Противопротозойные и противоглистные средства

1. Хингамин

Фармакологическое действие:
Хингамин быстро вызывает гибель бесполых эритроцитарных форм всех видов плазмодиев (возбудителей малярии, находящихся в стадии развития, протекающей в эритроцитах человека). Действует также гамонтоцидно (уничтожает половые формы возбудителя малярии). Препарат хорошо и быстро всасывается и медленно выделяется из организма.
Показания к применению:
Применяют для лечения острых проявлений всех видов малярии и химиопрофилактики.
Спектр действия хингамина не ограничивается влиянием на малярийный плазмодий Он оказывает тормозящее действие на синтез нуклеиновых кислот (соединений, ответственных в клетке за перенос наследственной информации), активность некоторых ферментов, иммунологические процессы. Препарат широко применяют при лечении коллагенозов (диффузных заболеваний соединительной ткани): системной красной волчанки, склеродермии и особенно ревматоидного артрита (инфекционно-аллергической болезни из группы коллагенозов, характеризующейся хроническим прогрессирующим воспалением суставов), при котором он рассматривается как один из базисных препаратов.
Препарат обладает антиаритмической активностью (снимает нарушения сердечного ритма); у больных с экстрасистолией и пароксизмальной формой мерцательной аритмии (нарушениями сердечного ритма) способствует восстановлению синусового ритма (нормального сердечного ритма). По характеру действия относится к антиаритмикам I группы.

Побочные действия:
Кратковременное применение хингамина внутрь в терапевтических дозах обычно переносится без выраженных побочных явлений. При длительном приеме возможно появление дерматита (воспаления кожи), часто в виде красновато-фиолетовых папул (форменных элементов сыпи, представляющих собой бесполостное образование, выступающее над поверхностью тела), напоминающих красный лишай и расположенных на разгибательной поверхности конечностей и туловище. При появлении дерматита дозу уменьшают или отменяют препарат. Могут возникнуть головокружение, головная боль, тошнота, иногда рвота, шум в ушах, нарушение аккомодации (нарушение зрительного восприятия). Обычно эти явления проходят самостоятельно. Могут также наблюдаться уменьшение аппетита, боли в животе (в связи с раздражением слизистой оболочки желудка); у некоторых больных - временное снижение массы тела. Возможны умеренная лейкопения (снижение уровня лейкоцитов в крови), снижение остроты зрения, мелькание в глазах, отложение пигмента в роговице (прозрачной оболочке глаза). Большие дозы хингамина могут вызывать поражение печени, дистрофические изменения миокарда (изменения сердечной мышцы, связанные с нарушением питания), поседение волос, ретинопатию (невоспалительные поражения сетчатки глаза).
При назначении хингамина в комбинации с другими препаратами (салицилатами, кортикостероидами и др.) следует учитывать возможность усиления явлений поражения кожных покровов (дерматит).
Противопоказания:
Тяжелые заболевания сердца, диффузное поражение почек, нарушения функции печени, болезнь кроветворных органов.

2. Мебендазол

Фармакологическое действие:
Мебендазол – синтетический антигельминтный лекарственный препарат. Мебендазол имеет широкий спектр противоглистной активности. При приеме мебендазола отмечается изменение энергетических процессов гельминтов, в частности препарат приводит к дегенеративным процессам в цитоплазматических микротубулах, нарушению усвоения глюкозы и замедлению синтеза АПФ в организме гельминтов.
Мебендазол наиболее эффективен при инфекциях, обусловленных кишечными нематодами, а также некоторых других гельминтозах. Отмечается активность мебендазола относительно Ascaris lumbricoides (до 98 %), Necator americanus (до 96 %), Enterobius vermicularis (до 95 %), Trichuris trichiura (до 68 %) и Ancylostoma duodenale.
После перорального приема препарата Мебендазол активный компонент практически не всасывается в системный кровоток (системная абсорбция не более 5-10%). При этом абсорбировавшийся мебендазол интенсивно метаболизируется в печени с образованием неактивных производных. Порядка 90% мебендазола в системном кровотоке связывается с белками плазмы. В органах вещество распределяется неравномерно, накапливается в жировой ткани печени.
В неизменном виде выводится почками не более 2% мебендазола (в течение 48 часов).
Период полувыведения мебендазола из плазмы достигает 2,5-5,5 часов.
Не абсорбировавшийся мебендазол выводится кишечником в неизменном виде.
Показания к применению:
Мебендазол и Мебендазол Амеда применяют для лечения пациентов, страдающих аскаридозом, трихоцефальозом, энтеробиозом, стронгилоидозом, тениозом и анкилостомидозом.
Мебендазол также может применяться в лечении смешанных глистных инвазий.

Побочные действия:
Мебендазол, как правило, неплохо переносится. Побочные эффекты развиваются редко, однако при приеме мебендазола нельзя исключать такое влияние:
На нервную систему: головная боль, повышенная утомляемость, головокружение.
На пищеварительную систему: боль в эпигастральной и абдоминальной области, нарушения стула.
Аллергические реакции: гипертермия, крапивница, отек Квинке, судороги.
Преимущественно при приеме высоких доз мебендазола у пациентов возможно развитие алопеции, нейтропении, лейкопении, эозинофилии, анемии, снижения функции печени и гепатита, а также гематурии и цилиндроурии.
Противопоказания:
Мебендазол не используют в лечении пациентов с непереносимостью активного или вспомогательных компонентов таблеток.
Мебендазол противопоказан пациентам с тяжелыми нарушениями функций печени, неспецифическим язвенным колитом, а также болезнью Крона.
В педиатрической практике Мебендазол рекомендуется использовать только для лечения детей, которые достигли двухлетнего возраста. Детям младше 2 лет рекомендуется назначать более безопасные антигельминтные препараты. По жизненным показаниям (когда замедляется физическое развитие или значительно нарушается пищеварение) мебендазол может быть назначен детям младше 2 лет под строгим контролем врача.
Следует с осторожностью назначать препарат Мебендазол пациентам с сахарным диабетом (в связи со способностью мебендазола снижать потребность в инсулине).

3. Метронидазол

Фармакологическое действие:
Противопротозойный и противомикробный препарат, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp., а также облигатных анаэробов Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens) и некоторых грамположительных микроорганизмов (Eubacter spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.). МПК для этих штаммов составляет 0.125-6.25 мкг/мл. В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу). К метронидазолу нечувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергидно с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов. Увеличивает чувствительность опухолей к облучению, вызывает дисульфирамоподобные реакции, стимулирует репаративные процессы.
Показания к применению:
Протозойные инфекции: внекишечный амебиаз, включая амебный абсцесс печени, кишечный амебиаз (амебная дизентерия), трихомониаз, гиардиазис, балантидиаз, лямблиоз, кожный лейшманиоз, трихомонадный вагинит, трихомонадный уретрит. Инфекции, вызываемые Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus): инфекции костей и суставов, инфекции ЦНС, в т.ч. менингит, абсцесс мозга, бактериальный эндокардит, пневмония, эмпиема и абсцесс легких, сепсис. Инфекции, вызываемые видами Clostridium spp., Peptococcus и Peptostreptococcus: инфекции брюшной полости (перитонит, абсцесс печени), инфекции органов таза (эндометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища). Псевдомембранозный колит (связанный с применением антибиотиков). Гастрит или язва 12-перстной кишки, связанные с Helicobacter pylori. Профилактика послеоперационных осложнений (особенно вмешательства на ободочной кишке, околоректальной области, апендэктомия, гинекологические операции). Лучевая терапия больных с опухолями - в качестве радиосенсибилизирующего ЛС в случаях, когда резистентность опухоли обусловлена гипоксией в клетках опухоли.

Побочные действия:
Со стороны пищеварительной системы: диарея, снижение аппетита, тошнота, рвота, кишечная колика, запоры, "металлический" привкус во рту, сухость во рту, глоссит, стоматит, панкреатит.Со стороны нервной системы: головокружение, нарушения координации движений, атаксия, спутанность сознания, раздражительность, депрессия, повышенная возбудимость, слабость, бессонница, головная боль, судороги, галлюцинации, периферическая невропатия.Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, гиперемия кожи, заложенность носа, лихорадка, артралгии. Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи, кандидоз, окрашивание мочи в красно-коричневый цвет. Местные реакции: тромбофлебит (боль, гиперемия или отечность в месте инъекции). Прочие: нейтропения, лейкопения, уплощение зубца Т на ЭКГ.
Противопоказания:
Гиперчувствительность, лейкопения (в т.ч. в анамнезе), органические поражения ЦНС (в т.ч. эпилепсия), печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз), беременность (I триместр), период лактации.C осторожностью. Беременность (II-III триместры), почечная/печеночная недостаточность.