Препараты местных анестетиков

Местные анестетики классифицируют на сложные эфиры и заме­щенные амиды.

/. Сложные эфиры ароматических кислот и аминоспиртов: •КОКАИН- эфир бензойной кислоты и аминоспирта метилэкгонина

(последний близок по химическому строению атропину); •НОВОКАИН(ПРОКАИНА ГИДРОХЛОРИД) - эфир парааминобензой-ной кислоты и диметиламиноэтанола, обладающего самостоятель­ной слабой местноанестезирующей активностью; • ДИКАИН(ТЕТРАКАИНА ГИДРОХЛОРИД) - химический аналог новока­ина, имеет алифатический радикал в ароматическом кольце, по ак­тивности в 10 раз превосходит кокаин, но в 2-5 раз токсичнее кока­ина и в 10-20 раз токсичнее новокаина; •АНЕСТЕЗИН(БЕНЗОКАИН) - этиловый эфир парааминобензойной кислоты, не образует соль с хлористоводородной кислотой и поэто­му плохо растворим в воде.

2. Замещенные амиды кислот:

•ЛИДОКАИНА ГИДРОХЛОРИД(КСИЛОКАИН) - производное амино-этиламида, при поверхностной анестезии его активность вдвое мень­ше, чем у кокаина, в 20-40 раз меньше по сравнению с эффектив­ностью дикаина, при проводниковой и инфильтрационной анесте­зии действует в 2-4 раза сильнее новокаина, превосходит по ток­сичности новокаин в 1,5-2 раза (активные метаболиты лидокаина -моноэтилглицинксиламид и глицинксиламид вызывают судороги);

•БУПИВАКАИНА ГИДРОХЛОРИД(АНЕКАИН, МАРКАИН) - химический аналог лидокаина, имеет в составе бутилпиперидиновый гетероцикл, один из самых эффективных и длительно действующих местных ане­стетиков, обладает кардиотоксичностью;

•ТРИМЕКАИН- близок по строению лидокаину (отличается присутствием ме-тильной группы в положении 4 фенильного ядра), при поверхностной анесте­зии в 2,5 раза слабее кокаина и в 25-50 раз дикаина, при проводниковой и инфильтрационной анестезии в 2,5-3,5 раза превосходит новокаин, несколько токсичнее новокаина;

•ПИРОМЕКАИН(БУМЕКАИНА ГИДРОХЛОРИД) - аналог тримекаина, имеет пир-ролидоновое кольцо, проявляет высокую местноанестезирующую активность;

• МЕПИВАКАИН(КАРБОКАИН, МЕПИКАТОН) - аналог лидокаина с более дли-

тельным (на 20%) действием;

•РОПИВАКАИН- аналог лидокаина, смесь R- и S-энантиомеров, действует сла­бее бупивакаина, характеризуется низкой кардиотоксичностью, пригоден для спинномозговой анестезии;

• АРТИКАИН(УЛЬТРАКАИН) - амидный препарат с тиофеновым кольцом, оказы-

вает сильное, быстрое и продолжительное действие, в том числе при спинно­мозговой анестезии.

Местные анестетики - сложные эфиры подвергаются гидролизу псев-дохолинэстеразой крови и действуют в течение 30-60 минут. Их эф­фект пролонгируют антихолинэстеразные средства (прозерин). Продукт гидролиза - парааминобензойная кислота ослабляет бактериостатичес-кое влияние сульфаниламидов.

Замещенные амиды кислот инактивируются монооксигеназной сис­темой печени в течение 2-3 часов. Бупивакин вызывает местную анес­тезию продолжительностью 3-6 часов, после ее прекращения длитель­но сохраняется анальгетический эффект.

ВИДЫ МЕСТНОЙ АНЕСТЕЗИИ

Терминальная (поверхностная, концевая) анестезия

Терминальная анестезия развивается при воздействии местных анестетиков на чувствительные нервные окончания, находящиеся в слизистых оболочках или ранах. Для терминальной анестезии применяют средства с высокой липофильностью, способные проникать к боле­вым окончаниям, - дикаин, анестезин, бупивакаин, пиромекаин, мепи-закаин, артикаин. В качестве примеров терминальной анестезии можно привести ане­стезию •Роговицы глаза при кератите, оперативных вмешательствах (дикаин при кератите противопоказан);

• Полости рта для стоматологических воздействий; • Носовых ходов при интраназальной интубации, для прокола гайморовой пазухи; •Дыхательных путей при бронхоскопии, пищевода при зондировании желудка, уретры при цистоскопии (используют менее токсические растворимые средства - лидокаин, тримекаин, пиромекаин).

Проводниковая анестезия

Проводниковая анестезия наступает в результате действия местных анестетиков на афферентные нервные волокна и нарушения проведе­ния болевых импульсов в ЦНС из региона, иннервируемого блокиро­ванным нервом. Ее проводят в стоматологии, при ограниченных опера­циях в общехирургической практике, с целью блокады нервных стволов при заболеваниях, сопровождающихся болью (вагосимпатическая, меж­реберная, паранефральная блокады). Для роводниковой анестезии выбирают препараты с наименьшей токсичностью - лидокаин, триме­каин, бупивакаин, мепивакаин, артикаин, новокаин.

Спинномозговая анестезия

Спинномозговую анестезию рассматривают как вариант проводни­ковой анестезии. Она осуществляется введением местных анестетиков в субарахноидальное (спинальная анестезия) или эпидуральное (эпи-дуральная анестезия) пространства для блокады проведения чувстви­тельных импульсов по задним корешкам спинного мозга. Одновременно возникает региональная миорелаксация, не требующая искусствен­ной вентиляции легких. в настоящее время для спинномозговой анестезии применяютмес-тные анестетики группы амидов - лидокаин, тримекаин, бупивакищ'мар-каин спинал), ропивакаин, артикаин. Препараты вводят атравматичес-кими иглами диаметром не более 0,4 мм с конусовидным концом типа "pencil point", используют микрокатетерную технику для пролонгирова­ния обезболивания независимо от продолжительности действия анес­тетика. Возможен эндоскопический осмотр субарахноидального про­странства.

Инфильтрационная анестезия

Инфильтрационная анестезия представляет собой анестезию чув­ствительных нервных окончаний и афферентных волокон. Она достига­ется послойным пропитыванием тканей раствором малотоксических местных анестетиков - новокаина, лидокаина, бупивакаина, тримекаи-на. Используется при проведении небольших хирургических операций. Для пролонгирования местного действия и уменьшения резорбтив-ных эффектов к растворам местным анестетиков добавляют сосудосу­живающие адреномиметики - адреналин, мезатон, ксилометазолин, на­фтизин. Выпускают комбинированные средства УЛЬТРАКАИН D-C(ар­тикаин + адреналин), МАРКАИН АДРЕНАЛИН(бупивакаин -i- адрена­лин). При передозировке адреномиметиков возникает риск ишемичес-кого некроза тканей, тахикардии, гипертензии. Адреномиметики проти­вопоказаны при операциях на концевых нервных стволах конечностей из-за высокой опасности ишемии. Недопустимо введение растворов местных анестетиков в сильно васкуляризированные ткани, например, в область шеи при операциях на щитовидной железе.