Средства, блокирующие преимущественно бета-адренорецепторы:препараты, эффекты, показания и нежелательные эффекты
АЛЬПРЕНОЛОЛ (Alprenolol)
Синонимы: Аптин, Алфепрол, Алпресол, Апробал, Аптол, Бетакард, Бетаптин, Корбетан, Димакор, Синалол и др.
Фармакологическое действие. Является неселективным бета-адреноблокатором длительного действия. Мало влияет на частоту сердечных сокращений.
Показание к применению. Стенокардия, расстройства сердечного ритма (тахикардия, вызванная различными причинами, предсердная и желудочковая экстрастистолия, нарушения сердечного ритма, вызванные передозировкой сердечных гликозидов); гипертония (стойкий подъем артериального давления).
Побочное действие:возможны побочные явления в виде тошноты, рвоты, диареи (поноса), брадикардии (редкого пульса), общей слабости, головокружений; иногда наблюдаются аллергические реакции (кожный зуд), бронхоспазм.
БОПИНДОЛОЛ (Bopindololum)
Синонимы: Сандонорм.
Фармакологическое действие. По действию близок к пиндололу.
Является неизбирательным бета-адреноблокатором. Обладает умеренной внутренней симпатомиметической активностью.
Отличается продолжительностью действия.
Показание к применению. Применяют при артериальной гипертензии (подъеме артериального давления) и стенокардии.
Побочное действие и Противопоказания. Возможные побочные эффекты, меры предосторожности и противопоказания такие же, как при применении других бета-адреноблокаторов.
МЕТИПРАНОЛОЛ (Metipranolol)
Синонимы: Тримепранол.
Фармакологическое действие. Неселективное бета-адреноблокируюшее средство. Обладает антиангинальным (противоишемическим), гипотензивным (снижающим артериальное давление) и антиаритмическим эффектами. Уменьшает автоматизм синусового узла, урежает частоту сердечных сокращений, замедляет атриовентрикулярную проводимость (проведение электрического возбуждения по сердцу), снижает сократимость миокарда (сердечной мышцы) и потребность миокарда в кислороде. Снижает возбудимость миокарда, уменьшает возникновение эктопических очагов (источников возникновения нарушений ритма в сердце), оказывает мембраностабилизирующий эффект.
Показание к применению. Артериальная гипертония (стойкий подъем артериального давления), нестабильная стенокардия, профилактика внезапной смерти после инфаркта миокарда, синусовая тахикардия (учащенные сердцебиения), гиперкинетический синдром (усиленная сердечная деятельность), в том числе при гипертиреозе (заболевании щитовидной железы), наджелудочковые нарушения сердечного ритма; желудочковые аритмии, связанные с тахикардией (учащением сердечных сокращений); тремор (дрожание конечностей) на фоне приема препаратов лития.
Побочное действие. Брадикардия (редкий пульс), атриовентрикулярная блокада (нарушение проведения электрического возбуждения по сердцу), бронхоспазм (резкое сужение просвета бронхов), мышечная слабость, нарушение сна, головная боль, утомляемость, гипотония (понижение артериального давления ниже нормы); возможны парестезии (чувство онемения) и похолодание конечностей, тошнота, диарея (понос), кожная сыпь аллергического характера, депрессия (состояние подавленности). При длительном приеме возможно развитие хронической сердечной недостаточности и нарушений периферического кровообращения.
ПЕНБУТОЛОЛ (Penbutolol)
Синонимы: Бетапрессин.
Фармакологическое действие. Пенбутолол является бета-адреноблокирующим средством пролонгированного (длительного) действия: 0,04 г препарата вызывают устойчивый бета-адренолитический эффект продолжительностью 24 ч. Обладает собственной симпатомиметической активностью, которая препятствует чрезмерному угнетению влияния симпатической иннервации и способствует незначительному влиянию препарата на гемодинамику (совокупность процессов движения крови по сердечнососудистой системе) при низкой эндогенной активности симпатической нервной системы. Обладает гипотензивным (снижающим артериальное давление) и антиаритмическим эффектами.
Показание к применению. Любые формы артериальной гипертонии (стойкий подъем артериального давления), стенокардия, профилактика повторного инфаркта миокарда, нарушения сердечного ритма, характеризующиеся учащением сердечных сокращений.
Побочное действие. Брадикардия (редкий пульс), гипотензия (понижение артериального давления ниже нормы), усиление нарушений периферического кровообращения, редко - усиление сердечной недостаточности и нарушений проводимости (проведения электрического возбуждения по сердцу); бронхоспазм (резкое сужение просвета бронхов); тошнота, рвота, понос; головная боль, в отдельных случаях головокружение. При длительном приеме препарата повышается уровень триглицеридов в плазме крови. Редко - кожные аллергические реакции.
ПРОПРАНОЛОЛ (Propranololum)
Синонимы: Пропранолол гидрохлорид, Анаприлин, Индерал, Обзидан, Стобетин, Алиндол, Ангилол, Антарол, Авлокардил, Бедранол, Бетадрен, Брикоран, Кардинол и т.д..
Фармакологическое действие. Пропранолол является бета-адреноблокатором, действующим как на бета так и на бета2-адренорецепторы (неизбирательного действия).
Ослабляя влияние симпатической импульсации на бета-адренорецепторы сердца, Пропранолол уменьшает силу и частоту сердечных сокращений. Он уменьшает сократительную способность миокарда (сердечной мышцы) и величину сердечного выброса. Потребность миокарда в кислороде снижается.
Артериальное давление под влиянием пропранолола понижается. Тонус бронхов в связи с блокадой бета2-адренорецепторов повышается.
Препарат усиливает спонтанные и вызванные сокращения матки. Уменьшает кровотечение при родах и в послеоперационном периоде.
Показание к применению. Применяют Пропранолол для лечения ишемической болезни сердца, нарушений сердечного ритма, а также некоторых форм гипертонической болезни (стойкого повышения артериального давления).
При ишемической болезни сердца Пропранолол уменьшает частоту приступов стенокардии, увеличивает переносимость физической нагрузки, уменьшает потребность в нитроглицерине. Препарат эффективен при стенокардии покоя, но особенно при стенокардии напряжения. Как антиаритмическое средство Пропранолол применяют при синусовой и пароксизмальной тахикардии (учащенных сердцебиениях), экстрасистолии, мерцании и трепетании предсердий. Препарат показан больным с желудочковой экстрасистолией после перенесенного инфаркта миокарда.
При синусовой тахикардии обычно наблюдается нормализация ритма, в том числе в случаях резистентности (устойчивости) к сердечным гликозидам.
При гипертонической болезни Пропранолол назначают преимущественно в начальных стадиях заболевания. Препарат наиболее эффективен у больных молодого возраста (до 40 лет) с гипердинамическим типом кровообращения и при повышенном содержании ренина. Понижение артериального давления сопровождается уменьшением сердечного выброса за счет урежения пульса и уменьшения ударного объема сердца. Периферическое сопротивление (сопротивление сосудов току крови) умеренно повышается. Препарат не вызывает ортостатической гипотензии (падения артериального давления при переходе из горизонтального в вертикальное положение).
Имеются данные о применении при гипертонической болезни (средней тяжести и при тяжелых формах) пропранолола в сочетании с альфа-адреноблокатором фентоламином.
Рекомендуется также применение пропранолола при симпатоадреналовых кризах (быстром и резком подъеме артериального давления) у больных с диэнцефальным синдромом (нарушением функции продолговатого мозга), а также для профилактики приступов мигрени.
Пропранолол урежает сердечные сокращения и улучшает состояние больных с тиреотоксикозом (заболеванием щитовидной железы). Он потенцирует (усиливает) действие тиреостатических средств (средств для лечения заболеваний щитовидной железы) и может применяться для лечения сердечно-сосудистых и нейропсихических нарушений у больных диффузным токсическим зобом (заболеванием щитовидной железы). У больных тиреотоксическим зобом, подлежащих хирургическому лечению и не переносящих тиреостатические препараты, его применяют для предоперационной подготовки.
Побочное действие. При применении пропранолола возможны побочные явления в виде тошноты, рвоты, диареи (поноса), брадикардии (редкого пульса), общей слабости, головокружений; иногда наблюдаются аллергические реакции (кожный зуд), бронхоспазм. Возможны явления депрессии (подавленного состояния). При длительном применении препарата необходимо особенно тщательно следить за функцией сердечно-сосудистой системы, общим состоянием больного.
Тимолол (Timololum)
Синонимы: Блокадрен, Блоканол, Темсерин, Тимакар…
Фармакологическое действие. Тимолол является неселективным блокатором бета-адренорецепторов с незначительной симпатомиметической активностью, обладает прямым угнетающим действием на миокард (сердечную мышцу) и местной мембраностабилизирующей активностью. При местном применении в виде глазных капель понижает внутриглазное давление за счет уменьшения образования водянистой влаги и небольшого увеличения ее оттока.
Показание к применению. Хроническая открытоугольная глаукома (повышенное внутриглазное давление), вторичная глаукома (увеальная, афакическая, посттравматическая), острое повышение офтальмотонуса (давления, оказываемого содержимым глазного яблока на его наружную оболочку). При закрытоугольной глаукоме рекомендуется применять в комбинации с миотиками (средствами, сужающими зрачок).
Побочное действие. Раздражение конъюнктивы (наружной оболочки глаза); местные резорбтивные реакции (действие препарата, проявляющееся после всасывания его в ткани глаза): гиперемия (покраснение) конъюнктивы, слезотечение, светобоязнь, отек эпителия роговицы, жжение и зуд в глазах, покраснение кожи век, диплопия (двоение в глазах). брадикардия (редкий пульс), брадиаритмия (редкий неритмичный пульс), снижение артериального давления, головокружение, тошнота, головная боль, мышечная слабость, бессонница, депрессия (состояние подавленности), нарушение половых функций, преходящее нарушение мозгового кровообращения, бронхоспазм (сужение просвета бронхов), коллапс (резкое снижение артериального давления), атриовентрикулярная блокада (нарушение проведения возбуждения по сердцу).
34) средства, блокирующие преимущественно альфа- и бета-адренорецепторы:препараты, эффекты, показания и нежелательные эффекты
ЛАБЕТАЛОЛ (Labetalol)
Синонимы: Абетол, Альбетол, Амипресс, Иполаб, Лабетол, Лаброкол, Ламитол, Оперкол, Пресолол, Трандат, Трандол и др.
Фармакологическое действие. Лабеталол является бета-адреноблокатором, оказывающим одновременно альфа -адреноблокирующее действие.
Сочетание бета-адреноблокируюшего и периферического вазодилататорного (расширяющего сосуды) действия обеспечивает надежный антигипертензивный (снижающий артериальное давление) эффект. Препарат существенно не влияет на величину сердечного выброса и частоту сердечных сокращений.
Показание к применению. Применяют лабеталол для снижения артериального давления при гипертензии
(подъеме артериального давления) разной степени. В отличие от обычных бета-адреноблокаторов он оказывает быстрый антигипертензивный эффект.
Побочное действие. При применении лабеталола возможны головокружение, головная боль, тошнота, запор или понос, чувство усталости, кожный зуд.
ПРОКСОДОЛОЛ (Proxodololum)
Фармакологическое действие. Оригинальный “гибридный” (бета+альфа)-адреноблокатор.
Оказывает антигипертензивное (снижающее артериальное давление) и антиангинальное (противоишемическое) действие. Эффективно снижает внутриглазное давление при глаукоме (повышенном внутриглазном давлении).
Показание к применению. Гипертоническая болезнь (стойкий подъем артериального давления), ишемическая болезнь сердца, глаукома.
Побочное действие и Противопоказания. См. Лабеталол.