II.Миорелаксанты деполяризующего типа

Суксаметония йодид –дитимин, Суксаметония хлорид – листенон

Мех-м д-яВзаимодействие с рецепторомàдеполяризация ЦПМàза пределы концевой пластинки выходитàмикротравма мышцàотсоединение от рецепторов ацх не может их активировать, т.к. развивается феномен десенситизации

ЭффектыМиорелаксация скелетных мышц

ПрименениеВправление вывихов, репозиция костных отломков при переломах, кодирование от алкогольной завсисимости

ОсложненияБоли в послеоперационный период из-за микронадрывов мышц, Мыш. слабость и сердечные аритмии из-за гиперкалиемии, Кумуляция

5. L_1,2 B _1,2,3-адреномиметики (прямого типа д-я)

Норэпинефрина гидротартрат(норА), Эпинефрин(адреналин)

1. Норадреналин

Мех-м д-яАктивация L_1,2–а/рàслабое возбуждение B₁, нет д-я на B₂-а/р

ЭффектыОрганы зрения мидриаз; ССС спазм чревных сосудов, сопровождается ↑ ОПСС и АД, рефлекторная брадикардия; ЖКТ ослабление перистальтики, спазм сфинктеров, сокращение капсулы печени, спазм трабекул селезёнки

ПрименениеВ/в введение при шоковых и коллаптоидных состояниях

ОсложненияОрганы зрения мидриаз; ССС Брадикардия, ↑АД; ЖКТ атония кишечника

2. Адреналин

Мех-м д-я Неизбирательная активация L_1,2 B _1,2,3-а/р

ЭффектыОрганы зрения мидриаз за счёт сокращения радиальной мышцы радужки; ССС спазм чревных сосудов, ↑ОПСС и АД, расширение сосудов конечностей, улучшение микроциркуляции, ↑ функции сердца,↑ потребности сердца в кислороде; ДС бронходилатация; Кровь гипергликемия, гиперлипидемия; Др противоаллергический

ПрименениеИсследование глазного дна у больных глаукомой, местно при ринитах, шоковые и коллаптоидные состояния, внутрисердечно при остановке сердца, купирование приступа БА, Гипогликемия, передозировка инсулина

ОсложненияЦНС в б. дозах страх, беспокойство, бессонница, паника; ССС тахикардия, аритмия, ↑АД;ЖКТ атония кишечника; Кровь гипергликемия, гиперлипидемия; Др тремор конечностей

6. L₁-адреномиметики

Фенилэфрин (мезатон), Этафедрин (фетанол)

Мех-м д-яИзбирательная актикация L₁-а/р сосудов, капсулы печени и трабекул селезёнки, ЖКТ, радиальной мышцы радужки

ПрименениеИсследование глазного дна у больных глаукомой, шоковые и коллаптоидные состояния, в комбинации с местными анестетиками для усиления и пролонгации их д-я

ОсложненияОрганы зрения мидриаз; ССС брадикардия, ↑АД; ЖКТ атония кишечника

7. B₂-адреномиметики

Короткого д-я Фенотерол(беротек), Сальбутамол, Тербуталин; Длительного д-я Салметерол, Формотерол, Кленбутерол

Ме-зм д-я Избирательная активация B₂-а/р бронхов, матки, печени, тучных клеток, сосудов конечностей

ЭффектыБронхолитический, токолитический, противоаллергический, гипергликемический

ПрименениеБА, обструктивный бронхит, эмфизема лёгких, угроза преждевременных родов

ОсложненияЦНС возбуждение, беспокойство, бессонница, тремор; ЖКТ диспепсия; Др гипергликемия, привыкание, синдром отдачи

8. B_1,2– адреномиметики

Изопреналин-изадрин, Орципреналин – алупент

Мех-м д-я Неизбирательная блокада B₁-а/р сердца и B₂-а/р бронхов, матки, печени, тучных клеток, сосудов конечностей

ЭффектыКардиотонический,противоаритмический Бронхолитический, токолитический, противоаллергический, гипергликемический

ПрименениеБА, обструктивный бронхит, эмфизема лёгких, угроза преждевременных родов, предсердные брадиаритмии

ОсложненияЦНС возбуждение, беспокойство, бессонница, тремор; ЖКТ диспепсия; Др гипергликемия, привыкание, синдром отдачи ССС тахикардия, тахиаритмия, ↑потребности сердца в кислороде

9. Симпатомиметики

Эфедрин, Амфетамин – фенамин

Мех-м д-я ↑выделения НА из везикул в синаптическую щельàторможение обратного нейронального захвата НАà↓активности фермента МАОà↑чувствительности постсинаптических адренорецепторов к эндогенным КА

ЭффектыПсихостимулирующий (↑умственной и физической работоспособности, ↓потребности во сне и пище, облегчение облучения); Аналептический(↑тонуса ДЦ и СДЦ)

Применениепередозировка депремирующих средств, быстрый выход из наркоза, однократное ↑ работоспособности, местно при ринитах, БА, обструктивный бронхит, коллаптоидные состояния

ОсложненияЦНС возбуждение, бессонница, ↑двигательной и речевой активности, бред, галлюцинации; ССС тахикардия, аритмия, ↑АД; ЖКТ запоры; Кровь гипергликемия, гиперлипидемия; Др. тремор, тахифилаксия, синдром отдачи, синдром последействий, лекарственная завимость.

10. L-₁ адреноблокаторы

L-_1АВПразозин, Доксазозин, Таразозин, Ницерголин; L-_1А Альфузозин, Тамсулозин-омник

Мех-м д-я Изибательная блокада L-_1АВ или L-_1А-а/рàподавление активности фосфолипазы С и внутриклеточных уровней ИТФ и ДАГà↓концентрации внутриклеточного кальция

ЭффектыL-_1АВ-адреноблокаторы. Органы зрения миоз, ССС тахикардия, ЖКТ ↑перистальтики, расслабление сфинктеров, расслабление капсулы печени и трабекул селезёнки,↑депонирования крови в органах. L-_1АВ-адреноблокаторы и L-_1А-адреноблокаторы. ЖКТ ↓тонуса гладких мышц простаты и шейки мочевого пузыря, ↓симптомов обструкции и раздражение мочевыводящих путей при доброкачественнной гиперплазии предстательной железы. Для ницерголина – уличшение мозгового кровообращения,↑утилизации кислорода мозгом

ПрименениеГБ, Серд. Нед-ть, Дизурия при при доброкачественнной гиперплазии предстательной железы. Для ницерголина инсульт, вторичная профилактика инсульта, черепно-мозговая травма, атеросклеротическая энцефалопатия, инволюция мозга

ОсложненияЦНС гол. Боль, головокружение, шум в ушах; ССС феномен первой дозы, гипотензия, рефлекторная тахикардия, склонность к образованию отёков; ЖКТ диспепсия; МПС ретроградная эякуляция, ↓либидо; Др. аллергия, привыкание, синдром отдачи

11. В1,2-адреноблокаторы

1-е поколение, пр-ты , не обаладающее ВСМА

Неселективные В-адреноблокаторы Пропранолол-анаприлин, Надолол, Соталол, Тимолол-арутимол; Селективные В1-адрноблокаторы Эсмолол, Атенолол, Метопролол, Бисопролол, Бетаксолол.

2-е поколение, пр-ты, обадающие ВСМА

Неселективные В-адреноблокаторы Оксипренолол, Пиндолол-вискен, Бопиндолол, Пенбутол; Селективные В1-адрноблокаторы Ацебутолол, Талинолол

3-е поколение, пр-ты обладающие вазодилатирующими с-вами

Целипролол, Небиволол-небилет

Мех-м д-яНеизбират. Блокада В1,2 или селективная В1àблокада В-а/рà↓активности аденилатциклазы,↓содержания внутриклеточного цАМФ

ЭффектыССС Гипотензивный блокада В1-а/рà↓УО, МОК, ОЦК; блокада пресинаптических В2-а/рà↓выработки НА; блокада В-а/р в ЮГА почек и ↓выброса ренина в кровь; седативное д-е на ЦНС; восстановление чувствительности барорецепторов дуги аорты. Антиангинальный блокада В1-а/р сердца; ↓ф-ции сердца; ↓работоспособности и потребности сердца в кислороде; стабилизация мембран лизосомà↓выброса лизосомальных ферментов при ишемии; ↓сродства Hb к кислородуàоблегчение отдачи кислорода в ишемизированные ткани;↑образования коллатералей;↓агрегации тромбоцитов и торможение процессов тромбообразования. Противоаритмический блокада В1-а/р сердца и торможение симпатических влияний на миокард; ↓автоматизма син. Узла; замедление проведения импульсов по AV-проведению;↓ак-ти эктопических водителей ритма;↓ишемии миокарда; предупреждение аритмий по типу re-entry. Щитовидная железа замедление перехода тироксина в трийодтиронин; купирование эффектов йод-содержащих гормонов щитовидной железы. ЦНС анксиологический. Органы зрения ↓внутриглазного давления за счёт улучшения оттока внутриглазной жидкости. Кровь гипогликемия, атерогенное д-е за счёт ↑концентрации ХС, ТАГ, ЛПОНП.

Применение ГБ,ИБС, профилактика приступов стенокардии, инфаркт миокарда, вторичная профилактика инфаркта миокарда, предсердные и желудочковые тахиаритмии, экстрасистолии,эссенциальный тремор, глаукома, гипертиреоз, климактерический синдром,некоторые пороки сердца, вегетососудистая дистония по кардиальному типу, тревога

Осложнения ЦНС депрессия, сонливость, кошмары; ССС брадикардия вплоть до остановки сердца, гипотония, аритмии, серд. Нед-ть, нарушение микроциркуляции конечностей; ДС бронхоспазм; ЖКТ диспепсия; МПС приапизм и лекарственная, эректильная дисфункция; Эндокринная с-ма гипотериоз; Кровь гипогликемия, гиполипидемия; Др. синдром отдачи

12. B₁-адреноблокаторы

Селективные В1-адрноблокаторы Эсмолол, Атенолол, Метопролол, Бисопролол, Бетаксолол.

Мех-м д-яселективная В1àблокада В-а/рà↓активности аденилатциклазы,↓содержания внутриклеточного цАМФ

Применение ГБ,ИБС, профилактика приступов стенокардии, инфаркт миокарда, вторичная профилактика инфаркта миокарда, предсердные и желудочковые тахиаритмии, экстрасистолии,эссенциальный тремор, глаукома, некоторые пороки сердца, вегетососудистая дистония по кардиальному типу

Осложнения ССС брадикардия вплоть до остановки сердца, гипотония, аритмии, серд. Нед-ть, нарушение микроциркуляции конечностей;

13. Симпатолитики

Резерпин

Мех-зм д-я Блокада в мембране везикул АТФ-зависимой протонной транслоказы, которая отвечает за транспорт НА внутрь везикул в обмен на NaàНА остаётся в ЦПМ нервного окончанияà разрушение МАОàистощение депо медиатора

Эф-тыГипотензивный(расширение сосудов ↓ОПСС); Седативный; Нейролептический (истощение депо НА и дофамина в ГМ)

ПрименениеГБ, комбинации в составе таблеток – адельфан, трирезидк, раунатин

ОсложненияЦНС экстрапирамидные расстройства, сонливость, депрессия; ССС гипотония, брадикардия; ДС заложенность носа, бронхоспазм, бронхорея; Др. гиперсаливация, повышенная потливость, диарея, позывы на мочеиспускание.

Гуанетидин (Октадин)

Мех-зм д-яБлокада траспортных с-м НА – НА высвобождается из везикул в синаптическую щельàторможение обратного нейронального захватаàпоступление вместо НА в везикулыàбыстрое истощение медиатора

Эфф-ты Гипотензивный(расширение сосудов, ↓ОПСС); Органы зрения(↓внутриглазного давления)

ПрименениеГБ, симптоматическая арт. Гипертензия, глаукома

ОсложненияССС ортостатический коллапс, брадикардия, отёки; ЖКТ гиперсаливация, диарея, ↑продукции HCl; Др.высокая утомляемость

14. Местные анестетики

Эфиры Прокаин-новокаин, Тетракаин – дикаин, леокаин, Бензокаин – анестезин, Рихлокаин, Анилокаин; Амиды Лидокаин, Тримекаин, Артикаин-ультракаин, Мепивакаин, Прилокаин, Бупивакаин, Этидокаин, Ропивакаин, Бумекаин – пиромекаин

Мех-м д-я↓проницаемости клеточной мембраны нервного проводника для Na àблокируются потенциалзависимые натриевые каналыàзаряд мембраны стабилизируется- нет ПД

Эф-тыМестный анестезирующий, Резорбтивный ССС сосудорасширяющий, кроме мепивакаина; брадикардия –лидокаин (инактивация натриевых каналов в проводящей системе сердца, снижается возбудимость и автоматизм); ЦНС возбуждение, переходящее в угнетение

Применениеместное обезболевание, желудочковая тахикардия, вагосимпатическая и паранефральная блокада по Вишневскому, трофические язвы, купирование болевого синдрома – хромический, ЯБ, зудящие дерматиты

ОсложнениеЦНС возбуждение, тремор, судорогиàугнетениеàкома; ССС брадикардия, коллапс сосудов, гипотония;Аллергические реакции по немедленному типу

15. Нейролептики

I. Классические нейролептики

1. Производные фенотиазина

· Олифатические Хлорпромазин-амиазин, Левомепромазин – тизерцин

· Пиперидиновые Тиоридазин, Перициазин

· Пиперазиновые Трифлуоперазин-трифтазин, Флуфеназин –фторфеназин, Перфеназин-этаперазин

2. Производные бутирофенона

· Галоперидол, Дроперидол

3. Производные тиоксантена

· Хлорпротиксен

II. Атипичные нейролептики

1. Производные бензодиазепина

· Клозапин, Оланзапин - зипрекс

2. Производные замещённого бензамида

· Сульпирид, Кветиапин - Сероквель

3. Производные пиримидина

· Рисперидон – рисполепт

Мех-м д-яБлокада постсинаптических дофаминовых Д2 рецепторов в мезолимбических структурах ГМ, проявляющих антагонизм с дофамином и дофаминомиметикам

Эф-ты Антипсихотропный – блокада Д2 рецепторов мезолимбической зоны, которая регулирует эмоционально-мотивационное реагирование; Психоседативное – купирование психомоторного возбуждения (обусловлен блокадой L-адренорецепторов ретикулярной формации среднего мозга, блокада дофаминных рецепторов в лимбической с-ме); Гипотермический – расширение сосудов кожи из-за блокады периферических L-адренорецепторов; Противорвотное д-е – блокада Д2 рецепторов триггерной зоны рвотного центра; Гипотензивный ↓АД по ортостатическому типу; Противоаллергический – блокада Н1-гистаминовых рецепторов; ↓вегетативной НС

ПрименениеПсихозы, психомоторные возбуждения при обострении психических заболеваний, пограничные состояния, лекарственная зависимость, абстинентный синдром, алкогольный делирий, тошнота, рвота, стойкая икота, гипертонический криз, премедикация, нейролептоаналгезия

ОсложненияНевролгические ранние острая дистония, акатизия, паркенсонизм, поздние злокачественный нейролептический синдром, генерализованная мышечная ригидность, развитие ступора, тремор, экстрапирамидальная симптоматика, дисфагия, слюнотечение, гипергидроз, тахикардия, бледность кожи, нарушение гомеостаза с выраженной дегидратацией, изменение формулы крови, поздняя дискенезия; др. ССС гипотензия; ЦНС депрессия, вялость, апатия, сонливость, привыкание; Кроветворение лейкопения, агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения; нейроэндокринные нарушения галакторея, дисменорея, гинекомастия, сексуальные нарушения; ЖКТ гепатотоксичность, застойная желтуха; Др. фотосенсибилизация, аллерг. Р-ции, местнораздражающее, М-холиноблокирующее-сухость во рту, ↑внутриглазного давления

16. Транквилизаторы

1. Производные бензодиазепина

· Длительного д-я (24-48ч) Бромдигидрохлопфенилбензодиазепинон-феназепам, Диазепам – сибазон, Хлордиазепоксид-хлозепид

· Средней продолжительности д-я (6-24ч)

Оксазепам-нозепам, Лоразепам, Алпразолам, Эстазолам

· Короткого д-я (<6ч)

Мидазолам-дормикум

· Дневные транквилизаторы

Медазепам-рудотель, Тофизопам-грандаксин