Адреналина гидрохлорид Норадреналина гидротартрат(а1, а2, b1)

(или гидротартрат) (B1, B2, а1, а2)

• Стимулирующие преимущественно а-адренорецепторы

Мезатон (а1) Нафтизин (а2) Галазолин (а2)

• Стимулирующие преимущественно b-адренорецепторы

Изадрин (b1, b2) Сальбутамол (b2) Добутамин (b1)

Фенотерол (b2) Тербуталин (b2)

Адреноблокирующие средства

• Блокирующие а-адренорецепторы

Фентоламин (а1, а2) Празозин (а1) Тропафен (а1, а2) Дигидроэрготоксин (а1, а2)

• Блокирующие b-адренорецепторы

Анаприлин (b1, b2) Метопролол (b1) Окспренолол (b1, b2) Талинолол (b1)

Атенолол (b1)

• Блокирующие а- и р-адренорецепторы

Лабеталол (b1, b2, а1)

Механизм действия:

a-адренорецепторы:

Альфа1-рецепторы представляют постсинаптические адренорецепторы, расположенные в гладких мышцах бронхов; радужной оболочки глаза; кровеносных сосудах кожи, слизистых оболочек, мышц, сердца, мозга, матки, кишечника и органов мочеполовой системы. Активация α1-адренорецепторов увеличивает концентрацию ионов кальция внутри клетки, что приводит к сокращению мышц.

Стимуляция постсинаптических a2-рецепторов в ЦНС оказывает седативный эффект и подавляет

симпатическую импульсацию, что снижает ОПСС и АД.

Фарм. Эффекты:

Глаз- сокращение радиальной мышцы радужки (мидриаз)

слюнные железы- повышение секреции

легкие- сужение бронхов

верхний отдел ЖКТ- сокращение сфинкторов

мочевой пузырь- сокращение сфинктера

гладкие мышцы сосудов- сужение сосуда

b-адреномиметики

Бета1-рецепторы расположены постсинаптически, в основном сосредоточены в сердце. Стимуляция b1 рецепторов приводит к активации аденилатциклазы и интенсифицирует синтез цАМФ из АТФ, инициирует каскад фосфорилирования киназы, увеличивает вхождение Са2+ внутрь клетки.

Эффекты агонистов b2-адренорецепторов - бронходилатация, вазодилатация, расслабление матки, мочевого пузыря и кишечника. Отмечается стимуляция глюкогенолиза и глюконеогенеза, увеличивается секреция инсулина.

Фарм. Эффекты:

Сердце- повышение ЧСС, повышение проводимости, повышение сократимость

гладкие мышцы дыхательных расслабление путей- расширение бронхов

поджелудочная железа- увеличение секреции инсулина

верхний отдел ЖКТ- снижение тонуса и сократительной активности

Показания к примению:

1. Острая сосудистая недостаточность с выраженной гипотензией (при коллапсах инфекционного или токсического происхождения, шоке, в том числе травматическом, при оперативных вмешательствах и т.п.). В этих случаях применяют растворы норадреналина, мезатона, эфедрина. Норадреналин и мезатон вводят внутривенно, капельно; мезатон и эфедринвнутримышечно с интервалами 40-60 мин между введениями.

2. Остановка сердца. Требуются введение в сердце (полость левого желудочка) адреналина 0,5 мл 0,1% раствора.

3. Бронхиальная астма.( салбутамол, изадрин).

4. Воспалительные заболевания слизистых оболочек носа (риниты) и глаз (конъюнктивиты).( нафтизин, галазолин).

5. Гипогликемическая кома. Для усиления гликогенолиза и повышения глюкозы в крови вводят внутримышечно 0,1% раствор адреналина.

Побочные эффекты:

Тахикардия, аритмия, тремор, головная боль.

39. Адреноблокаторы. Классификация. Механизм действия. Фармакологические эффекты, сравнительная характеристика препаратов. Кардиоселективные адреноблокаторы. Показания и противопоказания для применения адреноблокаторов, побочные эффекты.

Классификация:

1. Альфа-адреноблокаторы:

- Неселективные (фентоламин);

- Селективные (празозин).

2. Бета-адреноблокаторы:

- Неселективные (анаприлин);

- Селективные (атенолол).

3. Альфа- и бета-адреноблокаторы (лабеталол).

А- адреноблокаторы:

Мех. д-я:

Наличие у веществ а-адреноблокирующего эффекта легко обнаруживается по их способности уменьшать прессорное действие адреналина или извращать его. Последнее проявляется в том, что на фоне действия а-адреноблокаторов адреналин не повышает артериальное давление, а снижает его. Это связано с тем, что на фоне блока а-адренорецепторов проявляется эффект стимулирующего влияния адреналина на р-адренорецепторы сосудов, что сопровождается их расширением (снижается тонус гладких мышц). К синтетическим препаратам, блокирующим а1- и а2-адренорецепторы, относятся фентоламин и тропафен.

Фарм. Эффекты:

Сердце- Тахикардия, снижение АД, уменьшение венозного возврата.(фентоламин)

ЖКТ- повышение моторики жкт, ув. секреции желез желудка.(фентоламин)

Мочеполовая система- снижение тонуса гладких мыщц шейки мочевого пузыря, простаты( при простатитах). (Теразозин)

Показания:

Окклюзионные нарушения периферического кровообращения: болезнь Рейно, пролежни, отморожения, феохромоцитома.

Противопоказания:

Стенокардия, Гипертоническая болезнь.

B- адреноблокаторы

Мех. д-я:

b-адреноблокаторы блокируют b1- и b2-адренорецепторы (сердца и сосудов, бронхов, желудочно-кишечного тракта и др.).

Блокируя b-адренорецепторы сердца, адреноблокаторы вызывают брадикардию и уменьшают силу сердечных сокращений, в связи с чем сердечный выброс снижается. Угнетают атриовентрикулярную проводимость, снижают автоматизм миокарда.

Артериальное давление понижается, особенно при длительном введении. Это связано в определенной степени с уменьшением сердечного выброса. Общее периферическое сопротивление вначале обычно имеет тенденцию к повышению, а затем понижается. Адреноблокаторы повышают тонус бронхов и могут провоцировать бронхоспазм (результат блокаb2-адренорецепторов бронхов).

Фарм. Эффекты:

Сердце-брадикардия, ум. силы седечных сокращений, снижает автоматизм сердца.

Лёгкие- бронхоспазм

ЖКТ-повышает секреторную и моторную активность органов желудочно-кишечного тракта.

Женская половая система- повышается сократительная способность матки.

Показания:

ишемической болезни сердца, артериальной гипертензии, стенокардии, нарушениях сердечного ритма.

Противопоказания:

синусовой брадикардией (частота сердечных сокращений меньше 50 уд/мин), частичной или полной атриовентрикулярной блокадой, синоатриальной блокадой, при сахарном диабете.

Кардиоселективные адреноблокаторы:

Атенолол, канкор, метапролол.

40. Симпатомиметики и симпатолитики. Характеристика и механизм действия препаратов. Показания и противопоказания для применения, побочные эффекты.

Симпатомиметики.

Мех. д-я:

К симпатомиметикам (адреномиметикам непрямого действия), опосредованно стимулирующим а- и b-адренорецепторы, относится эфедрин. Эфедрин имеет следующую направленность действия. Во-первых, действуя пресинаптически на варикозные утолщения адренергических волокон, он способствует высвобождению медиатора (норадреналина). Во-вторых, оказывает более слабое стимулирующее влияние непосредственно на адренорецепторы. Имеются данные о способности эфедрина угнетать нейрональный захват норадреналина.

Показания:

Сердце- повышает артериальное давление.

Легкие- вызывает бронхолитичес-кий эффект

ЖКТ- подавляет перистальтику кишечника

Глаз- расширяет зрачок (не влияя на аккомодацию и внутриглазное давление)

Мышцы- повышает тонус скелетных мышц

Противопоказания:

Неконтролируемая артериальная гипертензия и тахикардия, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, бессонница, феохромоцитома, фибрилляция желудочков.

Побочные эффекты:

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, нарушение сна, слабость, нервозность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, брадикардия или тахикардия, сердцебиение, повышение или снижение АД, желудочковые аритмии.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость или раздражение полости рта или глотки (при парентеральном применении), потеря аппетита, изжога.

Со стороны мочевыделительной системы: затрудненное и болезненное мочеиспускание.

Симпатолитики

Мех.д-я:

Симпатолитики нарушают передачу возбуждения на уровне варикозных утолщений адренергических волокон, т.е. действуют пресинаптически. На адренорецепторы не влияют. На фоне этих веществ эффект адреномиметиков прямого действия не только не снижается, но даже увеличивается. Таким образом, симпатолитики и адреноблокаторы оказывают блокирующее влияние на разные этапы адренергической передачи нервных импульсов.

Показания:

Сердце- гипертонической болезни, желудочковых тахиаритмиях, экстрасистолии.

ЦНС- нервные и психические заболевания

Противопоказания:

при гастрите с повышенной кислотностью, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, бронхиальной астме. Атеросклероз, острые нарушения мозгового кровообращения, инфаркт миокарда.

Побочные действия:

Сонливость, общая слабость. При длительном применении вещества в больших дозах могут возникать депрессивные состояния, проявляются увеличением моторики кишечника (относительно часто возникает диарея) и секреции пищеварительных желез (особенно желудка), брадикардией.