Классификация противогрибковых средств по происхождению и химической структуре

Антибиотики

• Полиеновые антибиотики: Амфотерицин В, нистатин, леворин

• Гризеофульвин.

Синтетические средства

• Производные имидазола: кетоконазол (Низорал), клотримазол (Канестен), миконазол, эконазол (Певарил)

• Производные триазола: флуконазол (Дифлюкан), итраконазол (Орунгал)

• Производные N-метилнафталина: тербинафин (Ламизил)

• Производные ундециленовой кислоты: ундецин, цинкундан, микосептин

• Бис-четвертичные аммониевые соли: деквалинил (Декамин).

Леворин

Групповая принадлежность

· Противогрибковое средство

Фармакологические эффекты:

· противогрибковый,

· фунгицидный

Механизм действия

· Содержит большое число сопряженных двойных связей, обладающих высокой тропностью к стероловым образованиям цитоплазматической мембраны грибов →

· Связывается с ними, индуцирует неконтролируемую проницаемость мембраны, обусловливает (по градиенту концентрации) обмен компонентами цитозоля и внешней среды →

· Лизис грибковой клетки.

Рецепт.

Rp.: Tab. Levorini 500 000 ЕД N 30

D.S. По 1 таблетке 3 раза в день.

Rp.: Tab. Levorini 0.01 N 30

D.S. По 1 таблетке 3 раза в день, держать во рту до полного рассасывания.

Показания.

Внутрь:

· кандидоз ЖКТ, кандидоносительство.

Местно:

· кандидоз слизистой оболочки полости рта;

· кандидоз мочеполовых органов у женщин (вульвовагинит, уретрит, цистит).

Наружно:

· паронихии,

· межпальцевые эрозии,

· поражения складок кожи.

Противопоказания.

· Гиперчувствительность;

для приема внутрь:

· печеночная и/или почечная недостаточность,

· острые желудочно-кишечные заболевания негрибковой этиологии,

· панкреатит,

· язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки,

· беременность.

Побочные эффекты.

· снижение аппетита,

· диспептические явления (тошнота, рвота, диарея, боль в животе),

· головная боль,

· аллергические реакции, дерматит.

Дифлюкан

Фармакологическая группа

· Противогрибковое средство

Фармакологические эффекты

· Противогрибковый

Механизм действия

· ингибирует активность ферментов грибов, зависимых от цитохрома Р450.

· Блокирует превращение ланостерола клеток грибов в мембранный липид — эргостерол;

· увеличивает проницаемость клеточной мембраны, нарушает ее рост и репликацию.

Рецепт

Rp.: Fluconazoli 0.2

D.t.d. N 10 in caps.

S. По 1 капсуле 1 раз в день

Показания

· различные грибковые инфекции (криптококкоз, включая криптококковый менингит)

· системный кандидоз

· кандидоз слизистых оболочек

· вагинальный кандидоз

· профилактика грибковых инфекций у больных со злокачественными новообразованиях при лечении цитостатиками или проведении лучевой терапии

· профилакика грибковых инфекций у больных СПИДом

· в др. случаях, когда подавлен иммунитет и имеется опасность грибковой инфекции

Противопоказания

· беременность

· кормление грудью

· возраст до 1 года

· одновременный прием терфенадина (на фоне постоянного приема флуконазола в дозе 400 мг/сут и более) или астемизола, а также других препаратов, удлиняющих интервал QT

Побочные эффекты

· диспепсия

· нарушение функций печени

· кожная сыпь

· лейкопения

Противоглистные средства

ПРОТИВОНЕМАТОДОЗНЫЕ ПРЕПАРАТЫ

Мебендазол (Вермокс), пирантел, левамизол (Декарис), карбендацин, пипе-разин (Пиперазина адипинат).

ПРОТИВОЦЕСТОДОЗНЫЕ ПРЕПАРАТЫ

Никлозамид (Фенасал), празиквантель.

ПРЕПАРАТЫ, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ПРИ ВНЕКИШЕЧНЫХ ГЕЛЬМИНТОЗАХ

Хлоксил, диэтилкарбамазин (Дитразина цитрат).

Левамизол (декарис)

Групповая принадлежность

· Стимулятор иммунитета синтетического происхождения

· Противоглистное средство

Механизм действия

Антигельминтное:

блокада сукцинатдегидрогеназы,
подавление процесса восстановления фумарата →
нарушение энергетического обмена у гельминтов.
Вызывает деполяризацию мембран мышечных клеток гельминтов

Фармакологические эффекты:

Иммуномодулирующий
Антигельминтный

Рецепт

Rp.: Tab. Levamisoli 0.15 N 3

D.S. По 1 таблетке 1 раз в сутки, повторить курс через неделю

Показания:

Аскаридоз,
анкилостомоз,
некатороз,
стронгилоидоз,
трихостронгилоидоз,
трихоцефалез,
энтеробиоз,
токсоплазмоз.

Противопоказания

Агранулоцитоз
Беременность
Лактация

Побочные эффекты

Головная боль
Нарушения сна
Повышение температуры тела
Изменение вкусовых ощущений
Диспепсические явления
Аллергические кожные реакции
Агранулоцитоз

Мебендазол (вермокс)

Групповая принадлежность

· Противоглистное средство

Фармакологические эффекты

· Антигельминтный

Механизм действия

· Препятствует синтезу клеточного тубулина,

· нарушает утилизацию глюкозы

· тормозит образование АТФ у гельминтов

Рецепт

Rp.: Tab. Mebendazoli 0.1 N 6

D.S. По 1 таблетке утром и вечером.

Показания

· Кишечные гельминтозы (Энтеробиоз, аскаридоз, анкилостомидозы, стронгилоидоз, тениоз, трихоцефалез и др.)

· Внекишечные гельминтозы (эхинококкоз, трихинеллез, альвеококкоз и др.)

· смешанные гельминтозы

Противопоказания

· Гиперчувствительность,

· неспецифический язвенный колит,

· болезнь Крона,

· печеночная недостаточность,

· беременность,

· кормление грудью,

· детский возраст до 2 лет.

Побочные эффекты

· Диспепсия.

При применении в высоких дозах в течение длительного времени:

· рвота,

· диарея,

· головная боль,

· повышение активности печеночных трансаминаз,

· гиперкреатинемия,

· лейкопения,

· анемия,

· эозинофилия,

· выпадение волос,

· гематурия,

· цилиндрурия,

· аллергические реакции (кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек).

Пиперазина адипинат

Групповая принадлежность

· Противоглистное средство

Фармакологические эффекты

· Антигельминтный

Механизм действия

· Вызывает паралич мускулатуры нематод.

Рецепт

Rp.: Tab. Piperazini adipinatis 0,5 N 12

D.S. По три таблетки два раза в день за полчаса до еды

Показания

· Аскаридоз,

· энтеробиоз

Противопоказания

· Гиперчувствительность,

· органические заболевания ЦНС.

Ограничения к применению

· Нарушение функции почек,

· болезни печени,

· неврологические заболевания,

· беременность

Побочные эффекты

· диспепсия

· преходящая головная боль,

· аллергические реакции;

· редко — головокружение, мышечная дискоординация;

· у пациентов с неврологическими расстройствами или нарушением функции почек — спутанность сознания, судороги.

Пирантел (Гельминтокс)

Групповая принадлежность

· Противоглистное средство

Фармакологические эффекты

· Антигельминтный

Механизм действия

· У чувствительных гельминтов блокирует нейромышечную передачу по типу деполяризующих миорелаксантов →

· вызывает стойкую деполяризацию и спастический паралич мускулатуры →

· обеспечивает изгнание глистов из организма.

Рецепт

Rp.: Tab. Pyranteli 0,25 N 3

D.S. Три таблетки после еды, таблетки перед проглатыванием разжевать.

Показания

· Кишечные гельминтозы (аскаридоз, энтеробиоз, анкилостомоз, некатороз, трихоцефалез)

Противопоказания

· Гиперчувствительность,

· Миастения

· Возраст до 6 месяцев

Побочные эффекты

· головная боль,

· головокружение,

· нарушения сна,

· слабость;

· в отдельных случаях — нарушение слуха, галлюцинации, спутанность сознания, парестезии.

· диспепсия,

· анорексия,

· повышение активности печеночных трансаминаз.

· аллергические реакции

Хлоксил

Групповая принадлежность

· Противоглистное средство

Фармакологические эффекты

· Антигельминтный

Механизм действия

Рецепт

Rp.: Chloxyli 50.0

D.S. Три приёма по полчайной ложки с интервалом 2 ч, запивая молоком. Курс лечения – 3 дня.

Показания:

· Гельминтозы печени (описторхоз, фасциолез, клонорхоз).

Противопоказания:

· Гиперчувствительность,

· заболевания печени (не связанные с гельминтозами),

· поражения миокарда,

· беременность.

Побочные действия:

· Боль в области печени и увеличение ее размеров,

· протеинурия,

· аритмии,

· кардиалгия,

· эозинофилия,

· аллергические реакции.

Никлозамид (Фенасал)

Групповая принадлежность

· Противоглистное средство

Фармакологические эффекты

· Антигельминтный

Механизм действия

· оказывает паралитическое действие в отношении гельминтов

· уменьшает их устойчивость к протеолитическим ферментам ЖКТ

Рецепт

Rp.: Niclosamidi 2,0

D.S. Натощак, растворив в стакане тёплой воды.

Показания

· Тениаринхоз.

· Дифиллоботриоз.

· Гименолепидоз.

Противопоказания

· Гиперчувствительность к никлозамиду.

· Беременность.

· Язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки.

· Анемия.

Побочные эффекты

· боль или дискомфорт в животе,

· тошнота

· светобоязнь

· аллергические реакции

· обострение нейродермита

Празиквантель (Билтрицид)

Групповая принадлежность

· Противоглистное средство

Фармакологические эффекты

· Антигельминтный

Механизм действия

· Повышает проницаемость мембран клеток гельминтов для ионов кальция →

· Вызывает генерализованное сокращение мускулатуры гельминтов, переходящее в стойкий паралич → гибель гельминтов

Рецепт

Rp.: Tab. Praziquanteli 0.6 N 100

D.S. По три таблетки три раза в день.

Показания

· Трематодозы (клонорхоз, метагонимоз, описторхоз, парагонимоз, фасциолез, фасциолопсидоз, шистосомоз, включая кишечный и мочеполовой),

· цестодозы (гименолепидоз, дифиллоботриоз, тениаринхоз, тениоз),

· цистицеркоз,

· нейроцистицеркоз.

Противопоказания

· Гиперчувствительность,

· цистицеркоз глаз

· Беременность

· Кормление грудью

· Возраст до 4 лет.

Побочные эффекты

· диспепсия, диарея с примесью крови,

· головокружение,

· головная боль,

· сонливость,

· заторможенность,

· дезориентация,

· повышенная потливость,

· лихорадка,

· аллергические реакции (кожные высыпания, зуд).

Карбендацим (Медамин)

Групповая принадлежность

· Противоглистное средство

Фармакологические эффекты

· Антигельминтный

Механизм действия

· Проникает через оболочку гельминта и парализует его мускулатуру →

· гельминт теряет способность фиксироваться в просвете кишки.

Рецепт

Rp.: Tab. Carbendacimi 0,1 N 20

D.S. По 2 таблетки 3 раза в день в течение трёх дней.

Показания

· Кишечные гельминтозы (аскаридоз, трихоцефалез, энтеробиоз, анкилостомидоз, стронгилоидоз)

Противопоказания

· Гиперчувствительность,

· беременность.

Побочные эффекты

· Тошнота,

· слабость,

· аллергические реакции

Дитразина цитрат

Групповая принадлежность

· Противоглистное средство

Фармакологические эффекты

· Антигельминтный

Механизм действия

· Механизм полностью не выяснен. Возможно, он нарушает превращение арахидоновой кислоты как в теле гельминта, так и в организме хозяина (человека) → в результате наступает гибель гельминтов.

Рецепт

Rp.: Tab. Ditrazini citratis 0.1 N 30

D.S. По 1 таблетке 3 раза в день.

Показания

· Филяриатозы различной локализации, вызванные W.Bancrofti, B.malayi, Loa Loa, O.volvulus.

Противопоказания

· Гиперчувствительность;

· онхоцеркоз с поражением глаз

Побочные эффекты

· Кожный зуд

· кожная сыпь

· кашель

· эозинофильные инфильтраты

· лимфоаденопатия

· гепатоспленомегалия

· при онхоцеркозе - помутнение стекловидного тела, ослабление или потеря зрения.

Метронидазол

Групповая принадлежность

· Противоглистное средство

· синтетические антибактериальные средства

· Средства для коррекции нарушений при алкоголизме, токсико- и наркомании

Фармакологические эффекты

· противомикробный,

· антибактериальный,

· противопротозойный,

· трихомонацидный,

· противоязвенный,

· антиалкогольный.

Механизм действия

· Нитрогруппа молекулы, являющаяся акцептором электронов, встраивается в дыхательную цепь простейших и анаэробов (конкурирует с электронтранспортирующими белками — флавопротеинами и др.) →

· нарушает дыхательные процессы и вызывает гибель клеток.

· у некоторых видов анаэробов обладает способностью подавлять синтез ДНК и вызывать ее деградацию.

Рецепт

Rp.: Tab. Metronidazoli 0.5 N 10

D.S. По 1 таблетке 2 раза в день.

Rp.: Sepp. vaginale Metronidazoli 1.0 N 10

D.S. По 1 суппозиторию интравагинально на ночь

Показания

· Протозойные инфекции (внекишечный амебиаз, кишечный амебиаз, трихомониаз, балантидиаз, лямблиоз, кожный лейшманиоз, трихомонадный вагинит, трихомонадный уретрит)

· Инфекции костей и суставов,

· Инфекции ЦНС (в т.ч. менингит, абсцесс мозга),

· бактериальный эндокардит, пневмония, эмпиема и абсцесс легких, вызываемые Bacteroides spp. (в т.ч. B. fragilis, B. distasonis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron, B. vulgatus).

· Инфекции брюшной полости (перитонит, абсцесс печени),

· инфекции органов малого таза (эндометрит, эндомиометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища после хирургических операций),

· инфекции кожи и мягких тканей, вызываемые Bacteroides spp. (в т.ч. B. fragilis), видами Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. Сепсис, вызываемый Bacteroides spp. (в т.ч. B. fragilis), видами Clostridium.

· Псевдомембранозный колит, связанный с применением антибиотиков.

· Гастрит или язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, связанные с Helicobacter pylori.

· Профилактика послеоперационных осложнений

· Алкоголизм.

· Лучевая терапия больных с опухолями — в качестве радиосенсибилизирующего средства, в случаях, когда резистентность опухоли обусловлена гипоксией в опухолевых клетках.

· угри

Противопоказания

· Гиперчувствительность (в т.ч. к другим производным нитроимидазола),

· лейкопения (в т.ч. в анамнезе),

· органические поражения ЦНС (в т.ч. эпилепсия),

· печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз),

· беременность (I триместр),

· кормление грудью.

Побочные эффекты

· потеря аппетита

· неприятный привкус во рту

· диспепсия