Антигипертензивные средства.

Препараты 1-ого ряда – адреноблокаторы, иАПФ, салуретики, блокаторыц кальциевых каналов.

1.Адреноблокаторы:

1). Неселективные альфа-адреноблокаторы:

Фентоламин

2). Альфа 1 адреноблокаторы:

Празозин доксазазин – блокируют альфа-адренорецепторы, в результате весь адреналин действует на бета2-адренорецепторы сосудов, сосуды расширяются, АД снижается. Применяются при феохромоцитоме (опухоль надпочечников, при которой адреналин вырабатывается в больших дозах) и сочетании гипертонической болезни и аденомы предстательной железы у пожилых мужчин (т. К. альфа1Б адренорецепторов много в шейке мочевого пузыря и предстательной железе). Побочное действие: резкое снижение АД, ортостатический коллапс, учащение мочеиспускания.

3). Неселективные бета-адреноблокаторы

Анаприлин

4). Бета 1 адреноблокаторы

Атенолол Небивалол Метапролол Бисапролол

5). Альфа и бета адреноблокаторы

Лабеталол

Бета-блокаторы: блокируют бета1 адренорецепторы проводящей системы сердца, в результате уменьшается частота и сила сердечных сокращений, уменьшается периферическое сосудистое сопротивление, снижается пред- и постнагрузка на миокард, АД снижается.

Побочное действие: неселективные всегда, а селективные редко (при длительном приёме в больших дозах): синдром отмены (после резкой отмены возможен гипертонический криз, т.к. адреналин в большом количестве подействует на бета1 рецепторы) – постепенно снижать дозу; бронхоспазм (бета2 рецепторы); влияют на липидный спектр (уменьшают содержание ЛПВП и увеличивают ЛПОНП и ЛПНП); способствуют сокращению матки; уменьшают содержание глюкозы в крови.

Пртивопоказания: беременность, сахарный диабет, атеросклероз, бронхиальная астма и склонность к бронхоспазму.

6). Адреноблокаторы непрямого действия (симпатолитики)

Резерпин

Октадин

Препятствуют обратному нейрональному захвату адреналина в синапсе – резерпин препятствует захвату адреналина везикулами, а октадин препятствует прохождению везикул через пресинаптическую мембрану везикул.

Применяются редко, АД снижают быстро, доза подбирается в стационаре, Побочное действие: гастротоксичность (язвы), нейротоксичность – головная боль, слабость, депрессия.

ИАПФ

Каптоприл - лекарство

Эналаприл - пролекарство

Лизиноприл – лекарство

Фозиноприл – пролекарство

Блокирует превращение ангиотензина 1 в ангиотензин 2(обладает мощным сосудосуживающим действием и усиливает выработку альдостерона), следовательно, сосуды расширяются, уменьшается обратная реабсорбция натрия и воды, АД снижается. Побочное: сухой кашель(снижается инактивация брадикинина – медиатор аллергии).

Салуретики

Уменьшают ОЦК, способствуют выведению натрия, кальция, калия, нарушается генерация ПД, АД снижается. Индапамид частично расширяет сосуды.

Фуросемид

Индапамид

Этакриновая кислота

Гипотиазид

Блокаторы кальциевых каналов

Нифедипин

Амлодипин

Блокируют ток кальция в клетку, следовательно, нарушается генерация ПД, снижается тонус сосудов, уменьшается периферическое сосудистое сопротивление, снижается ЧСС, снижается пред- и постнагрузка на миокард, АД снижается.

Осложнения химиотерапии и профилактика

1. Со стороны макроорганизма

1). Дисбиоценоз – приём эубиотиков, после прекращения приёма ХТС

2). Суперинфекция, оппортунистическая инфекция – при возникновении приём ХТС широкого спектра

3). Снижение иммунитета – витамины, иммуностимуляторы

4). Маскирование инфекции

2. Со стороны микроорганизма

1). Вторичная устойчивость – поменять препарат, увеличить дозу.

БИЛЕТ№7.

Механизм действия.

Рецепторы:

1. Сопряженные с ферментами- рецепторы инсулина, активация гуанилатциклазу и повышается уровень ЦГМФ.

2. Сопряженные с ионными каналами-Н-ХР, ГАМК- при связывание вещва с рецептором, активируется ионный канал.

3. Связаные с джи белками- активирует аденилатциклазу и увеличивается ЦАМФ в клетке( Адренорецепторы, М-ХР)

4. Регулирует транскрипцию ДНК( рецепторы стероидных гормонов).

Виды взаймодействия:

1. Агонисты-обладают аффинитетом и внутреней активностью:
1) Полные- вызываю макс. Эффект- морфин на опиоидные рецепнторы

2)Частичные-эффект, меньше макс.-пентазоцин на опиоидные рецепторы.

2.Антагонисты-обладают аффинитетом, но лишены внутренней активности

1) Конткурентные- те же рецепторы что и агонисты( атропин, ациклидин)

2) Неконкурентные- занимают др. участки

3.Агонисты-антагонисты( пентазоцин-антагонист мю, агонист каппа).