Ганглиоблокаторы. Локализация и механизм действия.

Это ЛС, блокирующие передачу импульсов в ганглиях симпатической и парасимпатической систем за счет блокады н-ХР ганглионарных клеток. Они также блокируют н-ХР хромаффинных клеток мозгового слоя надпочечников и каротидных клубочков. Блокада осуществляется по конкурентному типу. Гангиблокаторы устраняют влияние симпатической и парасимпатической систем на сердечно-сосудистую систему и внутренние органы. По химической структуре делятся на бисчетвертичные аммоны: бензогексоний, пентамин, гигроний, триметафан и третичные амины: пахикарпин, пирилен. Показания:I) гипертоническая болезнь (преимущественно при гипертонических кризах, злокачественном течении гипертонии) - пирилен, пентамин, бензогексоний; 2) облитерирующий эндартериит, болезнь Рейню, акроцианоз З.) управляемая гипотония (гигроний арфонад); 4) отек легких и мозга (гигроний, арфонад, пентамин, бензогексоний); 5) слабосгь родовой деятельности (пахикарпин). Наиболее серьезные ПЭ: ортостатическая гипотензия (коллапс) и агония кишечника (запор). Для профилактики рекомендуется вводить ганглиоблокаторы парэнтерально в лежачем положении, вставать с постели постепенно, не раньше чем через 2 ч. после инъекции. При возникновении коллапса вводят адреналин, мезатон или зфедрин, прозерин, аналептики. ПП: гипотония, кровопотеря, коронарная недостаточность, кардиосклероз и атеросклероз, глаукома, угнетение выделительной функции почек.

Средства блокирующие Н-ХР скелетных мышц.

Это ЛВ расслабляющие скелетные мышцы. МД состоит в блокаде передачи импульсов с окончаний двигательных нервов на мышечные клетки в результате влияния на н-ХР. По Мд миорелаксантьт делятся на З группы: 1) Антидеполяризующие (тубокурарин, пипекуроний, панкуроний, мелликтин, векуроний, атракурий и др.) 2)деполяризующие-суксаметоний (дитилин) 3)смешанного действия (диоксоний). Основным эффектом миорелаксантов является расслабление скелетных мышц, которое происходит в определенной последовательности: мимические мышцы лица, мышцы шеи, мышцы гортани, конечностей туловища, диафрагмы. Показания: а) оперативные вмешательства; ) интубация трахеи; в) вправление отломков костей, вывихов суставов; с) снятие судорог при столбняке, при электросудорожной терапии, отраваение стрихнином. ПЭ: гипотония, гипертензия, тахикардия, аритмия, бронхоспазм, мышечные боли. При передозировке антидеполяризующих ЛС применяют антихолинэстеразный препарат неостегмин (прозерин), который усиливает высвобождение АЦХ.

Локализ.адрен.рец.

А и В-адренорец.(а1,а2,в1,в2),а1-локализ на постсинапт мембр.,а2-пост- и пре-.(роль пресинапт.а2рецеп.-участ.в обратной отриц.связи регул.высвобожд норадреналина),возбужд.-торм.высвобожд.норадрен.из варикоз.расшир.;пост-а2- локал в сосудах(неинн.слой),возбужд.-адреналином в крови.;в1(постсинапт)-(локал.в сердце)возбужд-норадренал.на Инн.в1-рецеп., в2-(бронхи,сосуды,матка),возб-адренал.на не имеющ.в2-рец.;Пресинапт.в-адренорец.(в2)осущ полож.обратную связь,стим. высвобожд. норадрен.

Класифик.ср-в,влияющ.на предач.возбужд.в адренерг.синапсах.

1.вещ-ва, действ. Непосред.на адренорецепторы (адреномим(норадр гидрохлор,адрен гидр), адреноблокаторы(фентоламин,анаприлин)); 2.В-ва пресинапт.д-я,влияющ на высбожд или депонир.норадрен.(адреномим непрямого д-я(тирамин,эфедрина гидрохлорид);симпатолитики(октадин,резерпин)).

А и В-адреномиметики.

Прямого д-я, т.е 1.Стим. а и в-адренорецепт. (адреналин(а1,а2,в2,в1),норадрен.(а1,а2,в1))-суж.сосудов(гл.муск.),сниж.тонуса и мотор.киш.,рашир.сосудов(скел.мышц),сниж.тонуса мышц бронхов.коронар.сосуды.;2.стимулир. преим.а-адренорецепт. (мезатон(а1)-влиян ССС,повыш АД,рефлект.брадикардию; нафтизин(а2)-сосудосуж.эфф.-ринит, галазолин(а2)-остр.ринит); 3.Стим.преим.в-адренорецепт.(изадрин(в1,в2)-бронхолитик,AV-провод,цнс-стим; салбутамол(в2),фенотерол,тербуталин(в2),-бронхолитики,сниж.сократит.актив.миометрия добутамин(в1)-выраж.положит.инотропное д-е,кардиотонич.ср-во).

Ср-ва,стим.альфа адренорец.

(мезатон(а1)-как аналог норадрен.влияет на ССС,повыш АД при в/в в теч 20мин.вызывает рефлект.брадикардию, на сердце практ не действ.,оказ.незначит.стим.д-е на ЦНС,использ в виде прессорного ср-ва, местно при ринитах,глаукома; нафтизин(а2)(нафозалин нитрат,санорин)-сущ отл от норадренал и мезатона-более длит.сосудосуж.эфф.,Угнет ЦНС,прим.местно при ринитах, галазолин(а2)-остр.ринит),оказывает некотор.раздраж.д-е;