БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИНА НАТРИЕВАЯ СОЛЬ (Веnzylpenicillinum-natrium).
Бензилпенициллин активен в отношении грамположительных микроорганизмов (стафилококков, стрептококков, пневмококков, возбудителя дифтерии, анаэробных спорообразующих палочек, палочки сибирской язвы), грамотрицательных кокков (гонококков, менингококков), а также в отношении спирохет, некоторых актиномицетов и других микроорганизмов. Препарат неэффективен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий, вирусов, простейших, грибов.
К действию бензилпенициллина устойчивы штаммы стафилококков, образующие фермент пенициллиназу, разрушающий бензилпенициллин. Низкая активность бензилпенициллина в отношении бактерий кишечной группы, синегнойной палочки и других микроорганизмов также связана в определенной маре с выработкой ими пенициллиназы.
Применяют бензилпенициллин при болезнях, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами: крупозной и очаговой пневмониях, остром и подостром септическом эндокардитах, раневых инфекциях, гнойных инфекциях кожи, мягких тканей и слизистых оболочек, гнойном плеврите, перитоните, цистите, септицемии и пиемии, остром и хроническом остеомиелите, разных формах ангин, дифтерии, рожистом воспалении, гнойно-воспалительных заболеваниях в акушерско-гинекологической и оториноларингологической практике; при воспалительных заболеваниях глаза, менингите (При воспалении мозговых оболочек препарат проникает через гематоэнцефалический барьер, однако для получения терапевтического эффекта при внутримышечном применении его необходимо вводить в больших дозах. В особо тяжелых случаях внутримышечное введение комбинируют с эндолюмбальным.), скарлатине, гонорее, бленнорее, сифилисе, сибирской язве, актиномикозе и других инфекционных заболеваниях.
При инфекциях, вызванных чувствительными к пенициллину микроорганизмами, бензилпенициллин является эффективным лекарственным средством.
Бензилпенициллин и другие препараты этой группы эффективно действуют на все формы сифилиса. Они являются основными средствами лечения этого заболевания. Активные формы сифилиса лучше поддаются лечению пенициллинами.
При внутримышечном и внутривенном введении бензилпенициллина натриевой соли разовые дозы при среднетяжелом течении инфекции (заболевания мочеи желчевыводящих путей, инфекция мягких тканей и др.) составляют обычно 250 000 500 000 ЕД; суточные 1 000 000 2 000 000 ЕД. При тяжелых инфекциях (сепсис, септический эндокардит, менингит и др.) вводят до 10 000 000 20 000 000 ЕД в сутки; при газовой гангрене до 40 000 000 60 000 000 ЕД.
Для внутривенного струйного введения разовую дозу бензилпенициллина натриевой соли (1 000 000 2 000 000 ЕД) растворяют в 5 10 мл стерильной воды для инъекций или изотонического раствора натрия хлорида и вводят медленно, в течение 3 5 мин.
Для внутривенного капельного введения, разводят 2 000 000 5 000 000 ЕД в 100 200 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5 10 % раствора глюкозы и вводят со скоростью 60 80 капель в минуту. При капельном ведении детям в качестве растворителя пользуются 5 10 % раствором глюкозы (30 100 мл в зависимости от дозы и возраста).
Бензилпенициллина натриевая соль и другие препараты пенициллина могут вызывать различные побочные явления. У некоторых больных, особенно с повышенной чувствительностью, наблюдаются головная боль, повышение температуры тела, крапивница, сыпь на коже и слизистых оболочках, боли в суставах, эозинофилия, ангионевротический отек и другие аллергические реакции; описаны случаи анафилактического шока со смертельным исходом.
При ингаляциях пенициллина могут развиться фарингиты и ларингиты аллергического характера, приступы бронхиальной астмы.
В случае выраженных аллергических реакций назначают адреналин, глюкокортикоиды, противогистаминные препараты (димедрол или другие), кальция хлорид. Применяют также ферментный препарат пенициллиназу (см.). При тяжелых аллергических реакциях назначают преднизолон или другие глюкокортикостероиды.
Форма выпуска: во флаконах, герметически закрытых резиновыми пробками, обжатыми алюминиевыми колпачками (аналогичная укупорка применяется для всех антибиотиков), по 250 000; 500 000 и 1 000 000 ЕД.
Артикаин.
Фармакологическая группа
›› Местные анестетики
Характеристика
Местный анестетик из группы амидов.
Фармакологическое действие - местноанестезирующее. В тканях (в слабощелочной среде) подвергается гидролизу и освобождает основание, обладающее липофильными свойствами и легко проникающее через мембрану внутрь нервного волокна. Ионизируется (из-за более низкого pH) и трансформируется в катион. Взаимодействует с рецепторами, ингибирует вход ионов натрия в клетку в фазу деполяризации и блокирует проведение импульса по нервному волокну.
Применение
Местная анестезия: инфильтрационная, проводниковая (спинно-мозговая, люмбальная).
Противопоказания
Гиперчувствительность, бронхиальная астма, тяжелые нарушения сердечного ритма, закрытоугольная глаукома.
Побочные действия
Головная боль, помутнение в глазах, диплопия, подергивание мышц, нарушения сознания, аллергические реакции (отек и покраснение в месте введения, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок).
Взаимодействие
Эффект усиливают и пролонгируют вазоконстрикторы.
Способ применения и дозы
Парентерально. Доза для взрослых составляет до 7 мг/кг, для детей — до 5 мг/кг.
Лидокаин.
Фармакологическая группа
›› Антиаритмические средства
›› Местные анестетики
Латинское название
Lidocaine*
Фармакологическое действие - местноанестезирующее, антиаритмическое. Антиаритмическая активность обусловлена угнетением фазы 4 (диастолической деполяризации) в волокнах Пуркинье, уменьшением автоматизма, подавлением эктопических очагов возбуждения. На скорость быстрой деполяризации (фаза 0) не влияет или незначительно снижает. Увеличивает проницаемость мембран для ионов калия, ускоряет процесс реполяризации и укорачивает потенциал действия. Не изменяет возбудимость синусно-предсердного узла, мало влияет на проводимость и сократимость миокарда. При в/в введении действует быстро и коротко (10–20 мин).
Механизм местноанестезирующего эффекта заключается в стабилизации нейрональной мембраны, снижении ее проницаемости для ионов натрия, что препятствует возникновению потенциала действия и проведению импульсов. Возможен антагонизм с ионами кальция. Быстро гидролизуется в слабощелочной среде тканей и после короткого латентного периода действует в течение 60–90 мин. При воспалении (тканевой ацидоз) анестезирующая активность снижается. Эффективен при всех видах местного обезболивания. Расширяет сосуды. Не оказывает раздражающего действия на ткани.
Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств: угнетение или возбуждение ЦНС, нервозность, эйфория, мелькание «мушек» перед глазами, светобоязнь, сонливость, головная боль, головокружение, шум в ушах, диплопия, нарушение сознания, угнетение или остановка дыхания, мышечные подергивания, тремор, дезориентация, судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): синусовая брадикардия, нарушение проводимости сердца, поперечная блокада сердца, гипотензия, коллапс.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота.
Прочие: ощущение жара, холода или онемения конечностей, злокачественная гипертермия, угнетение иммунной системы, аллергические реакции (сыпь, генерализованный эксфолиативный дерматит, анафилактический шок); кратковременное ощущение жжения в области действия аэрозоля.
Передозировка
Симптомы: психомоторное возбуждение, головокружение, общая слабость, снижение АД, тремор, тонико-клонические судороги, кома, коллапс, возможна AV блокада, угнетение ЦНС, остановка дыхания.
Аритмии: в/в струйно (в течение 3–4 мин) 50–100 мг со скоростью 25–50 мг/мин, затем капельно со скоростью 1–4 мг/мин. В/м из расчета 4,3 мг/кг массы тела, при необходимости повторно через 60–90 мин. Максимальная доза для взрослых при в/в и в/м введении — до 300–400 мг в течение 1 ч. Максимальная суточная доза — 2000 мг. Детям вводят струйно 1 мг/кг со скоростью 25–50 мг/мин, через 5 мин возможно повторное введение (суммарная доза не должна превышать 3 мг/кг). Затем инфузируют со скоростью 30 мкг/кг/мин. Максимальная суточная доза для детей — 4 мг/кг.
Для поверхностной анестезии — 2–10% раствор (не более 200 мг — 2 мл).
У взрослых для инфильтрационной анестезии используется 0,5% раствор, для проводниковой — 1–2% раствор. Максимальная общая доза — 300–400 мг.
СОК АЛОЭ. Succus Aloes.
Форма выпуска сок алоэ. Жидкость во флаконах по 100 г.
Состав сок алоэ: антрагликозиды, смолистые вещества, витамины.
Применение сок алоэ. Внутрь по 1 чайной или 1 десертной ложке 2— 3 раза в день за 30 мин до еды. Наружно — для перевязок.
Действие сок алоэ. Повышает аппетит, улучшает пищеварение и дает послабляющий эффект; стимулирует регенерацию эпителия кожи и слизистых оболочек.
Показания сок алоэ. Наружно — ожоги, гнойные раны, фурункулез, дерматит; внутрь — гастрит, хронические запоры.
Противопоказания, побочные явления сок алоэ.
Фармакология
АНЕСТЕЗИН (Аnaesthesinum). Этиловый эфир пара-аминобензойной кислоты. Синонимы: Бензокаин, Aethylis aminobenzoas, Anaesthalgin, Anaesthicin, Anaesthin, Benzocain, Ethoforme, Ethylis aminobenzoas, Ethyl aminobenzoate, Norcain, Parathesine, Rhaetocain, Topanalgin и др. Белый кристаллический порошок без запаха, слабогорького вкуса; вызывает на языке чувство онемения. Очень мало растворим в воде, легко - в спирте. Анестезин - одно из самых первых синтетических соединений, применяемых в качестве местноанестезирующих средств. Несмотря на более чем 100-летнее существование (синтезирован в 1890 г.; применяется с конца 90-х годов), его до сих пор относительно широко используют самостоятельно и в сочетании с другими лекарственными средствами. Анестезин является активным поверхностным местноанестезирующим средством.
Применение
Анестезин является активным поверхностным местноанестезирующим средством. В связи с трудной растворимостью в воде препарат не применяют парентерально и для обезболивания при хирургических операциях. Однако его широко используют в виде мазей, присыпок и других лекарственных форм при крапивнице, заболеваниях кожи, сопровождающихся зудом, а также для обезболивания раневой и язвенной поверхности.
Способ применения и дозы
Применяют 5 - 10 % мази или присыпки и готовые лекарственные препараты ("Меновазин", "Ампровизоль" и др.). При заболеваниях прямой кишки (трещины, зуд, геморрой) назначают свечи, содержащие 0,05 - О,1 г анестезина. Для анестезии слизистых оболочек применяют 5 - 20 % масляные растворы. Внутрь принимают в порошках, таблетках и слизистых микстурах для обезболивания слизистых оболочек при спазмах и болях в желудке, повышенной чувствительности пищевода и т. д. Иногда назначают при привычной рвоте, рвоте беременных, морской и воздушной болезни. Доза для взрослых: 0,3 г 3 - 4 раза в день; для детей: до 1 года - 0,02 0,04 г, 2 - 5 лет - 0,05 - О,1 г, 6 - 12 лет - 0,12 - 0,25 г. В ы с ш и е д о з ы для взрослых внутрь: разовая 0,5 г, суточная 1,5 г. Формы выпуска: порошок; таблетки по 0,3 г; 5 % мазь. Входит в состав комбинированных таблеток и свечей. Анестезин и его лекарственные формы обычно хорошо переносятся. В отличие от кокаина анестезин явлений наркотической зависимости не вызывает. Хранение: анестезин и содержащие его лекарственные формы хранят с предосторожностью в хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света.