Классификация дыхательных аналептиков.
1. Препараты прямого действи:.
- бемегрид;
- этимизол;
- кофеин.
2. Препараты рефлекторного действия (н – холиномиметики):
- лобелин;
- цититон.
3. Препараты смешанного действия.
- кордиамин;
- камфора;
- сульфокамфокаин.Механизм действия аналептиков.
Препараты прямого действиянепосредственно повышают возбудимость клеток дыхательного
центра. Этимизол ингибирует фосфодиэстеразу, что приводит к повышению количества цАМФ,
увеличению выхода ионов кальция из эндоплазматического ретикулума, а это в свою очередь приводит к
стимуляции процесса гликогенолиза и повышению метаболизма нейронов дыхательного центра.
Н-холиномиметикиактивируют хромаффинные клетки каротидных клубочков и рефлекторно
(по нерву Геринга) стимулируют дыхательный центр продолговатого мозга, вследствие чего
увеличивается частота и глубина дыхательных движений.
Фармакодинамика.
- Стимулирующее действие на дыхание наиболее выражено проявляется в условиях угнетения
функций дыхательного центра и падения его реактивности к физиологическим стимулам (СО2).
Восстанавливают функции внешнего дыхания обычно неустойчиво. Повторное введение может
вызвать судорожные реакции.
- Стимулируют сосудодвигательный центр. Повышается тонус резистивных и емкостных сосудов,
что приводит к повышению венозного возврата крови и повышению АД. Это действие наиболее
выражено у камфоры и кордиамина.
- Антинаркотическое действие проявляется во временном ослаблении глубины депрессии ЦНС,
прояснением сознания и улучшением координации движения. Препараты показаны, если депрессия не
достигает уровня наркоза. Наиболее выражено действие у бемегрида и коразолаПоказания к применению.
1. Обострение хронических заболеваний легких, сопровождающееся явлениями гиперкапнии,
сонливостью, утратой откашливания;
2. остановка дыхания у недоношенных новорожденных (применяется этимизол);
3. гиповентиляция легких при отравлении средствами, угнетающими ЦНС, угарным газом, при
утоплении, в послеоперационном периоде;
4. коллаптоидное состояние;
5. нарушение мозгового кровообращения (при обмороке);
6. ослабление сердечной деятельности у пожилых людей.
1Стимуляторы дыхания: а) центрального (прямого) действияб) рефлекторного действия.
Стимуляторы центрального действия, механизм действия : возбуждают дыхательный центр, повышают чувствительность к углекислоте.ЛС : кофеин-натрий бензоат(Koffeini natrii bensoatis Tab.0.1 №10), масляный раствор камфоры, кардиамин, этимизол, сульфокамфокаин.Показания к применению : остановка дыхания, вызванная отравлением снотворными, наркотическими анальгетиками, средствами для наркоза и другими веществами, угнетающими ЦНС; стимуляция кровообращения, возбуждение сосудо-двигательного центра (продолговатый мозг), сердечная недостаточность, коллапс, шоковое состояние.Побочный эффект : судороги, повышение АД.
Стимуляторы рефлекторного действия, механизм действия: Н-холиномиметики (цитизин, лабелин).Возбуждают н-холинорецепторы => рефлекторное возбуждение дыхательного центра. Вводить внутривенно!Показания к применению : Остановка дыхания, утопление, удушение, отравление угарным газом, обмороки.
2Противокашлевые средства, классификация, фармакодинамика, применение, побочные эффекты.
.Противокашлевые средства –это группа препаратов, снижающих возбудимость кашлевого
центра и уменьшающих кашель.
Классификация.
1. Средства центрального действия, угнетающие кашлевой центр:
· наркотические анальгетики:
- кодеин;
- морфина гидрохлорид.
· Ненаркотические средства:
- глауцин (глаувент).
2. Периферического действия:
- либексин.
Показания к применению.
Длительный сухой кашель при хронических воспалительных заболеваниях дыхательных путей
(при сухом непродуктивном кашле). При этом препараты должны устранять перераздражение кашлевого
центра и их применение не должно ухудшать дренаж дыхательных путей. Эти препараты не
применяются при продуктивном кашле.
Кодеина фосфат.
- При длительном применении снижается легочная вентиляция, поэтому противопоказан детям до 6
месяцев;
- угнетает дыхательный центр;
- вызывает лекарственную зависимость.
Глауцин.
- Его действие основано на избирательном угнетении кашлевого центра;
- не угнетает дыхание;
- не угнетает выделение мокроты;
- не вызывает лекарственную зависимость.
Либексин.
- Обладает местноанестезирующими свойствами, блокирует чувствительные окончания кашлевых
рефлексогенных зон;
- обладает спазмолитическим действием;
- не вызывает зависимости;
- не угнетает дыхание.__
2Противокашлевые средства - это средства подавляющие или ослабляющие кашель при сухом кашле. Классификация : 1) центрального: Наркотические вещества : Кодеин(Kodeini порошок), Этилморфин, Фолькодин. Ненаркотические вещества : Туссал, Глауцин, Тусупрекс, Синекод 2) периферического : Либексин, Фалиминт Противокашлевое, спазмалитическое, противовоспалительное, местноанестезирующее Показания к применению : сухой кашель без мокроты, фарингит, ларингит, бронхиальная астма, бронхитах.
Побочные эффекты: головокружение, тошнота, лекарственная зависимость(кодеин), запор, повышение тонуса бронхов.
3. Отхаркивающие средства, классификация. Фармакодинамика, применение, побочные эффекты.
Отхаркивающие средства– это группа ЛС, способствующих отхождению мокроты.
Классификация.
1. Бронхосекреторные средства:
· Средства рефлекторного действия:
- трава термопсиса;
- корень алтея;
- трава фиалки трехцветной;
- мукалтин;
- терпингидрат.
· Средства резорбтивного действия:
- калия йодид;
- натрия гидрокарбонат.
2. Отхаркивающие средства прямого действия (муколитики):
· Препараты протеолитических ферментов:
- трипсин кристаллический;
- химотрипсин.
· Синтетические препараты:
- ацетилцистеин.
· Препараты, стимулирующие синтез сурфактанта:
бромгексин;
амброксол (лазолван).
Фармакодинамика
- Снижают вязкость мокроты и улучшают ее отделяемость;
- повышают активность эпителия слизистой бронхов;
- снижают количество инфекции;
- улучшают газообмен за счет усиления дренажа бронхов;
- ослабляют воспалительные реакции;
- снижают раздражение чувствительных окончаний слизистых оболочек.Механизмы действия отхаркивающих средств.
- Препараты рефлекторного действия содержат алкалоиды, сапонины, которые раздражают
слизистую оболочку желудка. В результате импульс передается к ядрам блуждающего нерва, а от них
через эфферентные волокна к гладкой мускулатуре и секреторным клеткам дыхательных путей, что
приводит к усилению секреции бронхиальных желез, улучшению перистальтики бронхиол, усилению
деятельности мерцательного эпителия. Повышение объема секрета снижает раздражение слизистой и
способствует снижению воспалительного процесса.
- Препараты резорбтивного действия применяются перорально, а выделяются бронхиальными
железами, что способствует разжижению мокроты, снижению ее вязкости. Активируют двигательную
активность эпителия бронхиол. Обладают также противомикробным действием.
- Муколитики растворяют белковые и нуклеиновые компоненты гноя, отложений фибрина,
способствуют отделению особенно плотной и спаянной с поверхностью слизистой мокроты.
Протеолитические ферменты: разрывают белковые связи в компонентах мокроты.
- Синтетические препараты (ацетилцистеин): является донатором SH – групп, которые разрывают
дисульфидные связи мукополисахаридов мокроты, вызывают деполимеризацию мокроты и снижают
ее вязкость.
- Средства, стимулирующие синтез сурфактанта: увеличивают число и секреторную активность
лизосом эпителия, что приводит к увеличению выделения ферментов, гидролизирующих белковые
молекулы. Усиливают выделение секрета бронхиальными железами. За счет улучшения синтеза
сурфактанта нормализуют газообмен
Отхаркивающие средства- применяются для удаления мокроты из легочных путей при различных патологических процессах. Механизм действия : удаление секрета из дыхательных путей за счет снижения его вязкости при увеличении объема ,усиление секреции слизи.Классификация: -прямого ( резорбтивного ) действия : всасываясь в кишечнике , активно выводятся через дыхательные пути , увеличивают секрецию бронхиальных желез и тем самым разжижают мокроту. Оказывают отхаркивающее и антисептическое действие .Это растения , содержащие эфирные масла , и ЛС : ДЕВЯСИЛ ВЫСОКИЙ , СОСНА ЛЕСНАЯ , ДУШИЦА ОБЫКНОВЕННАЯ , АНИС ОБЫКНОВЕННЫЙ. Назначают внутрь в виде настоев, экстрактов, микстур, сиропов, в виде ингаляций. ЛС : " ПЕРТУССИН " , " АЛТЕМИКС ", "МУКАЛТИН " (таб.), калия йодид - его длительное назначение может привести к раздражению слизистых оболочек в местах из выделения ( потовые железы , слизистая оболочка носа ) -рефлекторного действия : раздражают рецепторы слизистой желудка , рефлекторно возникает усиление отделения секрета в дыхательных путях , усиление перестатики бронхов и мерцания реснчек, что обеспечивает отхождение мокроты . В больших дозах могут вызвать рвоту ЛС: " Кодтермопс ", "От кашля "," Антитуссин", "Бронхолитин ","Стоптусин"," Линакс", " Трависил", "Доктор МОМ "
4Классификация препаратов, применяемых для лечения бронхоспазмов и бронхиальной астмы