ор-ме активирует амиоксидазу и пирокатехин-О-метилтрансферазу, влияет не только на а- но и на в рецепторы. Действует в тех же направлениях что и адреналин. Действует слабее, но длительнее. Слабо суживает сосуды, прямого действия на сердце не оказывает. Кров давление повышает медленно и устойчиво но значительно слабее чем адреналин. Расслабляет спазм бронх мышц и мускулатуру кишечника. Усиливает работу сердца при длительном применении Усиливает секрецию адреналина. Применяют для повышения тонуса ССС, при остром расстройстве кровообращении, при пониженном кров давлении
Норадреналин (норэпинефрин) – главный передатчик нервных им-
пульсов симпатического отдела вегетативной нервной системы. Депониру-
ется в везикулах пресинаптических окончаний постганглионарных симпа-
тических нервов. Механизм действия заключается в прямой стимуляции
адренорецепторов. Стимуляция α1-адренорецепторов в отсутствие актива-
ции β
1-рецепторов вызывает выраженное сужение артериальных и веноз-
ных сосудов. Стимуляция β
1-адренорецепторов увеличивает сократимость
миокарда, что повышает АД. Увеличение постнагрузки и рефрактерная
брадикардия препятствуют возрастанию сердечного выброса. Снижение
почечного кровотока и увеличение потребности миокарда в кисло-
роде ограничивают применение норадреналина для поддержания
тканевой перфузии.
Дофамин (допамин, допмин) – неселективный адреномиметик сме-
шанного (т.е. прямого и непрямого) действия. С одной стороны он является
предшественником норадреналина и адреналина (рис. 1) в нейронах сим-
патической нервной системы и в мозговом слое надпочечников, а с другой
стороны – нейромедиатором, выделяющимся из окончаний некоторых ней-
ронов головного мозга и симпатической нервной системы. Эффекты пре-
парата значительно варьируют в зависимости от дозы
Ацетилхолин снижает частоту разрядов синусового узла (отрица-
тельный инотропный эффект) и замедляет проведение импульсов по ат-
риовентрикулярному узлу о проводящей системе желудочков (отрицатель-
ный дромотропный эффект), обуславливая брадикардию. Сила сокраще-
ния сердечнолй мышцы также снижается (отрицательный инотропный эф-
фект). В результате уменьшается ударный и минутный объем сердца.
Как правило стимулирует секреторные и экскреторные процессы.
Усиливаются слюнотечение, слезотечение, мочеотделение, дефекация.
28)Маточные средства
Вещества, влияющие на моторику, тонус и ритимические сокращения мышц матки. могут влиять непосредственно на гладкие мышцы матки, так и через адрено-, холино- , серотонино- и гиастамино- рецепторный ее аппарат.
Применяют при слабых родах, маточных кровотечениях, для удаления плода, ускорения обратного развития матки после родов, удаление мертвых и мумифицированных плодов и др.
две группы: стимулирующие мышцу матки и средства понижающие тонус и сократительную деятельность матки.
1.Относят: окситоцин, спорынью с ее алколоидами, простогландины, раст и др. средства; 2. препараты группы В-адреностимуляторов (партусистем и др.)
Окситоцин
Гормон задней доли гипофиза. Он стимулирует сократительную функцию матки, особенно беременной. Механизм действия – возбуждение В-адренорецепторов плазматических мбран гладкомышечных клеток мышц матки. Применяют п\к, в\м, в\в – с 5% р-ром глюкозы, повторно через 20-40 минут.
П\к,в\в (ЕД) крс,лошади 0,09; 0,06 ампулы 5 мл,флаконы 10,20 и 50 мл.
Питуитрин для инъекций
Гормональный препарат, получаемый из задней доли гипофиза КРС и свиней. Водный экстракт питуитрина – прозрачная жидкость. Действует на матку как окситоцин. Помимо окситоцина он содержит вазопрессин – действет антидиуретически. Применяют для улучшения сокращения мышц матках, слабых потугах, маточных кровотечениях, нормализации инволюции матки в послеродовом периоде. Противопоказан при атеросклерозе, миокардите, беременности. П\к 0,008 ампулы 1 мл с 5 ЕД.
Гифотоцин (питуитрин-М)
По сравнению с питуитрином меньше вазопрессина. Применяют в тех же слчаях как питуитрин, в ампулах, в\м.
Спорынья и ее алколоиды
Спорынья (маточные рожки)
Покоящаяся стадия гриба, паразитирующего на колосья ржи и других злаков. Содержит алколоиды, гистамин, ацетилхолин, холин и др.
Назначают с целью блокады В-адренорецепторов в виде гидрированных производных дигидроэрготоксина.
Алколоиды влияют путем вызывания сокращения миометрия.
Малые дозы спорыньи – усиливают сокращения матки, когда периоды сокращения чередуются с периодами расслабления. При незначительном увеличении доз легко наступают тонические сокращения матки – при которых возможна асфиксия плода.
Спорынью и ее препараты не применяют для стимулирования родов, а применяют для остановки послеродовых кровотечений.
В больших дозах – спорынья вызывает отравление(у беременных - аборты). Может также вызывать судороги (тонические или клонческие).
Спорынью широко применяют при атонии матки, для удаления последа. Они ускоряют субинволюцию матки в послеродовый период.
Эрготал
Смесь фосфатов спорыньи. Порошок. Малорастворим в воде. Противопоказания аналогичны спорыньи.
Стимулирующе влияниют на мышцы матки: настойка барбариса, трава пастушьей сумки, лопчатка прямостояачая, кровохлебка лекарственная.
Средства расслабляющие мышцу матки
При угрозе преждевременных родов. \
Прогестерон – тормозит спонтанные сокращения миометрия, что способствует сохранению беременности.
К средствам, способствующим родоразрешению путем понижения тонуса шейки матки относят М-холинолитики (группа атропина).
Ханегиф (изокссуприн)
Расслабление матки через 10-15 минут после применения и продолжается 1,5-2 часа. Применяют при спонтанных сокращениях матки, преждевременных схватках и потугах, родовспоможении и операциях на матке, в том числе кесарево.