Антибиотики группы тетрациклина. Классификация. Механизм и спектр антимикробного действия. Сравнительная характеристика препаратов и принципы их назначения. Побочное действие, меры профилактики.

Спектр действия антибиотиков широкий. Из простейших действуют на амебу.

Механизм действия. Тетрациклины связываются с 30 s субъединицей рибосом бактерий, что приводит к угнетению синтеза белка.

Пути введения и фармакокинетика. Тетрациклины в воспаленной, костной тканях, в тканях молочных зубов. Легко проходят не через плаценту и выводятся с молоком матери.

Разовая доза 0,25-0,5 г 4 раза всутки натощак. Высшая - 2 г. продолжительный период полувыведения: для метациклина в среднем 10 часов, доксициклина - 20 часов, миноциклина - 14 часов, 2-3 раза в сутки.

Показания к назначению. препаратами первого выбора при бруцеллезе, холере, возвратном тифе, туляремии и других

заболеваниях, вызванных хламидиями; используются при чуме, гонорее, си­филисе, сибирской язве, газовой гангрене, столбняке, дизентерии, амебиазе, менингите, острых и хронических бронхитах, пневмонии, синусите,инфекции желчных путей, энтеритах.

Побочные эффекты. Преобладают гепато- и нефротоксичность, раздражающее действие на ЖКТ. У детей проявляется катаболическое действие тетрациклинов - гипо­трофия, гиповитаминозы, нарушения формирования скелета и зубов,

Аллергические реакции кожных сыпей, контактного дерматита, фотодермита, анафилактического шока.

124 Антибиотики группы левомицетина (левомицетин, левомицетина стеа-рат, синтомицин). Механизм и спектр антимикробного действия. Характери­стика препаратов, принципы назначения. Побочное действие, меры профилак­тики.

Спектр действия. Левомицетин - препарат с самым широким спектром дей­ствия .

Механизм действия. Левомицетин связывается с 50 субъединицей рибосом, останавливает синтез белка.

Пути введения и фармакокинетика. Левомицетин не разрушается в кислой среде желудка. Хорошо проникает через ГЭБ, проходит через плаценту и в грудное молоко.

Применяют левомицетин внутрь, в/м или в/в. Местно: в виде глазных капель, дерматологических мазей, аэрозолей.

Левомицетин назначают в СД 1,5-2 г в 3-4 приема за 30 минут до еды.

Показания к назначению. Левомицетин является препаратом первого выбора при лечении менингита, пневмонии, вызванных гемофильной палочкой, при брюшном тифе, паратифах и других сальмонеллезах; средством второго вы­бора при анаэробной инфекции, столбняке, дизентерии, бруцеллезе, туляре­мии, коклюше, пневмонии, сыпном тифе.

Побочное действие. Наиболее тяжелое осложнение при приеме левомицетина - это:1) гематотоксичность - развивается апластическая анемия, возможна лейкопения или агранулоцитов;

2) он противопоказан беременным и кормящим женщинам.

Осложнения, связанные с антимикробным действием, это дисбактериоз и суперинфекция.

125 Пептидные антибиотики (ванкомицин, тейкопланин, полимиксины В, Е, М, грамицидин С, рифампицин). Классификация. Механизм и спектр анти­микробного действия. Характеристика препаратов и принципы назначения. Побочное действие, меры профилактики.

Ванкомицин. Спектр действия узкий: это Гр+ и Гр- кокки.

Механизм действия. Подавляет образование пептидогликана -компонента клеточной оболочки бактерии.

Дозы и ритм введения. СД в/в 2 г в 3-4 приема.

Показания. Стафиллококковые инфекции, устойчивые к пенициллину и другим препаратам. Энтероколиты; тяжелые стафилококковые инфекции у лиц с аллергией к β-лактаминам; стрептококковый эндокардит.

Побочные эффекты. Ототоксичность,нефротоксичность, тромбофлебиты, аллергические реакции.

126 Осложнения химиотерапии (антибиотикотерапии), их классификация, примеры. Основные причины осложнений. Сравнительная безопасность анти­биотиков по побочным эффектам. Меры предупреждения и коррекции ослож­нений антибиотикотерапии.

127 Противогрибковые средства, классификация по химической структуре и клиническому применению. Механизм действия. Показания и принципы назна­чения. Побочное действие.

КЛАССИФИКАЦИЯ

1. Антибиотики полиеновой структуры амфотерицин В

нистатин, леворин, гризеофульвин

2. ПРоизводные имидазола клотримазол кетоконазол флукон азол

3. Жирные кислоты ундециленовая кислота цинкундан ундецин

4. Препараты разных групп, декамин флуцитозин Антисептики:

раствор иода кислоты:

КЛАССИФИКАЦИЯ ПО КЛИНИЧЕСКОМУ ПРИМЕНЕНИЮ.

1. Препараты для лечения кандидомикозов нистатин: леворин, клотримазол, кетоконазол2. Препараты для лечения дерматомикозов препараты жирных кислот гризеофульвин клотримазол кетоконазол и неспецифические противогрибковые средства из Группы антисепт

3. Препараты для лечения системных глубоких микозов. амфотерицин В, флуконазол, кетоконазол Остановимся на наиболее активных и эффективных для современной теразии микозов фармакологических группах и препаратах

Активны в отношении грибов и некоторых простейших и не действуют на бактерии.

Механизм действия. Полиены связываются с эргостеролами клеточной мем­браны грибов.

Нистатин. Препарат очень плохо всасывается в ЖКТ. Примменяют внутрь и местно на кожу,слизистые к мазях и суппозиториях. Внутр по 500000 ЕД 3-4 раза в день, во влагалище вводят по 500 000 ЕД 2 раза вдень утром и вечером.

Показания к назначению. Кандидоз слизистых оболочек полости рта, *К1, влагалища, прямой кишки, кожи.

Побочное действие. Препарат малотоксичен при приеме внутрь. Еозможно возникновение диспепсических расстройств.

Леворин. Применяют препарат внутрь и местно. Внутр по 500 000 ЕД 2-3 раза в день. Показания к назначению леворина аналогичны нистатину.

Побочное действие. Возникает редко. Чаще всего возможны аллергические сыпи, отек, эозинофилия.

128 Противовирусные средства. Классификация. Характеристика ингибито­ров адсорбции и депротеинизации вирусов. Фармакодинамика. Показания к на­значению. Побочное действие.

Противовирусные средства - это вещества различных химических

препятствующие проникновению ЛНК и РНК-вирусов в клетки, их репликация, синтезу вирусных белков или "сборке" частиц.

Классификация по спектру действия

1. Препараты, действующие на вирусы гриппа: амантадин

2. Препараты, действующиена вирусы _? вызывающие ОРВИ :

интерферон

3. Препараты, действующие на вирусы простого герпса: идоксуридин.

4. Препараты, действующие на вирусы простого герпеса локализацие на гениталия :

5. Препараты, действующие на аденовирусы: оксолин

6. Препараты, действующие на вирус натуральной оспы : метисазон

7. Препараты, действующие на вирус СПИД

- Амантадин и Ремантадин

Принимают внутрь после еды в 1-й день по 0,1 3 раз в день, 2 дня 2 раз в день, 4 день 1 заз в день.

Эффективность лечения повышается при сочетании с иммуностимуляторами

Побочные эффекты болезненность в эпигастрии, раздражильность, бессонница, галлюцинации.

- Оксолин. Механизм действия аналогичен ремантадину.

Применяется вирусных заболеваний местно в мази и раствора. При гриппе смазывают слизистую носа мазъю 2-4 раза в день 3-4 дня. При вирусных заболеваниях глаз мазь за веко 3 раза в день. При вирусных заболеваниях мазь на очаги поражения 2-3 раза в день до выздоровления

Побочное деиствие. Раздражение слизистой оболочки.

- Ацикловир.

Препарат плохо растворим. Ацикловир активен в отношении вирусов простого герпеса роазпон локализации, при генитальном герпесе. Применяется при опоясывак, ри в и русном энцефалите.

Препаратна значают местно и глазных капель, крем через 8 часов в течение 5-10 дней.

Побочные эффекты повышение уровня креатиннна в сыворотке возникает тошнота, рвота. При местном использовании- чувство жжения.