Противосифилитические и противогрибковые средства. Классификация. Фармакодинамика и характеристика препаратов. Побочные эффекты.

Классификация противосифилитических средств

Препараты бензилпенициллина:

А) короткого действия (бензилпенициллина натриевая и калиевая соли)

Б) длительного действия (новокаиновая соль бензилпенициллина, бициллины)

Другие антибиотики (тетрациклин, эритромицин, цефалоридин)

Препараты висмута (бийохинол, бисмоверол)

Химиотерапия больных сифилисом

У бледной трепонемы не развивается резистентность к пенициллину. Бензилпенициллин оказывает быстрое и выраженное трепонемоцидное действие. Его препараты эффективны на всех стадия сифилиса. Их назначают курсами, длительность которых определяется формой и стадией заболевания. Аллергия на пенициллин служит показанием к лечению тетрациклином или эритромицином.

Характеристика отдельных препаратов, применяемых для химиотерапии сифилиса

Препараты бензилпенициллина

Бензилпенициллин - антибиотик, являющийся продуктом жизнедеятельности различных видов плесневого гриба Рenicillinum. В медицинской практике применяется в виде натриевой, калиевой, новокаиновой солей бензилпенициллина.

Бензилпенициллин активен преимущественно в отношении грамположительных кокков (стафилококки, пневмококки, стрептококки), грамотрицательных кокков (гонококки, менингококки), сибиреязвенных палочек, палочек дифтерии, спирохет и некоторых патогенных грибов. Устойчивы к антибиотику грамотрицательные бактерии (кишечная, синегнойная палочки, клебсиеллы, сальмонеллы, шигеллы), микобактерии туберкулеза, риккетсии, вирусы, простейшие.

Механизм действия.

Антибиотики пенициллиновой группы являются специфическими ингибиторами биосинтеза клеточной стенки, а избирательность их действия определяется некоторыми особенностями строения клеточной стенки бактерий, по сравнению с животной. Под влиянием бактериостатических концентраций антибиотика растущие клетки перестают делиться, резко изменяется их морфология. Микробы значительно увеличиваются, набухают или принимают удлиненную форму. Измененные клетки распадаются с образованием мелких частиц и погибают. В основе антибактериального действия лежит подавление синтеза муреина - опорного полимера клеточной стенки.

Пенициллин тормозит последнюю стадию синтеза клеточной стенки, предотвращая образование пептидных поперечных связей между линейными цепями муреина. Благодаря структурному сходству пенициллина с пептидным субстратом клеточной стенки, антибиотик конкурирует с ним за активный центр транспептидазы.

Побочные эффекты.

Головная боль, повышение температуры тела, крапивница, сыпь на коже и слизистых оболочках, боли в суставах, эозинофиллия, ангионевротический отек, может быть анафилактический шок. При выраженных аллергических реакциях назначают адреналин, глюкокортикоиды, противогистаминные препараты, пенициллиназу. При анафилактическом шоке: введение адреналина, димедрола, кальция хлорида, применение сердечных средств, вдыхание кислорода, согревание, после выведения из состояния шока вводят пенициллиназу.

Противопоказания: бронхиальная астма, крапивница, сенная лихорадка и др. аллергические заболевания, эпилепсия.

Препараты висмута

Бийохинол. 8% взвесь йодовисмутата хинина в нейтрализованном персиковом масле.

Бийохинол применяют для лечения разных форм сифилиса, преимущественно в комбинации с антибиотиками группы пенициллина. В связи с наличием у бийохинола противовоспалительных и рассасывающих свойств его применяют при лечении несифилитических поражений ЦНС: арахноэнцефалита, менингомиелита и др.

Побочные эффекты: появление гингивитов и стоматитов, относительно часто появляется кайма серого цвета по краю десен и вокруг отдельных зубов (особенно кариозных). Возможно появление серых пятен на слизистой оболочке щек, языка, неба. Очень часто наблюдается нефропатия, проходящая после отмены препарата.

Противопоказания: поражения слизистой оболочки полости рта, амфодонтоз, заболевания почек, острые и хронические заболевания печени с поражением ее паренхимы, повышенная чувствительность к хинину.