Препараты, действующие на ЦНС
Транквилизаторы
Анксиолитики уменьшают негативные эмоции, уменьшают возбуждение. Главный объект воздействия - нейроны лимбической системы, где располагаются эмоциональные центры (хотя влияют и на другие области мозга).
Классификация
I. По происхождению
1) Бенздиазепины (основная группа);
2) Небенздиазепины (бензоклидин, гидроксизин)
II. По длительности действия
1) Длительного действия (Т 1/2 20 часов и более) - диазепам, хлордиазепоксид (элениум), хлоразепат (транксен), нитразепам
2) Средней продолжительности (Т 1/2 около 10-15 часов) - лоразепам, бромазепам, алпразолам (ксанакс), оксазепам, феназепам, темазепам.
3) Короткого действия: (Т 1/2 - 4-6 часов) - триазолам, медазепам
III. По выраженности седативного эффекта
1) Дневные транквилизаторы (медазепам, тофизопам)
2) С седативным эффектом.
Бенздиазепины связываясь с рецептором ГАМК в хлорном канале, облегчают тормозной эффект ГАМК.
Основные эффекты транквилизаторов
- анксиолитический;
- седативный (заторможенность, дневная сонливость, снижение внимания, потенцирование действия алкоголя);
- миорелаксирующий;
- противосудорожный;
- снотворный (в зависимости от применяемой дозы характерен практически для всех препаратов, но особенно для транквилизаторов с коротким периодом действия);
- вегетостабилизирующий.
Дополнительные эффекты
- психостимулирующий (медазепам, тофизопам);
- антифобический (алпразолам, клоназепам).
Назначаются транквилизаторы коротким курсом, на 2-4 недели, для купирования острых проявлений тревоги и стресса. При длительном использовании необходимо увеличение дозы и возможно формировании психической зависимости, особенно у лиц, злоупотребляющих алкоголем, наркотиками и расстройствами личности.
Отменяются транквилизаторы постепенно с целью предупреждения развития синдрома отмены. Синдром отмены проявляется бессонницей, тревогой, потерей аппетита, тремором, потливостью. Чаще развивается на 2-3 неделе после прекращения приема, но может возникнуть и через несколько часов. Некоторые симптомы могут отмечаться и через несколько месяцев после прекращения терапии.
Побочные эффекты
Лихорадка, нарушение сна, сонливость, слабость, нарушение памяти, депрессия, тремор, снижение аппетита, задержка мочи, тошнота, рвота, диарея, запор. При назначении в конце беременности Д может вызвать у новорожденного 2 типа осложнений: синдром "вялого младенца" с низкими показателями по шкале Апгар и синдром "отмены" - беспокойство, замедленное развитие, иногда - судороги..
При использовании транквилизаторов возможно развитие парадоксальной реакции, которая проявляется двигательным возбуждением, агрессивностью, раздражительностью, усилением тревоги, могут быть галлюцинации (чаще при злоупотреблении алкоголя, наркотиков, других препаратов, угнетающих ЦНС).
Передозировка
Проявляется в виде резкой заторможенности до ступора, глубокого сна продолжительностью до 2 суток, дизартией, клоническими подергиваниями нижних конечностей. Смертельный исход наступает редко.
Нейролептики
Способны убирать психотическую симптоматику, психомоторное возбуждение.
Антипсихотическое действие связывают преимущественно с блокадой дофаминовых D2-рецепторов и изменением дофаминергической нейропередачи.
Основные эффекты
1) антипсихотическое;
2) седативное;
3) когнитивное влияние (улучшают высшие корковые функции: память, внимание, исполнительную деятельность и т.д.)
4) депрессогенное действие (при длительном применении могут вызывать депрессию);
5) соматотропное действие (связано с адреноблокирующими и антихолинергическими свойствами);
6) неврологическое действие (дофаминблокирующее влияние на экстрапирамидную систему мозга).
| Группы | Препараты | Показания |
| «Большие» нейролептики | Аминазин Галолперидол Дроперидол Левомепромазин (тизерцин) Зуклопентиксол Перициазин (неулептил) Промазин и др. | Шизофрения и др. психозы, психомоторное возбуждение, маниакальные состояния, острые галлюцинаторно-бредовые психозы. |
| «Малые» нейролептики | Тиоридазин (сонапакс) Алимемазин (терален) Френолон | То же + неврозы, при неэффективности транквилизаторов |