Антикоагулянты и средства, влияющие на фибринолиз.
СРЕДСТВА, ПОНИЖАЮЩИЕ СВЕРТЫВАЕМОСТЬ КРОВИ, ИЛИ АНТИТРОМБОТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА :
1. Антикоагулянты влияют на разных этапах сверт. крови :
а) прямого действия влияют на факторы сверт-я непосредственно в крови (гепарин и его препараты, гирудин, цитрат натрия, антитромбин III);
Гепарин обр-ся тучными клетками, много в печени и легких, мукополисахарид. Как ко-фактор антитромбина 3, нарушает переход протромбина в тромбин. Только парентерально
б) непрямого действия (неодикумарин, синкумар, фенилин, фепромарон).
2. Фибринолитики :
а) прямого действия – угнетают синтез факторов свертывания крови (фибринолизин или плазмин);
б) непрямого (активаторы плазминогена) действия (стрептолиаза, стрептокиназа, урокиназа, актилизе).
3. Антиагреганты :
а) тромбоцитарные (ацетилсалициловая кислота, дипиридамол, пентоксифиллин, тиклопидин, индобуфен);
б) эритроцитарные (пентоксифиллин, реополиглюкин, реоглюман, рондекс).
Гормональные препараты, регулирующие обмен кальция и фосфора.
ГОРМОНАЛЬНЫЕ ПРЕПАРАТЫ, РЕГУЛИРУЮЩИЕ ОБМЕН КАЛЬЦИЯ И ФОСФОРА
Препараты гормонов щитовидной железы: Кальцитоноин (Тирокальцитонин) угнетает процесс декальцификации костей. Следствием этого является снижение содержания ионов Са в крови. Снижает выход Са из костной ткани. Показан при болезни Паджета, остеопорозе и др. применяется парентерально, включая интраназальный путь. Выпускается в ампулах, флаконах, аэрозольные формы. Кальцитонин содержится в препарате кальцитрин, получаемом из щитовидной железы свиньи. Применяется при остеопорозе, нефрокальцинозе.
Препараты гормонов паращитовидной железы: Паратиреодин повышает уровень Са в крови. Применяют при хроническом гипопаратиреозе, спазмофилии. Подкожно, внутримышечно. Паратгормон вызывает декальцификацию ионов Са из ЖКТ, увеличивает обратное всасывание ионов Са в канальцах почек. Повышает содержание Са в крови и уменьшает содержание фосфора.
Препарат Дигидротахистерол близок к витамину Д2, но не обладает его активностью, регулирует обмен Са и фосфора. Увеличивает всасывание Са в кишечнике и выведение фосфора с мочой. Показан при гипопаратиреозе, судорогах, тетании, аллергических реакциях. Применяется внутрь ежедневно под контролем содержания а в крови. 0,1 % р-р в масле во флаконах по 10 и 50 мл.
Антидиабетические средства.
I. Стим-щие секрецию эндогенного инсулина (препараты сульфонилмочевины):
1. Препараты первой
генерации :
а) хлорпропамид (син.: диабинез, катанил и др. );
б) букарбан (син.: оранил и др. );
в) бутамид (син.: орабет и др. );
г) толиназе.
2. Препараты второй генерации :
а) глибенкламид (син.: манинил, орамид и др. );
б) глипизид (син.: минидиаб, глибинез);
в) гликвидон (син.: глюренорм);
г) гликлазид (син.: предиан, диабетон).
II. Влияющие на метаболизм и всасывание глюкозы (бигуаниды):
а) буформин (глибутид, адебит, силубин ретард, диметил бигуанид);
б) метформин (глиформин).
III. Замедляющие всас. глюкозы :
а) глюкобай (акарбоза);
б) гуарем (гуаровая смола).
БУТАМИД (Butamidum; вып. в таб. по 0, 25 и 0, 5) - препарат первой генерации, производное сульфонилмочевины. Мех-зм его действия связывают со стимулирующим действием на бета-клетки поджел. железы и усиленной секрецией ими инсулина. Начало действия через 30 мин., его продолжительность - 12 часов. Назначают препарат 1-2 раза в сутки. Выделяется бутамид почками. Хорошая переносимость.
Побочные эффекты :
1. Диспепсия, аллергия,лейкоцитопения, тромбоцитопения, гепатотоксичность, возможно развитие толерантности.
ХЛОРПРОПАМИД (Chlorpropamidum; вып. в таб. по 0, 25 и 0, 1)отличается от бутамида более высокой активностью и более длительным действием. После однократного приема, действие длится около 36 часов. Вместе с тем, этот препарат токсичнее, а побоч. эффекты более выражены и наблюдаются чаще.
Эти 2 препарата применяются при СД-II легкой и средней тяжести. Препараты производных сульфонилмочевины первой генерации дозируются как правило в десятых долях грамма.
Противодиабет. препараты, производные сульфонилмочевины второго поколения, более активны, менее токсичны, дозируются в миллиграммах.
ГЛИБЕНКЛАМИД (Glibenclamidum; вып. в таб. по 0, 005) – осн. препарат второй генерации. Мех-зм д-ия до конца неясен. Препарат стим-ет бета-клетки поджел. железы, отличается большой активностью, быстрой всасываемостью, хорошей переносимостью, и помимо гипогликемического эффекта, обладает гипохолестеринемическим эффектом, снижает тромбогенные свойства крови. Применяется глибенкламид у больных ИНЗСД легкой и средней степеней тяжести. Назначают препарат 1-2 раза после еды.
ГЛИКЛАЗИД (диабетон, предиан) обладает сахароснижающим, ангиопротекторным эффектом, так как противодействует развитию микротромбозов, тормозит агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, восстанавливает процесс физиологического пристеночного фибринолиза. Эти антитромботический и профибринолитический эффекты позволяют снизить риск - ретинопатии. Этот препарат предназначен для лечения больных ИНЗСД с микроангиопатиями.
ГЛИКВИДОН (син.: глюренорм) обладает не только хорошим сахароснижающим эффектом. Около 95% препарата выводится через печень (ЖКТ), что весьма ценно при почечной недостаточности.
Препарат назначают больным с ИНЗСД с патологией почек. Возможные осложнения при терапии препаратами первой группы :
1. Гипогликемия вследствие :
а) взаимодействия производных сульфонилмочевины с другими лекарственными средствами, такими как противомикробные сульфаниламиды, антикоагулянты непрямого действия, ненаркотические анальгетики (бутадион, салицилаты), левомицетин (в результате более сильного аффинитета к белкам плазмы эти средства могут вытеснять антидиабетические препараты, что может вызвать явления гипогликемической комы);
б) передозировки;
в) физической нагрузки;
г) несоответствия пищевого рациона дозе препарата;
д) снижения функциональной активности печени, почек.
2. Аллергические реакции.
3. Лейкопении.
4. Желтуха.
5. Извращение обмена алкоголя (тетурамоподобный эффект).
6. Тератогенность.
БИГУАНИДЫ - производные гуанидина. Наиболее известны два препарата:
- буформин (глибутид, адебит);
- метформин.
ГЛИБУТИД (Glibutidum; вып. в таб. по 0, 05) - наиболее известный и широко применяемый препарат этой группы. Механизм действия до конца неясен. Считается, что:
1) способствует поглощению глюкозы мышцами, в которых накапливается молочная кислота;
2) увеличивает липолиз;
3) снижает аппетит и массу тела;
4) нормализует белковый обмен. Вызывают молочнокислый ацидоз. Наиболее часто они применяются у больных СД-II, сопровождающимся ожирением.
ГЛЮКОБАЙ (акарбоза; вып. в таб. по 0, 05, 0, 1) - гипогликемическое средство, замедляющее всасывание глюкозы в кишечнике. Препарат угнетает интестинальные альфа-глюкозидазы, замедляет усвоение углеводов и тем самым снижает поглощение глюкозы из сахаридов. Не вызывает изменения массы тела.
Показание к применению :
ИНЗСД (режим дозирования индивидуален: начинают с 50 мг 3 раза в сутки, через неделю дозу повышают до 100 мг три раза в сутки. Максимальная суточная доза
- 200 мг три раза в сутки. Средняя доза - 300 мг в сутки).
Побочные эффекты : тошнота, диарея, метеоризм, боли в эпигастрии.
Противопоказания :
1. Повышенная чувствительность к акарбозе, хронические заболевания ЖКТ, протекающие с нарушением всасывания в кишечнике. 2. Беременность. 3. Лактация.
Ввиду особенностей действия на ЖКТ препарат нельзя применять совместно с антацидами, холестирамином, ферментами ЖКТ.
ГУАРЕМ (Guarem; вып. в гранулах в пакетиках по 5, 0). Фармакологические эффекты :
1. Снижение всасывания углеводов, уменьшение гипергликемии;
2. Гипохолестеринемический эффект (снижение коцентра
ции холестерина и липопротеидов низкой плотности).
Показания к применению :
1. Сахарный диабет.
2. Гиперхолестеринемия.
3. Ожирение.
Режим назначения: первую неделю - по половине пакетика 3 раза в сутки во время еды, запивая водой. Затем дозу увеличивают до 1 пакетика три раза в сутки.
Побочное действие : тошнота, метеоризм, диарея (в начале курса лечения).
Противопоказание - повышенная чувствительность к препарату.