Антибиотики группы пенициллина: механизмы действия, классификация, противомикробный спектр, особенности действия, применение, побочные эффекты

1.Биосинтетические(разрушаются в желудке) а)непродолжительного действия(# бензилпенициллина натриевая и калиевая соли) б)продолжительного действия(# бензилпенициллина новокаиновая соль, бициллин-1 или 5; энтеральное введение - феноксиметилпенициллин) 2.Полусинтетические: 1.парентеральное и энтеральное введение а)устойчивые к пенициллиназе (#оксациллина натриевая соль, нафциллин) б)широкого спектра действия (#ампициллин(широкого спектра), амоксициллин) 2.парентеральное введение(широкого спектра) #карбенициллина динатриевая соль, тикарциллин, азлоциллин 3.энтеральное введение #карбенициллин инданил натрий, карфециллин Механизм: нарушение синтеза компонентов клеточной стенки (необразуются пептидные связи – ингибирование фермента транспептидазы). Бактерицидное действие. Влияют только на делящиеся клетки. Побочное действие: аллергические реакции, (в тч анафилактический шок), раздражающее действие – при приеме внутрь могут вызвать раздражение слизистой, тошноту, диарею. Внутримышечное введение может быть с болевыми ощущениями, развитием инфильтратов и асептического некроза мышц, внутривенное введение – флебит и тромбофлебит. Кислотоустойчивые антибиот. С широким спектром – дисбактериоз.

АНТИБИОТИКИ ГРУППЫ ЦЕФАЛОСПОРИНА: МЕХАНИЗМЫ ДЕЙСТВИЯ, КЛАССИФИКАЦИЯ, ПРОТИВОМИКРОБНЫЙ СПЕКТР, ОСОБЕННОСТИ ДЕЙСТВИЯ ПРЕПАРАТОВ, ПРИМЕНЕНИЕ, ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

По структуре схожи с пенициллинами (в-лактамное кольцо). Действуют бактерицидно, угнетают образование клеточной стенки, угнетают активность транспептидазы. Классификация: 1)Парентеральное введение: 1поколение- цефазолин, цефалоридин; 2пок- цефуроксим, цефметазол 3пок – цефотаксим, цефтриаксон=роцефин, моксалактам 4пок- цефепим=максипин, цефпиром 2)Энтеральные: 1пок- цефалексим, цефрадин 2пок-цефаклор, цефпрозил, цификсим, цифтибутен. Спектр: 1 и 2 пок – грам+ кокки и кишечная палочка; 3 пок – более широкий спектр, действует и на грам- бактерии, проникает через ГЭБ, 4 пок более эффективно к грам+, высокая активность в отношении синегнойной палочки, других грам+, и штаммы продуцирующие в-лактамазу. Большинство плохо всасываються из ЖКТ. Применяют при заболеваниях грам- бактериями например инфекция мочеполовых путей или грам+ в случае неэффективности или непереносимости пенициллинов. При катаральной пневмонии – препараты выбора. Синегнойная палочка – цефтазидим и цефоперазон. При гонорее препарат выбора – цефтриаксон. Менингит – цефуроским. Вызывают аллергические реакции. Иногда перекрестная сенсибилизация с пенициллинами. Поражение почек. Местное раздражение. При внутримышечном введении – боль, инфильтраты, внутривенном – флебиты. Возможность суперинфекции.

10. РИФАМПИЦИН И АМИНОГЛИКОЗИДЫ: МЕХАНИЗМЫ ДЕЙСТВИЯ, КЛАССИФИКАЦИЯ, ПРОТИВОМИКРОБНЫЙ СПЕКТР, ОСОБЕННОСТИ ДЕЙСТВИЯ ПРЕПАРАТОВ, ПРИМЕНЕНИЕ, ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫРифампицин – выраженное действие на бактерию туберкулеза и лепры. В больших конц действует на грам-. Механизм – угнетение синтеза РНК. Бактериостатическое, в больших концентрациях бактерицидное действие. Хорошо всасывается из ЖКТ, проникает ч/з ГЭБ. Применяют для лечения туберкулеза, когда другие препараты неэффективны. Быстро развивается устойчивость, рационально комбинировать с др. противотуберкулезными. Гепатотоксичность, возможна лейкопения, диспепсические нарушения. Аллергия. Не применять при беременности. Окрашивает мочу и мокроту в красный. Аминогликозиды: стрептомицин, неомицин, канамицин… Механизм – влияние на рибосомы и угнетение синтеза белка. Цидный эффект. #стрептомицин – широкий спектр. Влияет на туберкулез, туляремию, чуму. Быстрое привыкание. Из жкт плохо всасывается, проникает в полости брюшины, плевры, плода, не проникает чз ГЭБ. Введение внутривенно. Аллергия, ототоксическое действие, суперинфекция, раздражающий эффект – болезненные инъекции. #неомицин – смесь неомицинов А,В,С. Широкий спектр. Действует на грам- и грам+. Устойчивость медленно. Применяют при энтеритах (внутрь), подготовка к операции на жкт. Применяю и местно, при инфицировании ран, кожных заболеваниях, заболев. глаз. Противопоказан при заболеваниях почек и слухового нерва. Побочно – аллергии, кандидамикоз, диспепсические нарушения.