Показания к применению атропина.

1. При спазмах гладкомышечных органов: ЖКТ, желчных протоков, при бронхоспазме;

2. при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, остром панкреатите для уменьшения секреции желез, для устранения гиперсаливации (при паркинсонизме, отравлении солями тяжелых металлов);

3. для премедикации (подавление секреции слюнных, носоглоточных и трахеобронхиальных желез);

4. при атриовентрикулярном блоке вагусного происхождения;

5. для диагностических целей в офтальмологии (для исследования сетчатки, при подборе очков) и при лечении ряда заболеваний глаз (иридоциклита и др.);

6. при лечении отравлений м-холиномиметическими и антихолинэстеразными средствами.

Побочные эффекты атропина.

1. Сухость полости рта; 2. нарушение аккомодации; 3. тахикардия; 4. повышение внутриглазного давления; 5. обстипация; 6. нарушение мочеотделения.

При отравлении атропином наблюдаются симптомы, связанные с подавлением холинергических влияний и воздействием вещества на ЦНС. Отмечается сухость слизистой оболочки полости рта, носоглотки, что сопровождается нарушением глотания, речи. Кожа становится сухой. Температура тела повышается. Зрачки широкие, характерна фотофобия. Двигательное и речевое возбуждение, нарушение памяти и ориентации, возможны галлюцинации. Протекает отравление по типу острого психоза.

Помощь при отравлении атропином.

1. Удаление невсосавшегося атропина из ЖКТ (промывание желудка, танин, активированный уголь, солевые слабительные);

2. ускорение выведения из организма (форсированный диурез, гемосорбция);

3. применение физиологических антагонистов (антихолинэстеразных средств, хорошо проникающих в ЦНС);

4. при возбуждении – сибазон (диазепам);

5. при чрезмерной тахикардии - β-адреноблокаторы;

6. снижение температуры тела достигается наружным охлаждением;

7. вследствие фотофобии больных целесообразно помещать в затемненное помещение

Скополамин

сильнее влияет на глаз и секрецию желез. Дей-ет менее продолж-но.

В терапевтич. дозах вызывает сонливость, успокоение, сон.

Показания:теже + проф-ка морской и воздушной болезни(табл. «Аэрон»)

Гоматропин

предпочтителен в глазной практике. дей-ет менее продолжит-но

Платифиллин

По акт-ти уступает атропину. Оказывает умеренное ганглиоблокир. и прямое миотропное спазмолитич. действие. Угнетает сосудодвиг. центр.

Примен: спазмолитик, ↓патологически повышенного тонуса мозговых и коронарных сосудов, иногда в офтальмологии(не наруш. аккомадацию).

Н-холиноблокаторы. Классификация. Механизм действия и фармакологические эффекты ганглиоблокаторов и миорелаксантов. Сравнительная характеристика препаратов. Применение. Побочные эффекты и меры помощи.

Н-холиноблокаторы – это средства, блокирующие н-холинорецепторы парасимпатической нервной системы и в ЦНС.

Н-ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ ПОДРАЗДЕЛЯЮТСЯ НА ДВЕ ОСНОВНЫЕ ГРУППЫ: Ганглиоблокаторы и Миорелаксанты

Ганглиоблокаторы– группа н-холиномиметиов действующие избирательно на вегетативные ганглии.

КЛАССИФИКАЦИЯ ганглиоблокаторов:

1. ДЛИТЕЛЬНОГО ДЕЙСТВИЯ (8 ч.и более) – пемпидина тозилат (пирилен).

2. СРЕДНЕЙ ПРОДОЛЖИТЕЛЬНОСТИ ДЕЙСТВИЯ (3-4часа) – бензогексоний, азаметония бромид (пентамин, пендиомид).

3. КРАТКОВРЕМЕННОГО ДЕЙСТВИЯ (10-20мин.) – триметафана карморсульфонат (тиофаний, арфонад), гигроний

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ ганглиоблокаторов: на уровне ганглионарных образований они блокируют поляризацию мембраны синапса, в результате чего прекращается проведение нервного импульса. Некоторые из них (гексоний, пирилен) достигают этого эффекта путем блокировки открытых ионные каналов на мемьране синапса. Другие (арфонад) достигают этого эффекта путем блокировки распознающих участков на н-холинорецепторе.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ ганглиоблокаторов:

1. Гипотензивное действие за счет расширения кровеносных сосудов (вен и артерий).

2. Гипосекреция желез внешней секреции (слюнные и желудка)

3. Замедление перистальтики за счет снижения моторики желудка.

ПОКАЗАНИЯ К НАЗНАЧЕНИЮ ганглиоблокаторов:

1. Отек легких артериальная эмболия.2. Облитерирующий эндартериит. 3. Гипертоническая болезнь (криз).4. Язвенная болезнь желудка.5. Управляемая гипотония.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ ганглиоблокаторов:

1. Ортостатический коллапс.2. Обстипация, паралитический илеус (заворот кишечника).3. Мидриаз, нарушение аккомодаци.4. Дизартрия, дисфагия.5. Задержка мочеиспускания.6. Угнетение дыхания

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ ганглиоблокаторов:

1. Гипотония, атеросклероз, ИБС, органич.поражение миокарда.2. Глаукома.3. Наруш-е функции почек.

МИОРЕЛАКСАНТЫ– н-холиноблокаторы действующие на уровне нервно-мышечного синапса.

КЛАССИФИКАЦИЯ:

1. Антидеполяризующие:

§ конкурентные: алкурония хлорид (аллоферин), мевакурий хлорид (мивакрон), тубокурарина хлорид, панкурония бромид (мускурон), пипекурония бромид (ардуан), векуроний бромид (норкурон), атракурий безилат (тракриум).

§ Неконкурентные – престонал

2. Деполяризующие – суксаметония хлорид (дитилин, листенон)

3. Смешанного типа действия – диоксоний.

4. Антагонист миорелаксантов – аминопиридин, пимадин

КЛАССИФИКАЦИЯ ПО ПРОДОЛЖИТЕЛЬНОСТИ ДЕЙСТВИЯ:

1. Короткого действия (5-10мин.) – дитилин.

2. Средней продолжительности действия (20-30мин.) – атракурий, векуроний.

3. Длительного действия – тубокурарин, пипекуроний, панкуроний.

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ:

1. Блокируют н-холинорецепторы и препятствуют деполяризующему действию Ацх.

2. Возбуждают н-холинорецепторы и вызывают стойкую деполяризацию постсинаптической мембраны.

3. Вначале вызывают кратковременную деполяризацию, которая сменяется недеполяризующим блоком синапса, т.е. сочетают в себе оба вышеперечисленных эффекта.

ЭФФЕКТЫ:1. миорелаксирующее действие – расслабляют поперечно-полосатую мускулатуру

ПОКАЗАНИЯ:

1. Хирургические вмешательства, интубация трахеи.2. Бронхоскопия.3. Вправление вывиха, репозиция костных отломков.4. Столбняк, электростимулирующая терапия

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:1. гипотония (тубокурарин) или гипертония и повышение внутриглазного давления (дитилин) 2. тахикардия (панкуроний) 3. бронхоспазм (тубокурарин) 4. аритмия (дитилин)

Ганглиоблокаторы.

Пирилен- хорошо всасывается в кишечнике, проявляет быстрое и выраженное ганглиоблокирующее и гипотензивное действие, проникает через ГЭБ. Применяется при гипертонической болезни, спазмах периферических сосудов, язвенной болезни, токсикозе беременных.

Пентамин — снижает кровяное давление, используется для лечения гипертонической болезни, эндартериитов, кишечных, печёночных колик, бронхиальной астмы.

Бензогексоний применяется при отеке легких, гипертонических кризах, язвенной болезни. К препарату быстро развивается привыкание, что требует постоянного увеличения дозы.

Миорелаксанты.

Механизм действия курареподобных веществ АХ, выделяющийся в момент перехода импульса с двигательного нерва на мышечное волокно, резко увеличивает проницаемость мембраны. В результате наступает деполяризация концевой пластинки. В период повышения проницаемости и деполяризации концевая пластинка становится временно невозбудимой, неспособной отвечать на раздражение. После разрушения ацетилхолина холинэстеразой восстанавливается избирательный характер проницаемости мембраны, и она вновь поляризуется. Благодаря системе ацетилхолин - холинэстераза в нервно-мышечных синапсах скелетных мышц осуществляется физиологическое чередование процессов поляризации - деполяризации.

Все курареподобные препараты разделены на пахикураре (тубокурарин) и лептокураре (дитилин).

Пахикураре - средства, находящиеся с ацетилхолином в отношениях конкурентного антагонизма.

Лептокураре- средства, вызывающие стойкую деполяризацию концевых пластинок. Действие лептокураре можно рассматривать как действие АХ. АХЭ средства усиливают действие лептокураре.