Лекарственные средства, влияющие на аппетит. Классификация, фармакодинамика, показания для применения, побочное действие.

Средства, влияющие на аппетит

I. Средства, повышающие аппетит, которые либо стимулируют центр голода, либо тор-мозят центр насыщения.

К рефлекторно действующим стимуляторам относятся горечи - настои, настойки, жидкие экстракты горьких трав (полынь горькая, трава золототысячника, сок подорожника, корень одуванчика, корневища аира, плантаглюцид). Принятые за 10-15 мин. до еды, они возбужда-ют рецепторы языка и рефлекторно - центр голода, что ведет к усилению первой фазы секре-ции желудка при последующем приеме пищи.

К центрально действующим стимуляторам аппетита относится перитол (ципрогептадин), обладающий центральным антисеротониновым, Н1-гистаминблокирующим и М-холиноблокирующим действием. Проявляет умеренный седативный и снотворный эффекты. Показан при неврогенной и гормональной худобе, реконвалесцентам, может быть назначен детям. Противопоказан при глаукоме.

II. Средства, снижающие аппетит (анорексивные), действуют противоположно: снижают возбудимость центра голода или активируют центр насыщения, в результате чего уменьша-ется психологическая потребность в пище. Используются для лечения ожирения. Подразде-ляются на 2 группы:

а) средства, влияющие на катехоламинергическую систему (стимулируют ЦНС):

производные фенилалкиламина фепранон (амфепранон) и дезопимон (хлорфентермин);

производное изоиндола - мазиндол;

б) средства, влияющие на серотонинергическую систему (угнетают ЦНС): производные фенилалкиламина, фенфлурамин.

Средства, стимулирующие ЦНС, по механизму действия являются аналогами фенамина. Несмотря на менее выраженное стимулирующее ЦНС и периферическое действие, им при-сущи (как побочные) эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы (тахикардия, повы-шение АД, аритмии) и ЦНС (беспокойство, нарушение сна, риск развития лекарственной зависимости); фенфлурамин отличается седативным действием и меньшим количеством по-бочных эффектов (депрессия, сонливость).

65. Средства, регулирующие секрецию желез желудка, кишечника и поджелудочной железы. Классификация. Фармакодинамика стимуляторов и блокаторов секреции. Средства заместительной терапии. Показания к применению.

Средства, применяемые при нарушении функции желез желудка

Секреция желез желудка находится под контролем блуждающего нерва, а также гормо-нов желудочно-кишечного тракта (гастрин, секретин, холецистокинин). Фармакологическое воздействие на секрецию желез желудка может быть как стимулирующим, так и тормозя-щим.

I. Средства, усиливающие секрецию желудка. Средства заместительной терапии. С диаг-ностической целью используют препараты гастрина, гистамин. При функциональном гипа-цидном состоянии эти вещества резко усиливают секрецию желез желудка, при органиче-ских поражениях слизистой оболочки усиления секреции не происходит.

Гастрин увеличивает секрецию хлористоводородной кислоты и пепсина, взаимодействуя со специфическими рецепторами клеток желудка. В медицинской практике используют пен-тагастрин - синтетический фермент гастрина.

Гистамин стимулирует секрецию желез желудка за счет взаимодействия с Н2-рецепторами. Для исключения побочных эффектов, связанных с возбуждением Н1-рецепторов, гистамин применяют вместе с Н1-блокаторами (димедрол, дипразин).

К лечебным средствам, повышающим секрецию желез желудка, относятся минеральные воды.

Часто при недостаточности желез желудка используют средства заместительной терапии - натуральный желудочный сок, пепсин, кислоту хлористоводородную разведенную, панзи-норм, оразу, мезим-форте, фестал, дигестал, панкреатин, креон.

II. Средства, понижающие секрецию желез желудка, тормозят нейрогенную и гормональ-ную активацию секреции главных и париетальных клеток желудочных желез, понижают выход хлористоводородной кислоты и пепсина.

Подразделяются на следующие группы:

а) блокирующие холинорецепторы:

М-холиноблокаторы неизбирательного действия - атропина сульфат, метацин;

средства, блокирующие преимущественно М1-холинорецепторы (пирензепин);

средства, блокирующие М- и Н-холинорецепторы: бускапан, пробантин (пропантелина бромид);

б) средства, блокирующие гистаминовые Н2-рецепторы: ранитидин, циметидин, фамоти-дин, низатидин;

в) ингибиторы протонного насоса (омепразол);

г) простагландины и их синтетические аналоги - мизопростол (альпростедил);

д) блокаторы гастриновых рецепторов (проглумид).

Эта группа средств используется при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки и гиперацидных состояниях.

Из холинотропных средств наибольшего внимания заслуживает пирензепин - производ-ное бензодиазепина, лишенное центральных эффектов. Он избирательно блокирует М1-холинорецепторы желудка и подавляет в связи с этим базальную и вызванную секрецию хлористоводородной кислоты. Кроме этого, пирензепин обладает гастропротекторным дей-ствием.

Блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов (ранитидин и др.) являются конкурентными ан-тагонистами гистамина. Подавляют базальную и вызванную секрецию хлористоводородной кислоты. Плохо проникают через гематоэнцефалический барьер. Выводятся с желчью. Рани-тидин и низатидин в 5-10 раз активнее циметидина и не имеют присущих последнему побочных эффектов (антиандрогенное действие, лейкопения).

Омепразол (производное замещенного бензоимидазола), превращаясь в кислой среде па-риетальных клеток в активный метаболит сульфенамид, необратимо ингибирует протонную помпу. Действие продолжительное (назначается 1 раз в сутки). Хорошо переносится. Из ос-ложнений возможны тошнота, диарея, компенсаторная гипергастринемия. Обладает гастро-протекторным действием.

Мизопростол оказывает гипацидное действие за счет взаимодействия содержащихся в нем ПГЕ с аденилатциклазой и уменьшения образования цАМФ в клетках стенки желудка. Также обладает гастропротекторным действием, снижает АД. Противопоказан беременным и кормящим женщинам.

Противоязвенные средства. Классификация. Механизм противоязвенного действия антацидов, ингибиторов желудочной секреции, гастропротекторов, стимуляторов регенерации слизистой. Применение препаратов. Побочные эффекты.

Противоязвенные средства

применяются для профилактики и лечения пептической язвы желудка (ЯЖ) и двенадцатиперстной кишки (ЯДП)

Язвенная болезнь (пептическая язва) — изъязвление слизистой желудка или двенадцатиперстной кишки, захватывающее мышечный слой. Язвенная болезнь развивается в течение жизни у 5—10% людей, примерно у половины из них в течение 5 лет возникает обострение и рецидивы.

Синдром Золлингера-Элисона - разновидность пептической язвы {обусловлен гиперсекрецией гастрина (при гастриноме)

Противоязвенные средства

Терапевтическая стратегия

направлена на восстановление баланса между действием агрессивных факторов желудочного сока и защитными факторами слизистойнарушениябалансаразличны:

1-й тип– пептические язвы желудка, протекающие при относительно слабой гиперсекреции или ее отсутствии – характерны при нарушении механизмов защиты слизистой (инфекция Helicobacter pylor, НПВС, глюкокортикостероиды и др. факторы)

2- тип - язвы желудка, препилорического отдела и двенадцатиперстной кишки – протекают с гиперсекрецией, - нарушается обратная тормозная связь между кислотностью и секрецией гастрина, (гиперсекреция гастрина, стресс, гастринома и др. факторы)снижение кислотностидостигается

блокадой Н2 рецепторов гистамина – угнетаются эффектыгастринаивагусных импульсов, осуществляемые посредством освобождения гистамина

блокадой протонного насоса - угнетаются все прямые и непрямые эффекты гастрина и вагусных импульсов на секрецию НСl

блокадой м-ХР – угнетаются только эффекты вагусной стимуляции на секрецию НСl