Эстрогенные, гестагенные и андрогенные средства.

В яичниках гормоны вырабатываются фолликулами (эстрогены) и клетками желтого тела (гестагены).

Основной фолликулярный гормон - эстрадиол, продуцируемый в процессе развития яйцевых клеток. Из эстрадиола в организме образуются эстрон и эстриол. Эстрогены обеспечивают развитие половых органов и вторичных половых признаков, происходит пролиферация эндометрия в первой половине менструального цикла. В результате овуляции образуется желтое тело, основным гормоном которого является прогестерон. Гестагены способствуют дальнейшему разрастанию слизистой оболочки матки во второй половине менструального цикла, а при оплодотворении яйцеклетки - формированию децидуальной оболочки и плаценты. Это гормон беременности.

Регулируется продукция гормонов половых желез гонадотропными гормонами передней доли гипофиза.

ЭСТРОГЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ I. Эстрогенные препараты :

1. Стероиды (естественные гормоны и их производные) :

а) ЭСТРОН (син.: фолликулин).

б) ЭСТРАДИОЛА ДИПРОПИОНАТ (активнее эстрона и оладает более продолжительным действием).

2. Полусинтетические препараты :

а) ЭТИНИЛЭСТРАДИОЛ. Это наиболее активный эстроген. Эффективен при приеме внутрь. Препарат назначают по одной таблетке 1-2 раза в сутки.

3. Синтетические препараты (нестероиды) :

а) СИНЭСТРОЛ (вып. в таб. по 0, 001 и в амп. по 1 мл

0, 1% масляного раствора, а также по 1 мл 2%

раствора) по активности равен эстрону. Назначается внутрь и внутримышечно.

б) ДИЭТИЛСТИЛЬБЭСТРОЛ (вып. в амп. по 1 мл 3% масляного раствора) обладает большой активностью, является токсичным.

Показания к применению эстрогенов :

1. Недостаточная функциональная активность яичников

(аменорея, дисменорея, гипогонадизм у девочек).

2. При климактерических и посткастрационных расстрой

ствах.

3. Для подавления нежелательной лактации в послеродо

вый период.

4. Комплексная терапия больных раком предстательной

железы, то есть некоторые гормонзависимые опухоли

у мужчин.

5. Рак молочной железы у женщин старше 60 лет.

ГЕСТАГЕНЫ

В качестве лекарственных препаратов используют ПРОГЕСТЕРОН (вып. в амп. по 1 мл 1% и 2, 5% масляного раствора) и его синтетические производные :

- ОКСИПРОГЕСТЕРОНА КАПРОНАТ (вып. в амп. по 1 мл 12, 5% и 25% масляного раствора; действует медленнее 7-14 дней);

- ПРЕГНИН (вып. в таб. по 0, 01; менее активен, таб. назначают под язык).

Прогестерон влияет на миометрий, подготавливая его к имплантации яйцеклетки, подавляет возбудимость миометрия, предупреждает овуляцию, способствует разрастанию железистой ткани молочных желез.

Применяется при недостаточной функциональной активности желтого тела для :

1) профилактики выкидыша (в первой половине беременности);

2) лечения дисменореи.

ТУРИНАЛ (активное вещество - аллилэстренол). Препарат выпускается в таблетках по 0, 005 фирмой. Обладает выраженным прогестагенным действием, спос-ет сохранению беременности, нормализует функцию плаценты. Показаниями к применению являются угрожающий выкидыш, привычный выкидыш, угроза преждевременных родов.

Побочные эффекты : диспепсия, головная боль, головокружение.

НОРКОЛУТ, действующим веществом которого является норэтистерон. Препарат обладает гестагенной активностью, а также слабым эстрогенным и андрогенным действием. Под влиянием препарата происходит трансформация слизистой оболочки матки из фазы пролиферации в секреторную фазу, а после оплодотворения способствует ее переходу в состояние, благоприятное для развития оплодотворенной яйцеклетки. Препарат снижает возбудимость и сократимость миометрия.

Показания к применению :

- дисфункциональные маточные кровотечения;

- климактерический синдром;

- предменструальный синдром;

- эндометриоз;

- миома;

- мастопатия;

- предупреждение беременности;

- прекращение и профилактика лактации;

- при задержке менструации.

Побочные эффекты: диспепсия, повышенная утомляемость, парестезии, аллергические реакции, изменение массы тела.

II. Препараты с микродозами гестагенов :

- ФЕМУЛЕН;

- КОНТИНУИН;

- МИНИ-ПИЛИ;

- МИКРОНОР.

ПРЕПАРАТЫ ГОРМОНОВ МУЖСКИХ ПОЛОВЫХ ЖЕЛЕЗ (АНДРОГЕНЫ)

Клетками Лейдига вырабатывается гормон тестостерон (стероидной природы). Он способствует развитию половых органов и вторичных полвых прзнаков, а также контролирует сперматогенез.

ТЕСТОСТЕРОН и его препараты (ТЕСТОСТЕРОНА ПРОПИОНАТ, ТЕСТОСТЕРОНА ЭНАНТАТ) оказывают выраженное влияние на белковый обмен, способствуя синтезу белка (анаболический эффект), повышает реабсорбцию воды, ионов натрия, кальция и хлора в почечных канальцах. В печени тестостерон превращается в андростерон.

Синтетический андроген - МЕТИЛТЕСТОСТЕРОН - уступает по активности тестостерону, но, более активен при назначении таблеток под язык.

Андрогенные препараты применяют по следующим показаниям :

1. Недостаточность функциональной активности мужских пол. желез: - гипогонадизм у мальчиков; - нек. виды импотенции; - климактерические расстройства у мужчин.

2. При гормонзависимых типах опухолей у женщин (рак молочной железы и яичников у женщин до 60 лет).

3. При дисменорее и климактерических расстройствах у женщин.

Побочные эффекты :

1. У женщин - маскулинизирующий эффект (вирилизм) :

огрубение голоса, рост волос по мужскому типу.

2. Задержка натрия и воды, повышение АД, холестатический гепатит, полицитемия.

Анаболические средства.

АНАБОЛИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

Анаболические средства - это целая группа самых различных по структуре и по происхождению средств, которые способны усиливать процессы синтеза белка в организме.

К ним относятся гормоны:

Мужские половые гормоны - андрогены.

- Гипофизарные гормоны.

- Соматотропный гормон.

- Гонадотропный гормон.

- Гипоталамические гормоны.

- Соматотропин-рилизинг гормон

- Гонадотропин-рилизинг гормон (декапептид)

- Гормон поджелудочной железы - инсулин.

Витамины:

- Пантотенат кальция.

- Карнитина хлорид.

- Витамин К. (Витамин РР).

- Витамин U.

- Никотиновая кислота.

Ноотропы:

- Пирацетам (Ноотропил).

- Пантогам. И др.

При приеме андрогенов усиливается синтез белка, что проявляется в увеличении массы скелетных мышц, руда паренхиматозных органов. Костной ткани, повышение массы тела. Анаболические стероиды – это синтетические средства, у которых преобладает анаболические свойства при менее выраженной андрогенной активности. Химически – это стероидные структуры. К ним относится препарат ФЕНОБОЛИН и РЕТАБОЛИЛ. Вводят внутримышечно в масляных растворах. Метандростенолон непродолжительного действия, в таблетках ежедневно. Способствуют синтезу белков, увеличивается аппетит, масса тела, оказывают благоприятное влияние на процессы регенерации. Используют при кахексии, астении, длительном применении глюкокортикоидов, после лучевой терапии, при остеопорозе. Для стимуляции регенераторных процессов. Побочные эффекты связаны с их гормональной активностью. Может отмечаться тошнота. Отеки, избыточное отложение Са в костной ткани. Противопоказания – период беременности, лактации. При раке предстательной железы, заболеваниях печени.