Вяжущие средства подразделяют на две группы
1. органические растительного происхождения
· танин
· кора дуба
· корневища змеевика,
· лапчатки,
· кровохлебки
· плоды черники, черемухи
2. неорганические происхождения
· висмута субнитрат
· ксероформ
· дерматол
· квасцы
14.
Аналептики(«оживляющие» средства)
· Кофеин-натрия бензоат
· Масляный раствор камфоры
· Сульфокамфокаин
· Этимизол
· Никетамид
· Бемегрид
Назначают при
− отравлениях снотворными,
− наркотиками, спиртом,
− угнетении дыхания после наркоза,
− асфиксии новорожденных,
− остановке дыхания во время операции и др.
Их действия:
− возбуждают дыхательный и сосудодвигательный центры продолговатого мозга.
− В более высоких дозах они стимулируют и другие отделы ЦНС.
− Возбуждение дыхания и улучшение кровообращения особенно выражены, если эти центры находятся в угнетенном состоянии.
В больших дозах аналептики вызывают судороги.
15.
Снотворные препараты – способствуют засыпанию, обеспечивается необходимая продолжительность сна.
Классификация С.П.
I. Производные бензодиазепина
Короткого действия (3-8ч.)
· Триазолам (хальцион)
Среднего действия (10-20ч.)
· Лоразепам
· Эстозолам
· Альтрозалам
Длительное действия (24-40ч.)
· Нитрозепам (радедорм)
· Пенозепам
· Диазепам
· Флуразепам (сибозон, седукин)
Бензодиазепановое действие заключается в устранении псих.напряжения, успокоение способствует развитию сна – анксодиалетический.
Показания: нарушение сна, связанные с эмоциональным напряжением, беспокойством и тревогой
Побочные эффекты:
− лекарственная зависимость (псих.и физ.)
− сонливость
− нарушение памяти
− атаксия (шаткая подходка)
− спутанность в мышлении
!Отмена препарата постепенно.
II. Барбитураты – с наркотическим типом действия, производная барбитуровой кислоты
Короткого действия (10 мин)
· Тиопенал
· Гексинал (пропофон)
Среднего действия (3-8ч.)
· Пенобарбитал
· Сектоборбитал
· Циклоборбитал
Длительное действия (1-2дня)
· Фенобарбитал
Механизм действия:
Активация Na каналов →сниженная возбудимость мембран, нейронов→ нарушения равновесия между процессами возбуждения и торможения в разных структурах мозга.
Побочные эффекты:
− Лекарственная зависимость (Барбитурамания)
− абстинентный синдром
− синдром отмены (судороги, ломка)
− перепады АД
− нарушения
− ощущение разбитости
− материальная кумуляция
III. Снотворные средства разного химического строения
· Зопиклон (имован, сомнол, соннат)
· Золпидем (ивадал, нитрест)
· Бромизовал
· Доксиламин (донормил)
Острые отравления барбитуратами возникают в результате случайной или преднамеренной передозировки ЛС. Наступает угнетение ЦНС, угнетение дыхания, ослабление рефлексов, падает АД; при тяжелом отравлении – отсутствует сознание (кома).
Лечение острых отравлений заключается в ускорении выведения ЛС из организма и в поддержании жизненно важных функций. Если ЛС полностью не всосалось из желудочно-кишечного тракта, делают промывание желудка, дают адсорбирующие средства, солевые слабительные. В связи с угнетением дыхания проводят кислородную терапию, искусственное дыхание.
Для ускорения выведения уже всосавшегося вещества назначают диуретики, используют метод форсированного диуреза. При высоких концентрациях барбитуратов в крови проводят перитонеальный диализ или гемодиализ.
16.
Обволакивающие средства
Растительные
· Настой корня алтея
· Мукалтин
· Слизь семени льна
Синтетические
· Альмагель
· Крахмал
· Гастал
Применяют средства при воспалительных заболеваниях слизистых оболочек, особенно при заболеваниях желудочно-кишечного тракта.
Они замедляют всасывание из кишечника, поэтому их применяют при отравлениях. Назначаются также одновременно с лекарствами, обладающими раздражающим действием для защиты слизистой оболочки.
Резорбтивного действия не оказывают.
В качестве обволакивающих средств используют:
Органические вещества – полисахариды растительного происхождения: слизистые извлечения из корня алтея, семян льна, крахмала.
применяют при гастритах, энтеритах таблетки язвенной болезни, циститах и других заболеваниях.
Неорганические вещества – ЛС, содержащие в своем составе алюминия и магния гидроксиды.
Применяют при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, гиперацидных гастритах, изжоге. Аналогичным действием обладают лекарственные средства «Фосфалюгель», «Гастал», «Алюмаг» и другие.
Адсорбирующие средства
· Уголь активированный
· Карболен
· Карболонг
· Белосорб
· Смекта
· Полифепан
· Тальк
· Крахмал
При отравлении они адсорбируют токсические вещества, задерживают их всасывание и способствуют удалению из организма.
Адсорбирующие средства применяют при поносах, диспепсии, метеоризме, отравлениях.Противопоказаны при желудочных кровотечениях, язвенных поражениях ЖКТ. для снятия желудочных болей, острой и хронической диарее.
Нежелательное действие: иногда появление запоров.
17.
Раздражающие средства(Горчичники, Перцовый пластырь, Настойка перца стручкового, Капситрин, Ментол, Меновазин, Валидол)
Это вещества, способные при местном применении возбуждать чувствительные нервные окончания кожи и слизистых, при этом наблюдается расширение сосудов, улучшение трофики тканей в месте применения ЛС, происходит подавление болевых импульсов и возникновение «отвлекающего» эффекта при болях в суставах, мышцах, внутренних органах. Механизм «отвлекающего» действия связан с подавлением болезненного рефлекса импульсами, возникающими в результате воздействия раздражающего вещества.
П.: раздражающие средства в основном наружно при невралгиях, радикулитах, артрозе, ревматизме, ушибах, травмах, а также при ринитах, фарингитах, трахеитах и др.
П.Э.: раздражение, кожная сыпь.
Местноанестезирующие средства(Прокаин, Бензокаин, Лидокаин, Тримекаин)
К местноанестезирующим веществам или местным анестетикам относятся ЛС, вызывающие временную потерю чувствительности за счет блокады чувствительных рецепторов.
П.: местные анестетики для местного обезболивания (местной анестезии),при хирургических вмешательствах и при проведении диагностических процедур (бронхоскопия и др.), для лечения кожных заболеваний, заболеваний ЖКТ, прямой кишки, при аритмиях и др.
П.Э.: понижение артериального давления, головокружение, слабость, аллергические реакции.
18.
Микстуры (Mixturae) являются недозированной лекарственной формой. Они содержат 3 и более ингредиентов. Их получают при растворении или смешивании в различных жидких основах несколько твердых веществ или при смешивании нескольких жидкостей. Назначают чаще всего внутрь.
Их выписывают развернутым способом с указанием всех ингредиентов.
Rp. InfusiherbaeAdonidisvernalis 6,0 – 180 ml
Natriibromidi 6,0
Codeini phosphatis 0,2
M.D.S. По 1 столовойложке 3 разавдень
Суппозитории (Suppositoria) - дозированная лекарственная форма, расплавляющаяся при температуре тела. Различают суппозитории ректальные и вагинальные. В состав суппозиториев может входить один или несколько ингредиентов и основа. В настоящее время большинство суппозиториев выпускают в готовом виде предприятия фармацевтической промышленности. Их выписывают, пользуясь сокращенной формой прописи.
Rp. Suppositorium (Supp.) cum Novocaino 0,1
D.t.d. № 10
S. По 1 суппозиторию в прямую кишку на ночь
В некоторых случаях официнальным суппозиториям сложного состава дается коммерческое название. При выписывании таких суппозиториев пропись ограничивается указанием лекарственной формы в вин.п. мн.ч. (Suppositoria), названия и числа суппозиториев. Дозы лекарственных веществ в рецепте не приводят.
Rp. Suppositorium (Supp.) «Anaesthesolum» № 10
D. S. По 1 суппозиторию в прямую кишку на ночь
Эмульсия - жидкая лекарственная форма, в которой нерастворимые в воде жидкости находятся в водной среде во взвешенном состоянии в виде мельчайших капель.
По способу приготовления выделяют масляные и семенные эмульсии. Используются Oleum Ricini, Oleum Amygdalarum, Oleum jecoris Aselli (рыбий жир тресковый).
Для хорошего эмульгирования берут 2 части масла, 1 часть эмульгатора и 17 частей воды. Если количество масла в рецепте не обозначено, то из 10 частей масла делают 100 частей эмульсии: 20 мл масла + 10,0 желатозы + 170 мл воды = 200 мл эмульсии. Для семенных эмульсий эмульгаторы не нужны, отношение количества семян к общему количеству эмульсии - 1:10.
Rp.: Olei jecoris Aselli 30 ml
Gelatosae 15,0
Aquae destillatae ad 200 ml
M. f. emulsum
D. S. На два приема.
Rp.: Emulsi olei Amygdalarum 200 ml
Codeini phosphatis 0,2
M. D. S. По 1 ст. л. 3 раза в день.
Мягкие лекарственные формы
К мягким лекарственным формам относятся мази, пасты, линименты, суппозитории.
Мягкие лекарственные формы следует выписывать только развернуто. За исключением свечей это не дозированные лекарственные формы.
Все мягкие лекарственные формы в одну группу объединяет то, что в их состав в качестве формообразующего вещества входят жиры и жироподобные вещества, которые носят название "мазевая основа". Основными свойствами мазевых основ являются:
1. высокая мажущая способность;
2. индифферентность (не вступают в химическое взаимодействие с лекарственными веществами и не вызывают раздражающего действия на кожу и слизистые оболочки);
3. хорошо смешиваются с лекарственными веществами;
4. не изменяют свойств под влиянием света и воздуха;
5. температура плавления близкая к температуре тела.
20.
Лекарственные формы для инъекций выпускаются в ампулах, флаконах, которые должны быть стерильными. В ампулах и флаконах могут выпускаться растворы, суспензии или порошки, из которых готовят раствор. Лекарственные формы в ампулах выписывают следующим образом. При выписывании в ампулах сухого вещества указывается название вещества и его колическтво в одной ампуле. Затем следует D.t.d. № … inampullis и сигнатура. В сигнатуре указывают порядок растворения вещества, путь введения раствора (суспензии), время инъекций. Никаких указаний о стерилизации вещества не дают.
При выписывании в ампулах растворов, суспензий вначале указывают лекарственную форму Solutionis, Suspensionis, затем – название лекарственного вещества, характер раствора (если это необходимо), концентрацию раствора или суспензии в процентах и количество. Затем следует D.t.d. № … inampullis и сигнатура.
Многие ЛС для инъекций (порошки, растворы, суспензии и др.) выпускают во флаконах. При выписывании флаконов в рецептах соблюдаются в общем те же правила, что и при выписывании ЛС в ампулах. Отличие заключается в том, что после D.t.d. №… никаких обозначений не делают.
Некоторые растворы производятся в дозированной форме в шприц-ручках, шприц-тюбиках, картриджах.
21.
От того, каким путем вводится ЛС в организм, зависит:
- скорость всасывания и наступления эффекта;
- выраженность эффекта;
- продолжительность действия.
Все пути введения делятся на 2 группы:
1. энтеральные (греч.enteron – кишка) – через пищеварительный тракт;
- внутрь, через рот (лат.- per os) – пероральный;
- под язык (лат. sub lingua) – сублингвальный;
- через прямую кишку (греч. rectum) – ректальный;
- буккальный и др.
2. парентеральные (para – около) – минуя пищеварительный тракт.
- П/к
- В/в
- В/м
- Ингаляционное введение
- Субарахноидальное введение
После попадания лекарственного вещества в кровь, оно разносится по всему организму и распределяется в соответствии со своими физико-химическими и биологическими свойствами. Равномерность или неравномерность распределения определяется чувствительностью органов и тканей к веществам, а также их неспособностью проникать через биологическиебарьеры: гематоэнцефалический (препятствует проникновению вещества из крови в ЦНС), гематоофтальмологический (препятствует проникновению веществ из крови в ткани глаза), плацентарный (препятствует проникновению веществ из организма матери в организм плода). Особыми барьерами являются кожа и клеточные мембраны.
Стенка кровеносного сосуда имеет характер пористой мембраны. Гидрофильные соединения проникают внутрь сосуда через поры мембраны благодаря фильтрации, а липофильные – непосредственно через структуры мембраны путем простой диффузии. Затем из сосудов вещество проникает в интерстициальную (межклеточную) жидкость, окружающую сосуды. Из них липофильные вещества легко проникают внутрь близлежащих клеток, а гидрофильные имеют внеклеточное расположение. (Рис.1)
В процессе распределения в организме часть лекарственного вещества может накапливаться (депонироваться) в органах и тканях. Многие вещества соединяются с белками плазмы крови. В таком состоянии они неактивны и плохо проникают в другие органы и ткани. Но из этих связей или «депо» постепенно высвобождается часть активного лекарственного вещества, которое оказывает фармакологическое действие. Это обеспечивает пролонгирование действия ЛС.
22.
Пероральный путь – наиболее распространенный, удобный и простой способ, не требующий стерилизации (за искл. новорожденных), специального медицинского персонала и технического оснащения. Таким путем можно вводить большинство ЛС (жидкие и твердые лекарственные формы). Однако при этом действие лекарственного вещества развивается только через определенный промежуток времени – 20-30 минут, достигнув кровяного русла. Лекарство подвергается обработке пищеварительными соками, при этом может частично разрушаться. Всасывание происходит в основном в тонком кишечнике, через систему воротной вены ЛС попадает в печень (в печени возможна его инактивация) и затем в общий кровоток. В результате активность ЛС снижается в несколько раз. А если ЛС назначено после еды, то в кишечник и в кровь оно попадает спустя более значительное время. Поэтому для оказания экстренной помощи, этот путь введения непригоден. Некоторые лекарственные вещества, принятые внутрь, полностью разрушаются в желудочно-кишечном тракте (адреналин, инсулин и др.)
Сублингвальный путь введения используется для высокоактивных веществ, применяемых в малых дозах из-за небольшой всасывающей поверхности подъязычной области. С этой целью применяют таблетки, способные медленно растворяться. Их держат во рту до полного рассасывания, стремясь проглатывать слюну. Всасывание осуществляется быстро – 3-5 минут, через верхнюю полую вену лекарственное средство попадает в кровь, минуя печень. Этот способ часто используется для оказания экстренной помощи при приступах стенокардии, гипертензии.
Ректальный путь введения имеет преимущества перед пероральным, т.к. всасывание происходит несколько быстрее через нижнюю полую вену, минуя печень. Для ректального введения используются суппозитории или микроклизмы до 100 мл, подогретые до температуры тела. Этот путь введения выбирают, когда хотят избежать воздействия веществ на печень (например, при ее заболеваниях) или если вещество разрушается в печени. Фармакологический эффект при введении в прямую кишку часто более выражен, чем при приеме через рот.
Буккальный способ введения заключается в нанесении полимерных пластинок, содержащих действующее вещество, на слизистую верхней десны над клыками. Вещество постепенно высвобождается и оказывает действие (пластинки с нитроглицерином при стенокардии).
К парентеральным путям введения относятся: внутривенный, подкожный, внутримышечный, внутриартериальный, субарахноидальный, внутриплевральный, внутрикостный, ингаляционный и другие.
Инъекционные пути введения применяются для оказания скорой и неотложной помощи, и для лекарств, разрушающихся под действием пищеварительных соков. Лекарство вводится с помощью шприцев с нарушением целостности тканей, поэтому ЛС должно быть стерильно.
В подкожную жировую ткань вводят обычно изотонические водные или масляные растворы. Нежелательно вводить суспензии во избежание инфильтратов, нельзя вводить раздражающие и гипертонические растворы во избежание некрозов ткани. Этот инъекционный путь введения наиболее болезненный, т.к. в поверхностных тканях большое количество нервных окончаний. Эффект развивается через 5-15 минут.
При внутримышечном пути ЛС вводят в мышцу ягодицы в верхний наружный квадрант. Вещества всасываются несколько быстрее (5-7 минут), чем при подкожном пути, и более полно. Внутримышечно можно вводить изотонические водные растворы, масляные растворы и суспензии. Не рекомендуется вводить раздражающие и гипертонические растворы.
Наиболее быстро проявляется фармакологическое действие лекарственных веществ при внутривенном введении. Внутривенно вводят исключительно водные растворы, в том числе раздражающие и гипертонические. ЛС вводят в вену медленно (в течение нескольких минут, а при капельном введении – до нескольких часов), предварительно разбавив их изотоническими растворами глюкозы или натрия хлорида, чтобы не создавать в крови сразу большие концентрации вводимого вещества, которые могут быть опасны для деятельности сердца и ЦНС. Нельзя вводить внутривенно масляные растворы и суспензии во избежание эмболий.
Ингаляционный путь применяется для введения путем вдыхания газообразных, летучих жидких веществ и мельчайших порошков. Всасывание осуществляется через стенки альвеол, и ЛС быстро проникает в кровь, развивая значительный фармакологический эффект. Таким способом вводят некоторые средства для наркоза, а также аэрозоли для экстренной помощи при приступах бронхиальной астмы, стенокардии и в некоторых других случаях.
Субарахноидальный путь используется в случаях плохой проницаемости веществ через гематоэнцефалический барьер (некоторые антибиотики для лечения менингита), а также некоторые местные анестетики. Лекарство вводится под оболочку спинного мозга.
23.
Биологическая доступность лекарственных средств (синоним биодоступность лекарственных средств) определяется количеством действующего вещества, содержащегося во вводимом препарате, которое попадает в системный кровоток в неизмененном виде.
Лекарственные вещества, воздействуя на организм, вызывают изменения в деятельности определенных органов, тканей и систем (усиливают работу сердца, устраняют спазм бронхов, понижают или повышают артериальное давление и т.д.). Подобные изменения называются фармакологическими эффектами. Для каждого ЛС характерны определенные фармакологические эффекты. Совокупность эффектов ЛС характеризует спектр его действия.
Все эффекты являются результатом взаимодействия ЛС с клетками и внутриклеточными образованиями тканей и органов или внеклеточными образованиями (например, ферментами). Под механизмом действия ЛС понимают характер взаимодействия его с клетками, обуславливающий специфические для данного вещества фармакологические эффекты.
1 - Чаще всего лекарственные вещества взаимодействуют со специфическими рецепторами клеточных мембран, через которые осуществляется регуляция деятельности органов и систем. Рецепторы – это активные группировки макромолекул, с которыми специфически взаимодействуют медиаторы или гормоны.
Лекарственные вещества, стимулирующие (возбуждающие) эти рецепторы и вызывающие такие эффекты, как и эндогенные вещества (медиаторы), получили название миметиков (от греч. – mimesis – подражание) или стимуляторов или агонистов (от греч. agonistes – соперник, agon - борьба). Агонисты благодаря сходству с естественными медиаторами стимулируют рецепторы, но действуют более продолжительно в связи с их большей устойчивостью к разрушению.
Вещества, угнетающие (блокирующие) рецепторы и препятствующие действию эндогенных веществ называются блокаторами или ингибиторами или антагонистами. Антагонисты, занимая рецептор, не вызывают их активацию и не позволяют естественному агонисту активировать рецепторы.
2 - Во многих случаях действие ЛС связано с их влияниями на ферментные системы или отдельные ферменты;
3 - Иногда лекарственные средства угнетают транспорт ионов через клеточные мембраны или стабилизируют клеточные мембраны
4 - Ряд веществ влияют на метаболические процессы внутри клетки, а также проявляют другие механизмы действия, которые будут рассмотрены в соответствующих разделах частной фармакологии.
При взаимодействии с соответствующими частями клеток и внеклеточных образований лекарственные вещества вступают в химические связи: ионные, ковалентные, ван-дер-ваальсовы и др.
Действие ЛС может быть специфическим и неспецифическим. К ЛС, обладающим специфическим действием, относятся ЛС, действующие на определенные воспринимающие субстанции (рецепторы, каналы и др.) и вызывающие четко обозначенный фармакологический эффект. Ярким примером может служить действие ЛС, блокирующих или возбуждающих симпатическую или парасимпатическую нервную систему. К неспецифическим относятся вызываемые ЛС разнообразные эффекты, ни один из которых невозможно обозначить как основной фармакологический эффект. К таким ЛС относятся витамины, микроэлементы, адаптогены и др.
Селективность действия ЛС – это способность оказывать определенный желаемый эффект и не вызывать другие нежелательные эффекты благодаря действию на отдельные типы или подтипы рецепторов, каналов, ферментов и др.
Фармакологическая активность ЛС – способность вещества или комбинации нескольких веществ изменять состояние и функции живого организма.
Эффективность ЛС – характеристика степени положительного влияния ЛС на течение или продолжительность заболевания, предотвращение беременности, реабилитацию больных путем внутреннего или внешнего применения.
24.
АНТАГОНИЗМ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ВЕЩЕСТВ противоположное фармакол. влияние двух (и более) лекарств.веществ, действующих одновременно на организм животного или возбудителя болезни. Проявляется ослаблением (или полным прекращением) действия одного или обоих лекарств.веществ. Наиболее часто в основе А. л. в. лежат противоположные изменения биохимич. процессов в организме.
СИНЕРГИЗМ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ одновременное действие в одном направлении двух или неск. веществ, обеспечивающее более высокий общий эффект, чем действие каждого из них в отдельности.