Клинико-фармакологические свойства анестетиков длительного действия.

К группе препаратов длительного действия относят «Бупивакаин», «Этидокаин», «Самередин».

Бупивакаин представляет собой бутиловый аналог мепивакаина. Фармакологическое действие «Бупивакаина» длительное, так его продолжительность при инфильтрационной анестезии до 12 часов, при проводниковой – до 5,5 часов. Обезболивающий эффект наступает медленнее, чем лидокаина, мепивакаина, цитанеста. Препарат в 6 – 16 раз активнее новокаина и в 7 – 8 раз токсичнее. Обладает сильным сосудорасширяющим действием с риском развития кровотечения, поэтому применяется в комбинации с адреналином.

Бупивакаин используется в виде 0,5% раствора для эффективного послеоперационного обезболивания в челюстно-лицевой хирургии и неврологии. Форма выпуска: флаконы по 20, 50, 100 мл.

Этидокаин (син. Дуранест) – этот местный анестетик обладает такой же продолжительностью и глубиной анестезии, что и «Бупивакаин». В хирургической стоматологии применяют 1,5% раствор с вазоконстриктором в разведении 1:200000. Недостаток «Этидокаина» заключается в том, что даже в небольшой концентрации 1,5%, он подавляет действие вазоконстриктора и приводит к повышенной кровоточивости тканей.

Самередин – это местный анестетик, который выпускается фирмой «Астра» и в настоящее время проходит клинические испытания.

Противопоказанием к применению анестетиков данной группы является: детский возраст пациента, патология сердечно-сосудистой системы, декомпенсированные заболевания печени и почек, заболевания снижающие функцию свертывающей системы крови.

Какими клинико-фармакологическими характеристиками обладает ультракаина?

Ультракаин (син. Септанест, Убитезин, Альфакаин) - действующий препарат артикаин. Препарат относится к сложным амидам, но вместо бензельного кольца имеет в молекулярной структуре тиофеновое кольцо. Гидролиз ультракаина начинается сразу после его введения и идет очень быстро. Образовавшаяся артикаиновая кислота не имеет системной токсичности, но дает обезболивающий эффект. Она растворяется в воде и выводится почками. Риск системной интоксикации даже при повторном введении ультракаина ниже, чем других анестетиков. Низкая токсичность позволяет использовать ультракаин в виде 4% раствора.

Его можно применять у детей, пожилых, беременных. Благодаря легкой диффузии в костные ткани ультракаин дает хорош обезболивающий эффект даже при инфильтрационной анестезии на нижней челюсти. При анестезии, выполненной с вестибулярной стороны, через 3 – 5 минут обезболивающий эффект распространяется и на язычную сторону. На верхней челюсти анестезия, сделанная с вестибулярной стороны, дает эффект обезболивания и на небной поверхности. Ультракаин обеспечивает достаточную анестезию пульпы зуба с целью проведения ее экстирпации. Указанные свойства препарата позволяют сократить показания к проведению проводниковых анестезий, что упрощает процесс местного обезболивания технически, уменьшает количество осложнений. Особенно предпочтительно применение ультракаина в детской практике.

Ультракаин не содержит метилпарабена, а концентрация метабисульфитов минимальна, что уменьшает риск развития аллергических реакций. Анестетик в 6 раз эффективнее новокаина и в 2-3 раза сильнее лидокаина и мепивакаина. Максимальная доза на один прием для взрослых 7 мг на 1 массы тела (до 7 карпул), у детей около 5 мг/кг. При инфильтрационной анестезии на верхней челюсти обезболивание наступает через 0,3 - 2 минуты. Эффективность анестезии при манипуляциях на хирургическом стоматологическом приеме — в 98,5%, на терапевтическом — в 99,9%. При воспалительных процессах обезболивающий эффект ультракаина оказывается почти в 4 раза выше, чем у лидокаина.

Формы выпуска: Ультракаин DS содержит в 1 мл 40 мг ультракаина и 0,006 мг адреналина (эпинефрина), Ультракаин DS-forte — содержит в 1 мл раствора 40 мг ультракаина и 0,012 мг адреналина в карпулах по 1,7 мл, ампулах по 2 мл, во флаконах по 20 мл.

Вследствие низкого содержания адреналина в растворе ультра каина влияние его на сердечно-сосудистую систему выражено слабо. Продолжительность анестезирующего эффекта ультракаина DS - 45 минут, ультракаина DS-forte - 75 минут. Сосудосуживающий эффект ультракаина выражен слабо и не препятствует формированию сгустка.

Препарат практически не выделяется с трудным молоком и в минимальной степени проникает через плацентарный барьер, поэтому возможен к применению у беременных и кормящих женщин.

Побочные действия возможны при передозировке препарата и проявляются в виде гипотонии, тахи - и брадикардии, но и они выражены незначительно.

При применении ультракаина для местного обезболивания необходимо соблюдать следующие меры предосторожности:

1. - не вводить внутривенно;

2. - не делать инъекцию в воспалительные ткани;

3. - не применять у больных с бронхиальной астмой, так как у них повышенная чувствительность к сульфитам;

4. - не использовать у больных с сердечной недостаточностью, стенокардией, нарушениями сердечного ритма, инфарктом миокарда в анамнезе, артериальной гипертензии цереброваскулярными расстройствами и параличами в анамнезе, хроническим бронхитом, эмфиземой легких, гипертиреозом, а также при выраженном беспокойстве;

5. - не следует применять ультракаин на фоне лечения неселективными B-блокаторами из-за риска развития гипертонического криза и выраженной брадикардии.

Во всех перечисленных случаях, а также у беременных целесообразно использовать ультракаин Д-С, так как он содержит меньше адреналина, чем ультракаин Д-С форте.