Антихолинэстеразные средства.
1)препараты обратимого д-я(прозерин,физостигмин,галантамин)2)необратимого д-я(армин)Препятствуя гидролизу ацетилхолина усиливают и пролонгируют его мускарино- и никотиноподобные эффекты. М-холиномиметическое д-е проявл-ся в повыш тонуса и сократит активности глад мышц(круговая м радужки и ресничная,м бронхов,ЖКТ). Выз-т брадикардию,работа сердца сниж,скорость распространен возбужд по проводящим путям сердца сниж,АД пониж. При введении в больших дозах-тахикардия(стимул симпатич ганглиев,мозг в-ва надпоч и центров продолг мозга).Усил секрецию бронх,пищевар и пот желез,имеющих холинергическую иннервацию.Никотиноподобные эфекты-в малых дозахоблегч передачу возбужд на скелет м и в вегетативн ганглиях,в больших-угнетают. В малых дозах стимул-т ЦНС,вбольших угнетают.Выз-т сужен зрачка(миоз),сниж внутриглазное давл,спазм аккомодации,стимул-т моторику ЖКТ.
Мех действия кофеина
кофеин-алкалоид содерж в листьяхчая,зернах кофе,плодах какао,орехах кола.По стр-ре близок к некот продуктам пуринового оьмена. Сущ две гипотезы о МД кофеина 1)его д-е обусл угнетением фосфодиэстеразы (ф-нт катализир превр цАМФ в АМФ. Это привод к увелич сод цАМФ в клетках,в рез возрастает акт-ть фосфорилазы(ф-т усилив проц гликогенезаю.потребл кислорода. 2)МД связ что кофеин связан с блокадой рец медиатором котор явл аденозин. Стимулир д-е кофеина на ЦНС прояв в опред последователь-ти-кора,прод.мозг,спин.мозг.Кофеин усилив проц возбужд-я в коре мозга,ослабляя проц тормож.Д-е кофеина зависит от дозы и типа нерв.сис-мы.В осн д-я лежит его спос-ть облегчать передачу возб-я в межнейронных синапсах и повышать суммацию подпороговых импульсов,в рез возраст возбуд нейронов и ускор рефлект ответ.Он стим психд-ть,устр сонли-ть, яв антагонистом ср-в для наркоза, алкоголя, возб центры прод.мозга,стим дыхание и кровооб-е, выз брадикардию, улучшает кровооб-е.Сосуды сердца,почек,скел мышц расширяются, сосуды орг бр.пол, подкож клетчатки, селезенки суживаются.Назн для улучш умств и физ работо-ти,как аналептик для отр ядами,при гипотонии и гол боли.ПП-повыш возб-ть,бессоница,гиперт б-нь,атеросклероз,глаукома.
Ноотропные средства.
активир-т высшие интегративные ф-ции голвн мозга,оказ-т благоприятн влияние на обучение,памят., применяют при их нед-ти в рез-те дегенеративнях поражений головн мозга,гипокси,инсульта,интоксикации.Фармакотерапевтич. д-е:благоприятн влияние на обменные(энегретич)процессы мозга-усиление синтеза макроэргических фосфатов,белков,стабилизация поврежденных мкмбран нейронов):Пирацетам(ноотрипил,пирамем)-циклич производное ГАМК,стимулирует умственн д-ть,антигипоксический эфект,умеренное противосудорожное д-е,быстровсас из кишечн,проходит через гематоэнцефал барьер,выдел-ся почками.Вводится внутрь и парентерально, побоч эфф-диспептические растройства,наруш сна. Аминалон(гаммалон,ганеврин,энцефалон)-повыш мозговой кровоток и напряжение О2 в тк мозга,выз-т снижение артер давл с некоторой брадикардией. Производные витаминых препаратов: пантогам(кальция гомопантотенат) и пиридитол(энцефабол,пиритинол)-вблагоприятн влияние на метаболич прооцессы головн мозга,антигипоксич св-ва.
Аналептики.
стимуляторы ЦНС общего д-я, либо усилив-т процесы возбужд облегчая межнейронную синаптич передачу нервн импульсов,либо подавл тормозные мех-мы. Действуют почти на всех уровнях ЦНС: одни в-ва обладают преимущ-но влиянием на центры продолговат мозга(коразол,бемегрид,кордиамин), др- на спин мозг(стрихнин). У кофеина преобладает психостимултр эфект,связан с его влиянием на кору гол мозга. Увелич дозу-повыш рефлекторн возбти,судороги-судорожные яды. Неа аналептики стимулир-е судорожный эфект кот обусловлены угнетением тормозных процессов-пикротоксин угнетает пресинаптическое торможение, стрихнин ослабляет постсинаптич торможение. Пикротоксин блокирует пресинаптич ГАМК-рецепторы, стрихнин-постсинаптич глициновые рецепт.Аналептики повыш возб-ть центра дых(увелич его чувствит-ть к гуморальным раздражителям-СО2 и нервным стимулам-бемегрид,камфора), возб-т сосудодвиг центр(увелич общего периферич сопротивл сосудов и повыш АД).Активность препаратов:бемегрид-кордиамин-камфора.Аналептики явл функциональн антагонистами в-в наркотического типа,способствуют выведению из наркоза.Бемегрид и кордиамин всас хорошо,камфора из масляных р-ор медл.Вводят парентеральноВывод почки.Применяют при легк ст отравл ср-ми для наркоза,этил спиртом,при наруш дых-асфиксии.
М-холиномиметики.
-оказ прямое стимулирующее влияние на М-холинорецепторы-алкалоид мускарин,обладает избирательным д-м в отношении м-холинорнц. Мускарин,содержащийся в мухаморах-причина острых отравлений. В медицине примен-ся пилокарпин,ацеклидин-третичные амины. Пилокарпин-алкалоид,содерж в растении пилокарпус в Юж Америке. Получен синтетически,производное метилимидазола.Оказ прямое м-холиномиметич д-е,повышает секрецию желез,суживает зрачок и снижает внутриглазное давление,вызывает спазм аккомодации.Применяется местно в виде глазных капель для леч глаукомы.Ацеклидин- синтетический м-холиномиметик прямого л-я,сложный эфир 3-оксихинуклидина,применяют для местного и резорбтивного д-я, при глаукоме, атонии ЖКТ,матки.При передозе антагонистом явл м-холиноблокат(атропин).
Н-холиномиметики.
-алкалоиды никотин,лобелин,цитизин.Обладают двухфазным д-м на н-холинорецепторы(стадия возбуэжения сменяется угнетающим эфектом) никотин-алкалоид листьев табака, влияет на периферич и центральн н-холинорец.(вегетативных ганглиев-1фаза-деполяризация мембран ганглионарных нейронов, 2-обусловлена конкурентным антагонизмом с ацетилхолином).Оказ стимулир влияние на хеморецепторы синокаротидной зоны-рефлекторное возбужд дых и сосудодвиг центров.В малых дозах возбужд н-холинорец хромафинных кл надпочечн-увелич секрецию адреналина,в больших дозах наоборот. Сильно возбужд центр дых(в больших дозах угнет его,выз судороги) Лобелин-алкалоид,третич амин.,оказ холиномиметич д-е на рецепторы каротидных клубочков,возб центр дых.Сначала сниж АД(активир центры и ганглии блужд нерва),потом повыш(стимул на симпатич ганглии и мозг в-во надпочечн).Цитизин(цититон)-алкалоид,вторич амин,стимул н-холинорец.Приме для стимул дых,вводят внутривенно,д-е кратковременно.